Джардіанс

1 таблетка порошок містить 10 мг емпагліфлозину. Препарат містить лактозу.

Дія

Гіпоглікемічний препарат, оборотний, потужний та селективний конкурентний інгібітор ко-транспортера 2 натрію та глюкози (SGLT2). Він не інгібує інші транспортери глюкози, важливі для транспорту глюкози до периферичних тканин, і є в 5000 разів більш селективним щодо SGLT2, ніж для SGLT1, головного транспортера, відповідального за всмоктування глюкози з кишечника. SGLT2 сильно експресується в нирках, тоді як його експресія в інших тканинах є низькою або нульовою. Він відповідає як найважливіший транспортер для реабсорбції глюкози з клубочкового фільтрату назад у кров. У пацієнтів з діабетом 2 типу та гіперглікемією більше глюкози фільтрується та реабсорбується. Емпагліфлозин покращує глікемічний контроль у пацієнтів з діабетом 2 типу за рахунок зменшення реабсорбції глюкози в нирках. Кількість глюкози, що виводиться нирками за допомогою цього механізму виведення із сечею, залежить від концентрації глюкози в крові та значення ШКФ. Інгібування SGLT2 у пацієнтів з діабетом 2 типу та гіперглікемією призводить до виведення надлишку глюкози із сечею. Після перорального прийому емпагліфлозин швидко всмоктується, Cmax у плазмі крові приблизно через 1,5 години після введення дози. Після цього плазмові концентрації знижуються двофазно, з фазою швидкого розподілу та відносно повільною кінцевою фазою. Після перорального прийому розчину емпагліфлозину проникнення в еритроцити становить приблизно 37%, а зв’язування з білками плазми крові - приблизно 86%. У плазмі не виявлено основних метаболітів емпагліфлозину, причому найпоширенішими метаболітами є 3 кон’югати глюкуронової кислоти (2-, 3- та 6-О-глюкуронід). Основним шляхом метаболізму емпагліфлозину у людей є глюкуронізація уридин-5-дифосфо-глюкуронілтрансферазами UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 та UGT1A9. Орієнтовна очевидна кінцева концентрація T0,5 для емпагліфлозину у фазі елімінації становить 12,4 год. При дозуванні один раз на добу рівноважні концентрації емпагліфлозину в плазмі крові досягали після дози 5. Після перорального введення розчину емпагліфлозину приблизно 96% введеної дози виводилося з калом (41%) або з сечею (54%).

Дозування

Усно. Дорослі: Рекомендована початкова доза становить 10 мг один раз на день при монотерапії та у поєднанні з іншими антигіперглікемічними засобами, включаючи інсулін. У пацієнтів, які переносять дозу 10 мг емпагліфлозину один раз на день із коефіцієнтом коефіцієнта коефіцієнта корисної дії> 60 мл / хв / 1,73 м2 та потребують більш жорсткого контролю глікемії, дозу можна збільшити до 25 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 25 мг. Коли емпагліфлозин застосовується у комбінації з сульфонілсечовиною або з інсуліном, може знадобитися зменшити дозу сульфонілсечовини або інсуліну, щоб зменшити ризик гіпоглікемії. Особливі групи пацієнтів. Ефективність препарату щодо контролю глікемії залежить від функції нирок. Не потрібно коригування дози для пацієнтів із показниками СКФ> 60 мл / хв / 1,73 м2 або CCr> 60 мл / хв. Не слід розпочинати лікування пацієнтам із eGFR 2 або CCr 2 або з CCr нижче 60 мл / хв. Дозу емпагліфлозину слід коригувати або підтримувати на рівні 10 мг 1 раз на добу. Лікування слід припинити у пацієнтів із коефіцієнтом коефіцієнта коефіцієнта шуму нижче 45 мл / хв / 1,73 м2 або CCr нижче 45 мл / хв. Його не слід застосовувати пацієнтам із термінальною стадією захворювання нирок або пацієнтам, які перебувають на діалізі, оскільки не очікується, що він буде ефективно працювати у таких пацієнтів. У пацієнтів із порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Не рекомендується застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (підвищений вплив, обмежений досвід). Не потрібно коригувати дозу залежно від віку пацієнта. У пацієнтів віком від 75 років слід враховувати підвищений ризик виснаження об’єму; препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам віком від 85 років. Безпека та ефективність емпагліфлозину у дітей та підлітків ще не встановлені. Спосіб дарування. Таблетки можна приймати з їжею або без їжі. Їх слід ковтати цілими, запиваючи водою. Якщо пропущена доза, її слід приймати, як тільки пацієнт згадує. Подвійну дозу не слід приймати в той же день.

Показання

Лікування дорослих з неадекватно контрольованим діабетом 2 типу, включаючи дієту та фізичні вправи: як монотерапія, коли метформін не можна застосовувати через непереносимість; у поєднанні з іншими препаратами, що застосовуються для лікування діабету.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Запобіжні заходи

Повідомлялося про рідкісні випадки діабетичного кетоацидозу (ДКА), включаючи загрози життю та летальні випадки у пацієнтів, які отримували інгібітори SGLT2, включаючи емпагліфлозин. У деяких випадках клінічна картина була нетиповою, лише з помірним підвищенням рівня глюкози в крові нижче 14 ммоль / л (250 мг / дл). Невідомо, чи підвищені дози емпагліфлозину збільшують ризик розвитку ДКА. Слід враховувати ризик діабетичного кетоацидозу у разі виникнення неспецифічних симптомів, таких як нудота, блювота, анорексія, біль у животі, сильна спрага, утруднене дихання, сплутаність свідомості, незвична втома або сонливість. Якщо такі симптоми розвиваються, пацієнтів слід негайно обстежувати на наявність кетоацидозу, незалежно від рівня глюкози в крові. Лікування емпагліфлозином слід негайно припинити у пацієнтів із підозрою або діагнозом ДКА. Лікування слід припинити у пацієнтів, госпіталізованих для великої хірургічної операції або гострого важкого захворювання. В обох випадках лікування емпагліфлозином може бути відновлено, коли стан пацієнта стабілізується. Перед початком терапії емпагліфлозином слід враховувати фактори, які схильні пацієнта до кетоацидозу. До пацієнтів із підвищеним ризиком розвитку ДКА належать пацієнти з низьким функціональним резервом бета-клітин (наприклад,пацієнти із цукровим діабетом 2 типу та низьким рівнем С-пептидів або аутоімунним цукровим діабетом пізнього початку (LADA) або пацієнти з панкреатитом в анамнезі), пацієнти із станами, що призводять до обмеження їжі або сильної дегідратації, пацієнти із зниженою дозою інсуліну та пацієнти з підвищена потреба в інсуліні внаслідок гострого захворювання, хірургічного втручання або зловживання алкоголем. Цим пацієнтам слід з обережністю застосовувати інгібітори SGLT2. Повторне початок лікування інгібіторами SGLT2 у пацієнтів, які раніше перенесли ДКА, перебуваючи на терапії інгібіторами SGLT2, не рекомендується, якщо не встановлено та не вирішено іншу чітку причину. Емпагліфлозин не слід застосовувати пацієнтам із цукровим діабетом 1 типу, оскільки його безпека та ефективність у цих пацієнтів не встановлені. Обмежені дані клінічних випробувань свідчать про те, що ДКА часто зустрічається у пацієнтів з діабетом 1 типу, які отримують інгібітори SGLT2. Лікування емпагліфлозином не слід розпочинати у пацієнтів із показниками СКФ нижче 60 мл / хв / 1,73 м2 або з CCr 2 або CCr 2 або CCr нижче 45 мл / хв. Емпагліфлозин не слід застосовувати пацієнтам із кінцевою стадією ниркової недостатності (СНН) або пацієнтам, які перебувають на діалізі, оскільки не очікується, що він буде ефективно працювати у таких пацієнтів. Рекомендується оцінювати функцію нирок таким чином: перед початком лікування емпагліфлозином та періодично під час лікування, тобто принаймні щороку; перед початком лікування будь-якими іншими супутніми ліками, які можуть негативно вплинути на функцію нирок. У клінічних випробуваннях з емпагліфлозином повідомлялося про пошкодження печінки; Причинно-наслідковий зв'язок між емпагліфлозином та пошкодженням печінки не встановлений. Під час лікування емпагліфлозином спостерігалося збільшення гематокриту. Вплив емпагліфлозину на виведення глюкози з сечею пов’язаний з осмотичним діурезом, який може впливати на стан гідратації. У пацієнтів віком від 75 років старший ризик зменшення об’єму може бути більшим - існує більший ризик побічних ефектів зменшення об’єму. Тому особливу увагу слід приділяти споживанню рідини при одночасному застосуванні з препаратами, які можуть призвести до виснаження рідини (наприклад, діуретиками, інгібіторами АПФ). Досвід лікування пацієнтів віком від 85 років обмежений. Починати лікування емпагліфлозином не рекомендується у цій віковій групі. Через механізм дії інгібіторів SGLT-2, осмотичний діурез, що супроводжує терапевтичну глюкозурію, може спричинити незначне зниження артеріального тиску - слід бути обережним у пацієнтів, для яких таке падіння артеріального тиску може становити ризик, наприклад, пацієнти із серцево-судинними захворюваннями, пацієнти, які проходять лікування антигіпертензивні засоби з епізодами гіпотонії в анамнезі або пацієнти віком від 75 років. У разі станів, які можуть призвести до втрати рідини в організмі (наприклад, захворювання шлунково-кишкового тракту), рекомендується ретельний контроль стану гідратації (наприклад, фізичний огляд, вимірювання артеріального тиску, лабораторні дослідження, включаючи гематокрит) та рівень електролітів. Слід розглянути питання про тимчасове припинення лікування емпагліфлозином до тих пір, поки не буде виправлена ​​втрата рідини. Тимчасове припинення лікування емпагліфлозином слід розглядати у пацієнтів із ускладненою інфекцією сечовивідних шляхів. Під час тривалих тривалих клінічних досліджень з іншим інгібітором SGLT2 спостерігали підвищену частоту ампутації нижніх кінцівок (особливо пальця ноги). Чи це "ефект класу наркотиків", невідомо. Як і усім діабетикам, важливо проінформувати пацієнтів про профілактичний догляд за ногами. Досвід лікування пацієнтів із серцевою недостатністю I-II класу за NYHA обмежений, а досвіду у пацієнтів з NYHA III-IV класу немає. В одному клінічному дослідженні повідомлялося, що у 10,1% пацієнтів на початку була серцева недостатність. Зниження кількості серцево-судинних смертей у цих пацієнтів було таким же, як і в загальній популяції досліджуваних. Препарат містить лактозу - не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Небажана активність

Дуже часто: гіпоглікемія (при застосуванні у комбінації з сульфонілсечовиною або з інсуліном). Поширені: вагінальний кандидоз, вагініт-вульвіт, баланіт та інші статеві інфекції, інфекція сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрит та сепсис сечі), свербіж (генералізований), висип, посилене сечовипускання, збільшення рівня ліпідів у сироватці крові. Нечасто: кропив'янка, виснаження об'єму рідини (включаючи падіння артеріального тиску, падіння систолічного кров'яного тиску, дегідратація, гіпотонія, гіповолемія, ортостатична гіпотензія та синкопе), дизурія, підвищення рівня креатиніну в крові та / або зниження швидкості клубочкової фільтрації, збільшення гематокриту. Рідко: діабетичний кетоацидоз. Невідомо: набряк Квінке. Повідомлялося про рідкісні та важкі випадки діабетичного кетоацидозу та випадки, що загрожують життю або смертельні випадки, у пацієнтів з діабетом 2 типу, які отримували інгібітори SGLT2. У деяких із цих хворих перебіг ацидозу був нетиповим, лише помірно підвищений рівень глюкози в крові.

Вагітність і лактація

Бажано уникати застосування препарату під час вагітності. Препарат не слід застосовувати під час годування груддю. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на фертильність.

Коментарі

Пацієнти, які приймають препарат, дадуть позитивний тест на вміст глюкози в сечі. Препарат незначно впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Слід вживати запобіжних заходів, щоб уникнути гіпоглікемії при керуванні автотранспортом або роботі з машинами, особливо при одночасному застосуванні із сульфонілсечовиною та / або інсуліном.

Взаємодія

Емпагліфлозин може посилити діуретичний ефект тіазидних та петльових діуретиків та може збільшити ризик дегідратації та гіпотонії. Інсулін та секретори інсуліну, такі як сульфонілсечовини, можуть збільшити ризик розвитку гіпоглікемії. Тому дозу інсуліну або інсулінового секретагогу, можливо, доведеться зменшити при застосуванні в комбінації з емпагліфлозином, щоб зменшити ризик гіпоглікемії. Вплив інших препаратів на емпагліфлозин. Основним шляхом метаболізму емпагліфлозину є глюкуронізація UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 та UGT2B7. Емпагліфлозин є субстратом транспортерів поглинання нирками людини OAT3, OATP1B1 та OATP1B3, але не OAT1 або OCT2; є субстратом P-глікопротеїну (P-gp) та білка стійкості до раку молочної залози (BCRP). Одночасне застосування емпагліфлозину та пробенециду, інгібітора ферментів UGT та OAT3, призвело до збільшення Cmax емпагліфлозину в плазмі на 26% та AUC на 53%. Ці зміни не вважалися клінічно значущими. Вплив індукції UGT на емпагліфлозин не вивчався. Слід уникати одночасного прийому препаратів, які, як відомо, індукують ферменти UGT, через ризик зниження ефективності. Дослідження взаємодії in vitro з гемфіброзилом, інгібітором транспортерів OAT3 та OATP1B1 / 1B3, показало збільшення Cmax емпагліфлозину на 15% та AUC на 59% після одночасного прийому. Ці зміни не вважалися клінічно значущими. Інгібування транспортерів OATP1B1 / 1B при одночасному застосуванні рифампіцину збільшило Cmax на 75% та AUC емпагліфлозину на 35%. Ці зміни не вважалися клінічно значущими. Вплив емпагліфлозину був подібним при одночасному застосуванні з верапамілом та інгібітором P-gp та без нього, що вказує на те, що інгібування P-gp не має клінічно значущого впливу на емпагліфлозин. Дослідження взаємодії показують, що на фармакокінетику емпагліфлозину не впливає одночасне застосування метформіну, глімепіриду, піоглітазону, ситагліптину, лінагліптину, варфарину, верапамілу, раміприлу, симвастатину, торасеміду та гідрохлоротіазиду. Вплив емпагліфлозину на інші препарати. Емпагліфлозин не інгібує, не інактивує та не індукує ізоформи CYP450. Емпагліфлозин не інгібує UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 або UGT2B7. Тому взаємодії за участю основних ізоформ CYP450 та UGT між емпагліфлозином та субстратами цих ферментів, що вводяться одночасно, вважаються дуже малоймовірними. Емпагліфлозин у терапевтичних дозах не пригнічує P-gp. На підставі досліджень in vivo, емпагліфлозин вважається малоймовірним, що спричиняє взаємодію з препаратами, що є субстратами P-gp. Одночасне введення дигоксину, субстрату P-gp, з емпагліфлозином призвело до збільшення AUC на 6% та Cmax дигоксину на 14%. Ці зміни не вважалися клінічно значущими. Емпагліфлозин не інгібує переносники людського поглинання, такі як OAT3, OATP1B1 та OATP1B3, in vitro при клінічно значущих концентраціях у плазмі крові, тому взаємодія з субстратами цих переносників поглинання нирок вважається дуже малоймовірною. Дослідження взаємодії на здорових добровольцях свідчать про те, що емпагліфлозин не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику метформіну, глімепіриду, піоглітазону, ситагліптину, лінагліптину, симвастатину, варфарину, раміпірилу, дигоксину, діуретиків та оральних контрацептивів.

Ціна

Джардіанс, ціна 100% 144,19 злотих

Препарат містить речовину: Емпагліфлозин