Зафірон

1 капсула (1 доза для інгаляцій) містить 12 мкг формотеролу фумарату (як формотеролу фумарату дигідрату). Препарат містить лактозу.

Дія

Сильний препарат, який вибірково стимулює β2-адренергічні рецептори. Він надає бронхорозширювальну дію у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Ефект настає швидко (протягом 1-3 хвилин) і триває протягом 12 годин після вдихання. У терапевтичних дозах вплив на серцево-судинну систему незначний і виникає лише в рідкісних випадках. Формотерол пригнічує вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, які утворюються в легенях в результаті алергічної реакції. Препарат ефективно запобігає бронхоспазму, спричиненому вдиханням алергенів, фізичним навантаженням, холодним повітрям, гістаміном або метахоліном. Після інгаляції разової дози 120 мкг здоровими добровольцями формотерол швидко всмоктувався у плазму з максимальними концентраціями, що досягали 5 хв після інгаляції. Основна частина дози з інгалятора проковтнеться, а потім всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Препарат зв’язується з білками плазми в 61-64%. Виводиться з організму переважно метаболічними процесами. Основним процесом біотрансформації є пряме кон'югування з глюкуроновою кислотою, інший - О-деметилювання з наступним кон'югуванням з глюкуроновою кислотою. Багато ізоферментів є каталізаторами метаболізму, що свідчить про низьку ймовірність взаємодії ліків. Препарат та його метаболіти повністю виводяться з організму: приблизно 2/3 пероральної дози виводиться із сечею, а 1/3 - з калом.

Дозування

Вдихання. Бронходилататорний ефект триває протягом 12 годин після вдихання препарату. Підтримуюче лікування, яке полягає у використанні препарату двічі на день, у більшості випадків сприяє полегшенню бронхоконстрикції, пов’язаної з хронічними захворюваннями, як вдень, так і вночі. Дорослі. Бронхіальна астма. Підтримуюче лікування: інгаляція вмісту 1-2 капсул 2 рази на день. Препарат слід призначати лише як доповнення до інгаляційного кортикостероїду. Максимальна рекомендована підтримуюча доза становить 48 мкг на день. При необхідності додаткові 1-2 капсули на день можуть бути використані для зменшення вираженості симптомів, якщо не перевищено максимальну рекомендовану добову дозу (48 мкг). Якщо потреба у додаткових дозах частіша (наприклад, більше 2 днів на тиждень), слід розглянути питання про зміну лікування, оскільки це може свідчити про загострення процесу захворювання. Препарат не слід застосовувати для зменшення вираженості гострих симптомів при нападі астми. У разі нападу астми слід застосовувати β2-адренергічний стимулятор короткої дії. Профілактика бронхоспазму, спричиненого фізичними вправами або алергенами: Вдихання вмісту 1 капсули принаймні за 15 хвилин до фізичного навантаження або впливу алергену. Для профілактики бронхоспазму у пацієнтів з тяжким бронхоспазмом в анамнезі можуть знадобитися 2 капсули. У пацієнтів із стійкою астмою клінічно показано застосовувати препарат для профілактики бронхоспазму, спричиненого фізичними вправами або алергенами, але лікування астми повинно також включати терапія інгаляційним кортикостероїдом. Хронічне обструктивне захворювання легень. Підтримуюче лікування: інгаляція вмісту 1-2 капсул 2 рази на день. Діти старше 6 років. Бронхіальна астма. Підтримуюче лікування: інгаляція вмісту по 1 капсулі 2 рази на день. Препарат слід призначати лише як доповнення до інгаляційного кортикостероїду. Максимальна рекомендована доза становить 24 мкг на добу. Його не слід застосовувати для зменшення тяжкості гострих симптомів астми. У разі гострого нападу астми слід застосовувати β2-агоніст короткої дії. Профілактика бронхоспазму, спричиненого фізичними вправами або алергенами: Вдихання вмісту 1 капсули принаймні за 15 хвилин до фізичного навантаження або впливу алергену. У пацієнтів із стійкою астмою клінічно показано лікування профілактики бронхоспазму, спричиненого фізичними вправами або алергенами, але лікування астми повинно також включати терапію інгаляційним кортикостероїдом.

Показання

Профілактика та лікування бронхоконстрикції у хворих на бронхіальну астму як доповнення до інгаляційної терапії кортикостероїдами. Для профілактики бронхоспазму, спричиненого вдиханням алергенів, холодним повітрям або фізичними вправами. Профілактика та лікування бронхіального стенозу у пацієнтів з оборотною або незворотною хронічною обструктивною хворобою легень (ХОЗЛ), включаючи хронічний бронхіт та емфізему. Препарат покращує якість життя пацієнтів з ХОЗЛ.

Протипоказання

Підвищена чутливість до формотеролу, лактози (яка містить невелику кількість молочних білків) або до будь-якої з допоміжних речовин.

Запобіжні заходи

Формотерол не є препаратом першого вибору для лікування астми. При лікуванні хворих на астму його слід застосовувати лише як доповнення до інгаляційного кортикостероїду у пацієнтів, у яких астма недостатньо контролюється за допомогою інгаляційних кортикостероїдів, або у пацієнтів, загострення яких вимагає лікування обома інгаляційними кортикостероїдами. а також препарат тривалої дії, стимулюючий β2-адренергічні рецептори. У дослідженні із сальметеролом, іншим β2-адренергічним стимулятором тривалої дії, у пацієнтів, які отримували сальметерол (13/13176), спостерігався вищий рівень смертності від астми, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо (3/13179); Немає відповідних досліджень щодо формотеролу. Формотерол не слід застосовувати дітям віком до 6 років через недостатній клінічний досвід у цій групі пацієнтів. Дітям 6-12 років рекомендується лікування комбінованим препаратом, що містить інгаляційний кортикостероїд та β2-адренергічний стимулятор тривалої дії, за винятком випадків, коли потрібно окреме застосування цих препаратів. Препарат не слід застосовувати разом з іншим препаратом тривалої дії, який стимулює β2-адренергічні рецептори. Кожного разу, коли рекомендується препарат, слід оцінювати, чи отримують пацієнти достатнє протизапальне лікування. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати приймати протизапальні препарати після початку лікування, навіть якщо симптоми зникають. Після контролю симптомів астми можна розглянути можливість поступового зменшення дози; під час періоду зменшення дози важливо регулярно спостерігати за пацієнтами; слід застосовувати найнижчу ефективну дозу. Клінічні випробування показують більшу частоту важких загострень астми у пацієнтів, які приймають препарат, ніж у пацієнтів, які отримують плацебо, особливо у дітей віком 5-12 років. Якщо симптоми зберігаються або збільшується кількість доз, що полегшують симптоми, це, як правило, свідчить про погіршення хвороби, і лікування астми слід переглянути. Не слід починати лікування препаратом або збільшувати дозу під час загострення астми. Його не слід застосовувати для зменшення тяжкості гострих симптомів астми. Необхідність частого прийому цього препарату для запобігання бронхоспазму, спричиненого фізичними вправами, кілька разів на тиждень, незважаючи на адекватну підтримуючу допомогу, може бути симптомом недостатнього контролю астми і може вимагати повторної оцінки терапії астми та оцінки відповідності пацієнта. Препарат слід застосовувати з обережністю та під контролем, а також з особливим урахуванням рекомендованої дози у пацієнтів із наступними захворюваннями: ішемічна хвороба серця, аритмії (особливо у випадку атріовентрикулярної блокади третьої стадії), тахіаритмії, важка серцева недостатність або важка декомпенсована серцева недостатність, ідіопатична підклапанний аортальний стеноз, важка гіпертензія, аневризма, феохромоцитома, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія, гіпертиреоз, відоме або підозрюване подовження інтервалу QT (QTc> 0,44 с). Через ризик гіперглікемічного ефекту рекомендується додатковий контроль рівня глюкози в крові у хворих на цукровий діабет. Через ризик розвитку гіпокаліємії рекомендується бути особливо обережним пацієнтам із тяжкою астмою, оскільки гіпокаліємія може погіршуватися внаслідок гіпоксії та супутнього лікування. У таких ситуаціях рекомендується постійно контролювати рівень калію в сироватці крові. Після введення препарату може виникнути парадоксальний бронхоспазм - прийом препарату слід негайно припинити та розпочати інше лікування. Препарат містить лактозу - не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Небажана активність

Клінічні випробування показують більшу частоту важких загострень астми у пацієнтів, які приймають препарат, ніж у пацієнтів, які отримують плацебо, особливо у дітей віком 5-12 років. Поширені: головний біль, м’язовий тремор, серцебиття. Нечасто: збудження, занепокоєння, нервозність, безсоння, запаморочення, тахікардія, бронхоспазм (включаючи парадоксальний бронхоспазм), подразнення глотки, м’язові спазми, м’язові болі. Рідко: реакції гіперчутливості (такі як гіпотонія, бронхоспазм, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, свербіж, шкірний висип), гіпокаліємія, аритмії (наприклад,фібриляція передсердь, надшлуночкова тахікардія, екстрасистолії), нудота. Дуже рідко: гіперглікемія, дисгевзія, периферичні набряки, стенокардія, тривалий інтервал ЕКГ. Крім того, у постмаркетинговому досвіді були зареєстровані такі побічні ефекти (частота невідома): кашель, висип, підвищення артеріального тиску, включаючи гіпертонію. Застосування препаратів, що стимулюють β2-адренергічні рецептори, може підвищити рівень інсуліну, вільних жирних кислот, гліцерину та кетонових тіл у крові. Допоміжна речовина лактози містить невелику кількість молочних білків, що може спричинити алергічні реакції.

Вагітність і лактація

Уникайте використання препарату під час вагітності, якщо існує більш безпечний альтернативний препарат. Формотерол може пригнічувати пологи, розслабляючи матковий м’яз. Невідомо, чи формотерол виділяється в жіночому молоці. Матері, які приймають препарат, не повинні годувати грудьми.

Коментарі

Якщо у вас виникає запаморочення або подібні побічні ефекти, не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Взаємодія

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які приймають такі ліки, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, фенотіазини, антигістамінні препарати, інгібітори МАО, макроліди та трициклічні антидепресанти або препарати, що подовжують інтервал QT, оскільки вони можуть посилити дію ліків, що стимулюють адренергічні рецептори, на кровоносну систему. Препарати, що подовжують інтервал QT, збільшують ризик розвитку шлуночкових аритмій. Одночасне введення інших симпатоміметиків може посилити небажані ефекти препарату. Одночасний прийом похідних ксантину, стероїдів або діуретиків може посилити можливі гіпокаліємічні ефекти β2-адренергічних стимуляторів. Гіпокаліємія може збільшити сприйнятливість до аритмій у пацієнтів, які отримують глікозиди наперстянки. У пацієнтів, які одночасно отримують галогеновані вуглеводневі анестетики, підвищений ризик розвитку аритмій. Застосування антихолінергічних засобів може посилити бронходилатативний ефект формотеролу. Бета-адреноблокатори можуть послабити або пригнітити дію препарату. З цієї причини препарат не слід застосовувати з препаратами, що блокують β2-адренергічні рецептори (також у формі очних крапель), якщо це абсолютно не потрібно вводити.

Ціна

Zafiron, ціна 100% 114,47 злотих

Препарат містить речовину: Формотерол фумарат