Xalacom®

1 мл розчину містить 0,05 мг латанопросту та 5 мг тимололу (у вигляді малеату). Препарат містить бензалконію хлорид.

Дія

Препарат містить дві активні речовини, що знижують внутрішньоочний тиск в результаті різних механізмів дії. Сукупні ефекти обох препаратів призводять до більшого зниження ВГД, ніж при застосуванні будь-якого препарату окремо. Латанопрост - аналог простагландину F2α, селективний агоніст рецептора FP-рецептора. Це знижує внутрішньоочний тиск, збільшуючи відтік водянистої вологи - збільшує хориоїдно-склеральний потік і зменшує опір відтоку через трабекулярну сітку. Це не робить значного впливу на вироблення водянистої вологи та водно-кров'яного бар'єру, а також на внутрішньоочний кровообіг. Після введення в кон’юнктивальний мішок він всмоктується через рогівку і гідролізується до біологічно активної кислоти латанопросту. Максимальна концентрація препарату у водянистій вологи настає приблизно через 2 години після прийому. Т0,5 у плазмі становить приблизно 17 хвилин. Після місцевого застосування системна біодоступність кислоти латанопросту становить 45%. Кислота латанопросту на 87% зв’язується з білками плазми. Обмін речовин в основному відбувається в печінці. Неактивні метаболіти в основному виводяться із сечею. Тимолол - це неселективний β-адреноблокатор, позбавлений внутрішньої симпатоміметичної активності, прямого гальмування міокарда та неспецифічного стабілізуючого ефекту мембрани. Тимолол знижує внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення вироблення водянистої вологи в циліарному епітелії. Не виявлено значного впливу на проникність водно-кров'яного бар'єру для білків плазми. Максимальна концентрація у водянистій вологи настає приблизно через 1 годину після місцевого введення препарату. Частина дози проникає в кров - максимальна концентрація в плазмі досягається через 10-20 хвилин. Т0,5 у плазмі становить 6 год. Метаболізм відбувається в печінці. Метаболіти тимололу виводяться із сечею у незміненому вигляді. Існує тенденція до 2-кратно більшої концентрації латанопросту у водянистій воді через 1-4 години після прийому очних крапель, що містять латанопрост та тимолол, порівняно з монотерапією.

Дозування

Дорослі (включаючи людей похилого віку): 1 крапля в або в обидва уражені очі один раз на день. Якщо пропущена одна доза, лікування слід продовжувати наступною запланованою дозою. Якщо використовуються інші офтальмологічні препарати для місцевого застосування, залиште принаймні 5 хвилин між їх введенням. Якщо під час закапування носослізний канал стискається або повіки закриваються на 2 хвилини, системне всмоктування зменшується. Це може обмежити системну дію препарату та посилити його місцеві ефекти.

Показання

Зниження ВГД у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою та підвищеним ВОТ, у яких реакція на місцеві бета-адреноблокатори або аналоги простагландину недостатня.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Хвороби, пов'язані з гіперреактивністю бронхів, включаючи бронхіальну астму, бронхіальну астму в анамнезі, важку хронічну обструктивну хворобу легень. Синусова брадикардія, синдром хворого синуса, блокування синоатріального вузла, атріовентрикулярна блокада другої стадії. або IIIст. неконтрольований кардіостимулятором, явна серцева недостатність, кардіогенний шок.

Запобіжні заходи

Бета-блокатор в тимололі всмоктується в кров і викликає побічні ефекти, як і системні бета-адреноблокатори, включаючи ті, що стосуються серцево-судинної та легеневої систем (частота захворювання нижча, ніж при системному введенні). Слід критично оцінити пацієнтів, які страждають серцево-судинними захворюваннями (наприклад, ішемічною хворобою серця, синдромом Принцметала, серцевою недостатністю) та гіпотонією, які отримують бета-адреноблокатори, та розглянути питання про терапію іншими діючими речовинами. Слід спостерігати за пацієнтами із серцево-судинними захворюваннями на наявність ознак погіршення цих захворювань або побічних реакцій. У зв’язку з негативним впливом на провідність, слід з обережністю призначати бета-адреноблокатори пацієнтам із серцевою блокадою Ist. Повідомлялося про симптоми дихання, включаючи смерть від раптового бронхоспазму у пацієнтів з астмою, після офтальмологічного введення деяких бета-блокаторів. Його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із легкою та / або помірною хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ) і лише в тому випадку, якщо користь перевищує потенційний ризик. Бета-адреноблокатори слід застосовувати з обережністю пацієнтам із ризиком спонтанної гіпоглікемії або хворим на цукровий діабет (особливо хворим на цукровий діабет з неадекватним контролем), оскільки вони можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії. Бета-блокатори також можуть маскувати симптоми надмірно активної щитовидної залози. Раптове припинення лікування може погіршити ваше захворювання. Офтальмологічні бета-адреноблокатори можуть спричинити сухість очей - пацієнтів із захворюваннями рогівки слід лікувати з обережністю.У пацієнтів, які одночасно отримують системні β-адреноблокатори, при тимололі може спостерігатися посилення ефекту зниження ВГД або відомі ефекти системної β-адренергічної блокади. За такими пацієнтами слід ретельно спостерігати. Під час прийому бета-адреноблокаторів пацієнти з історією атопічного захворювання або тяжкими анафілактичними реакціями на різні алергени в анамнезі можуть бути більш чутливими до повторного впливу алергенів і можуть не реагувати на звичайні дози адреналіну, що використовуються для лікування анафілактичних реакцій. Відшарування хоріоїдної залози після процедур фільтрації спостерігали при застосуванні препаратів, що знижують внутрішньоочний тиск (наприклад, тимолол, ацетазоламід). Офтальмологічні бета-адреноблокатори можуть блокувати системні ефекти бета-агоністів, таких як, наприклад, адреналін. Слід повідомити анестезіолога, коли пацієнт отримує тимолол. Слід розглянути можливість поступового виведення β-адреноблокаторів перед серйозною операцією. β-адреноблокатори перешкоджають здатності серця реагувати на β-адренергічну стимуляцію, що може збільшити ризики, пов’язані із загальною анестезією в хірургії. Повідомлялося про тривалу важку гіпотензію під час анестезії та труднощі при перезапуску та підтримці частоти серцевих скорочень. Під час операції ефекти блокаторів β-адренорецепторів можуть бути скасовані шляхом введення відповідних доз адренергічних агоністів. Не рекомендується використовувати два місцеві бета-адреноблокатори або два місцеві простагландини. Латанопрост може поступово змінювати колір очей, збільшуючи кількість коричневого пігменту в райдужній оболонці. Зміна кольору райдужки не пов’язана з будь-якими побічними ефектами або патологічними змінами. Однак слід регулярно спостерігати за пацієнтами та розглянути можливість припинення лікування, якщо спостерігається посилення пігментації райдужної оболонки та залежно від клінічного стану. В даний час немає досвіду застосування латанопросту при: запальній, неоваскулярній глаукомі, хронічній закритокутовій глаукомі, відкритокутовій глаукомі у пацієнтів з псевдофакією та пігментною глаукомою. Латанопрост практично не впливає на зіниці або досі не застосовувався при гострих нападах закритокутової глаукоми. Слід бути обережними при введенні препарату при цих захворюваннях, поки не будуть отримані повні дані. Латанопрост слід застосовувати з обережністю пацієнтам з герпетичним кератитом в анамнезі. Уникайте застосування пацієнтам із герпетичним кератитом, що перебігає в даний час, та пацієнтам, у яких в анамнезі є рецидивуючий герпетичний кератит, пов’язаний із застосуванням аналога простагландину. Повідомлялося про набряк жовтої плями, включаючи його кістозну форму, при лікуванні латанопростом, переважно у афакічних, псевдофакічних пацієнтів з розірваною задньою капсулою кришталика, а також у пацієнтів із ризиком розвитку макулярного набряку. Препарат слід застосовувати з обережністю цим пацієнтам. Повідомлялося про посилення м’язової слабкості, спричиненої тимололовим малеатом (наприклад, диплопія, птоз, генералізована слабкість), у деяких пацієнтів з міастенією або симптомами міастенії. Препарат містить бензалконію хлорид, який може спричинити точковий кератит та / або токсичний виразковий кератит або подразнення очей та змінити колір м’яких контактних лінз. У пацієнтів із синдромом сухого ока та у пацієнтів з ураженнями рогівки часте або тривале застосування препарату вимагає ретельного контролю. Бензалконію хлорид може всмоктуватися через контактні лінзи і його слід видалити перед введенням. Лінзи можна застосовувати повторно через 15 хвилин після введення крапель. Безпека та ефективність препарату у дітей та підлітків не встановлені.

Небажана активність

Дуже часто: посилення пігментації райдужної оболонки (особливо у пацієнтів із змішаним кольором райдужної оболонки, наприклад, зелено-коричневим, жовто-коричневим або синім / сіро-коричневим; зміна кольору райдужки відбувається дуже повільно, це не пов'язано з будь-якими побічними ефектами або патологічними змінами) , воно може бути постійним; у пацієнтів з однорідними блакитними, сірими, зеленими або карими очима зміна кольору відбувається лише у поодиноких випадках). Поширені: цукровий діабет, гіперхолестеринемія, депресія, головний біль, подразнення очей (включаючи відчуття печіння, печіння та свербіння), біль в очах, подразнення очей (включаючи відчуття печіння, печіння та свербежу), біль в очах, порушення зору, блефарит, медичні кон'юнктивіт, кон'юнктивіт, почервоніння очей, кератит, захворювання рогівки, світлобоязнь, гірсутизм та шкірні розлади, проколи епітелію, сухість очей, набряк повік Нечасто: затуманення зору, посилене сльозотеча, шкірний висип, свербіж. Додаткові побічні ефекти, пов’язані із застосуванням окремих компонентів препарату. Латанопрост: дуже часто: зміни вій та первинного волосся (збільшення довжини, товщини, пігментації та кількості); поширені: точкові дефекти епітелію, сухість очей, набряк повік; нечасто: нестабільна стенокардія, біль у грудях; Невідомо: герпетичний кератит, запаморочення, ірит та / або увеїт, набряк жовтої плями, включаючи кістозний набряк жовтої плями, неправильно спрямовані вії, що іноді призводять до подразнення очей, набряк та ерозії рогівки, поява дворядків вії на отворах щитовидної залози (дистихіаз), зміни очниць і повік, що призводять до поглиблення борозни повік, кісти райдужної оболонки, серцебиття, астми, загострення астми, задишки, потемніння шкіри повік, шкірних реакцій на століттях, болю в м'язах, болях у суглобах. Тимолол: частота невідома: системна алергічна реакція, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, анафілактичну реакцію, гіпоглікемію, маскування симптомів гіпоглікемії, безсоння, кошмарів, втрату пам'яті, зміни поведінки та психічні розлади, включаючи почуття розгубленості, галюцинації, неспокій, сплутаність свідомості, нервозність, непритомність, інсульт, церебральна ішемія, загострення міастенії, парестезії, ознаки та симптоми подразнення очей (наприклад, печіння, поколювання, свербіж, сльозотеча, почервоніння), відшарування хоріоїдної залози після операції на фільтрі, зниження відчуття рогівки, ерозія рогівки , птоз, диплопія, шум у вухах, брадикардія, набряки, аритмії, застійна серцева недостатність, атріовентрикулярна блокада, зупинка серця, серцева недостатність, зниження артеріального тиску, явище Рейно, симптом холоду рук і ніг, бронхоспазм (головним чином у пацієнтів із більш ранньою появою бронхоспазм), задишка, кашель, закладеність носа, набряк легенів, респіраторний дистрес, дисгевзія, нудота, розлад травлення, діарея, сухість у роті, біль у животі, блювота, заочеревинний фіброз, алопеція, псевдопемфігоїд, псоріазоподібний висип або погіршення симптоми псоріазу, порушення статевої функції, зниження лібідо, втома. У деяких пацієнтів з сильно пошкодженими рогівками повідомляється про дуже рідкісні випадки кальцифікації рогівки у зв'язку з використанням очних крапель, що містять фосфати.

Вагітність і лактація

Препарат не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю.

Коментарі

Перед початком лікування пацієнтів слід поінформувати про можливість зміни кольору райдужної оболонки обробленого ока. Лікування одного ока може призвести до постійної гетерохромії. Під час використання очних крапель у вас може спостерігатися тимчасовий період затуманення зору - поки це не зникне, не керуйте автомобілем та не працюйте на машинах.

Взаємодія

Повідомлялося про парадоксальне підвищення внутрішньоочного тиску після одночасного введення в очі двох аналогів простагландину. Тому використання двох або більше простагландинів, аналогів простагландинів або похідних простагландину не рекомендується. Посилити дію препарату та індукувати артеріальну гіпотензію та / або значну брадикардію можливо при одночасному застосуванні очних крапель β-блокаторів з пероральними блокаторами кальцієвих каналів, β-адреноблокаторами, антиаритміками (включаючи аміодарон), глікозидами наперстянки, парасимпатоміметиками змивання катехоламінів та гуанетидину. Повідомлялося про випадки системного посилення β-блокади (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, колапс) під час одночасного прийому тимололу з інгібіторами CYP2D6 (наприклад, хінідином, флуоксетином, пароксетином). Ефект на внутрішньоочний тиск або відомий вплив на системну β-блокаду може бути посилений при застосуванні препарату у пацієнтів, які отримують оральні β-блокатори, тому місцеве застосування двох або більше β-блокаторів не рекомендується. Іноді повідомлялося про мідріаз під час одночасного прийому офтальмологічних бета-адреноблокаторів з адреналіном (адреналін). Підвищення артеріального тиску після різкої відміни клонідину може посилюватися бета-блокаторами. Бета-адреноблокатори можуть посилити гіпоглікемічний ефект протидіабетичних препаратів. Вони можуть маскувати ознаки та симптоми гіпоглікемії.

Ціна

Xalacom®, ціна 100% 40,79 зл

Препарат містить речовину: Латанопрост, Тимолол