Абельсет

1 мл концентрату для інфузійної суспензії містить 5 мг амфотерицину В у вигляді ліпідного комплексу. Цей препарат містить натрій (3,12 ммоль / 71,8 мг в одному флаконі).

Дія

Макроциклічний, полієновий протигрибковий антибіотик у формі фосфоліпідного комплексу зі зниженою нефротоксичністю. Амфотерицин В, залежно від концентрації, має фунгіцидну або фунгістатичну дію, порушуючи проникність мембрани клітин гриба через його зв’язування з ергостеролом. Активний проти Candida spp., Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Mucor spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum. Препарат швидко проникає в тканини. Порівняно із звичайними складами незв’язаного амфотерицину В, він досягає більш високих концентрацій у тканинах (крім нирок), особливо у селезінці, печінці та легенях. Розподіл та метаболізм, а також механізм зниженої токсичності ліпідного комплексу амфотерицину В до кінця не вивчені.

Дозування

Внутрішньовенно. Дорослі: при лікуванні важких системних мікозів звичайна доза становить 5 мг / кг. протягом щонайменше 14 днів. Діти: при системних мікозах у дітей від 1 місяця до 16 років препарат застосовують у дозах, порівнянних із дозами, рекомендованими для дорослих, пропорційно вазі тіла пацієнта. Побічні ефекти, що спостерігаються у дітей, подібні до тих, що спостерігаються у дорослих. Особливі групи пацієнтів. Препарат можна вводити хворим на цукровий діабет і застосовувати при лікуванні системних мікозів у пацієнтів з важкою формою нейтропенії, що виникає внаслідок злоякісних захворювань кровотворення, або використання цитостатичних та імунодепресивних препаратів. Немає необхідності змінювати дозування у пацієнтів літнього віку, пацієнтів із захворюваннями нирок або печінки. Недостатньо даних щодо ефективності та безпеки препарату у дітей молодше 1 місяця.Немає даних щодо ефективності та безпеки препарату у недоношених дітей, які страждають на мікози, спричинені видами Aspergillus. Спосіб дарування. Препарат вводять у вигляді внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 2,5 мг / кг в / в. після розведення. При першому застосуванні препарату рекомендується ввести тестову дозу безпосередньо перед першою інфузією. Першу дозу 1,0 мг слід готувати відповідно до інструкцій і настоювати близько 15 хвилин. Після введення цієї дози інфузію слід припинити та ретельно спостерігати за пацієнтом протягом 30 хвилин. Якщо ознак гіперчутливості немає, інфузію можна продовжувати. Як і у випадку з іншими препаратами амфотерицину В, при першому введенні препарату в разі анафілактоїдної реакції має бути обладнання для реанімації. Під час внутрішньовенних інфузій можна використовувати «вбудований» фільтр із середнім діаметром пор у фільтрі не менше 5 мкм.

Показання

Лікування важкого інвазивного кандидозу. Препарат також показаний як лікування другого ряду для лікування важких системних мікозів у пацієнтів, які не реагують на незв’язаний амфотерицин В або інші системні протигрибкові засоби, у пацієнтів з нирковою недостатністю або іншими протипоказаннями до використання незв’язаного амфотерицину В та у пацієнтів при ураженні нирок, спричиненому амфотерицином В. Препарат рекомендується застосовувати як препарат другої лінії при інвазивному аспергільозі, криптококовому менінгіті та дисемінованому криптококозі у пацієнтів з ВІЛ, фузаріозом та кокцидіоїдомікозом, зигомікозом та бластомікозом.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, якщо, на думку лікаря, користь препарату не перевищує ризики, пов’язані з гіперчутливістю.

Запобіжні заходи

Під час застосування препарату можуть виникати реакції гіперчутливості (такі як озноб та лихоманка), пов’язані з інфузією - толерантність препарату може бути підвищена шляхом прийому жарознижуючих препаратів (наприклад, парацетамолу) перед інфузією. Препарат не слід застосовувати для лікування загальних або поверхневих грибкових інфекцій без клінічних симптомів, діагностованих лише на основі шкірних або серологічних досліджень. Через потенційну нефротоксичність препарату слід контролювати функцію нирок у пацієнтів із захворюваннями нирок в анамнезі до початку лікування та принаймні щотижня під час лікування. Препарат можна вводити пацієнтам під час діалізу або гемофільтрації. Слід регулярно контролювати рівень калію та магнію в сироватці крові. Препарат успішно застосовується у пацієнтів з проблемами печінки, спричиненими інфекцією, у людей з відхиленням трансплантата та іншими захворюваннями печінки, або у тих, хто отримує гепатотоксичні препарати. Підвищений рівень білірубіну, лужної фосфатази або трансаміназ у пацієнтів, які отримували препарат, було виявлено лише за наявності інших факторів, що впливають на функцію печінки (інфекції, гіпераліментація, одночасне застосування гепатотоксичних препаратів або процес відторгнення трансплантата). Препарат містить натрій - це слід враховувати пацієнтам, які контролюють вміст натрію в дієті, наприклад, пацієнтам із застійною серцевою недостатністю, нирковою недостатністю, нефротичним синдромом.

Небажана активність

Дуже часто: підвищення рівня креатиніну, озноб, пірексія. Поширені: лужна фосфатаза підвищена, сечовина в крові збільшена, тахікардія, серцеві аритмії, тромбоцитопенія, головний біль, тремор, задишка, астма, нудота, блювота, біль у животі, ниркова дисфункція (включаючи ниркову недостатність), висип, гіпербілірубінемія , гіпокаліємія, електролітний дисбаланс (включаючи підвищений вміст калію в крові, зниження вмісту магнію в крові), гіпертонія, гіпотонія, порушення функції печінки. Нечасто: зупинка серця, судоми, нейропатія, дихальна недостатність, міалгія, свербіж, шок, реакції у місці ін’єкції, анафілактичні реакції. Невідомо: енцефалопатія, бронхоспазм, гіпостенурія, канальцевий ацидоз нирок, ексфоліативний дерматит. Небажані ефекти, пов'язані з використанням незв'язаного амфотерицину В, можуть також виникати при застосуванні амфотерицину В як ліпідного комплексу. Слід контролювати наявність у пацієнтів будь-яких побічних реакцій, характерних для незв’язаного амфотерицину. Реакції гіперчутливості, пов’язані з інфузією, включали біль у животі, нудоту, блювоту, міалгію, свербіж, папульозний висип, лихоманку, гіпотонію, шок, бронхоспазм, дихальну недостатність, біль у грудях, а у деяких пацієнтів зменшували оксигенацію та ціаноз. Незв’язаний амфотерицин В спричиняв значну нефротоксичність (такого ефекту не спостерігалося під час введення). Порушення функції нирок, що проявляється підвищеним рівнем креатиніну та гіпокаліємією, як правило, не вимагало відміни препарату. Повідомлялося про канальцевий ацидоз нирок, включаючи гіпостенурію, та електролітний дисбаланс, такий як підвищення калію та зниження рівня магнію. Повідомлялося про порушення функції печінки як при ліпідному комплексі амфотерицину В, так і при інших препаратах, що містять амфотерицин В. Однак інші фактори, що впливають на функцію печінки, можуть бути важливими, такі як інфекції, гіпераліментація, одночасне застосування гепатотоксичних препаратів або процес відторгнення ефект амфотерицину не можна виключати. Слід уважно спостерігати за пацієнтами з патологічними показниками функції печінки та розглянути можливість припинення лікування, якщо спостерігається погіршення функції печінки. Побічні ефекти у дітей подібні до тих, що спостерігаються у дорослих. У пацієнтів літнього віку частота побічних ефектів подібна до такої у дорослих у віці до 65 років. Суттєвою різницею було збільшення концентрації креатиніну та задишки, що спостерігалося з більшою частотою у пацієнтів літнього віку після прийому амфотерицину В як у незв'язаній формі, так і в ліпідних комплексах.

Вагітність і лактація

Препарат слід застосовувати під час вагітності, лише якщо можливі переваги лікування матері виправдовують потенційні ризики для плода. Звичайний амфотерицин В успішно застосовується при лікуванні системних грибкових інфекцій у вагітних. Хоча ніякого впливу на плід не спостерігалося, занадто мало зареєстрованих випадків не підтверджують безпеку препарату у вагітних. Невідомо, чи препарат переходить у грудне молоко. Потрібно прийняти рішення, продовжувати або припинити годування груддю або лікування препаратом, враховуючи потенційну користь грудного вигодовування для дитини та потенційну користь терапії для матері.

Коментарі

Деякі побічні ефекти можуть впливати на вашу здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Однак стан здоров'я пацієнтів, які отримують препарат, як правило, виключає керування автотранспортом або роботу з механізмами.

Взаємодія

Амфотерицин В у формі ліпідного комплексу є потенційно нефротоксичним препаратом, тому у пацієнтів, які одночасно отримують нефротоксичні препарати, слід ретельно контролювати функцію нирок. У разі необхідності одночасного прийому зидовудину слід ретельно контролювати функцію нирок та систему кровотворення. Підвищений рівень креатиніну в сироватці крові спостерігався у пацієнтів, які одночасно з високими дозами циклоспорину отримували амфотерицин В, але препарат виявляв меншу нефротоксичність, ніж незв’язаний амфотерицин В. Взаємодії амфотерицину В у вигляді ліпідного комплексу з іншими лікарськими засобами ще не досліджені. Повідомлялося про взаємодію із застосуванням незв’язаного амфотерицину В з протираковими препаратами, кортикостероїдами та кортикотропіном (АКТГ), глікозидами наперстянки, флуцитозином та релаксантами скелетних м’язів - слід дотримуватися обережності, якщо препарат призначають одночасно з цими препаратами. Повідомлялося про гостру легеневу токсичність у пацієнтів, які отримували внутрішньовенно незв’язаний амфотерицин В та переливання лейкоцитів - амфотерицин В та лейкоцити не слід вводити одночасно.

Препарат містить речовину: Амфотерицин В