Ебікс

1 таблетка містить 10 мг мемантину гідрохлориду, що відповідає 8,31 мг мемантину. Кожне спрацьовування дозуючого насоса (одна доза) подає 0,5 мл розчину, який містить 5 мг мемантину гідрохлориду, що еквівалентно 4,16 мг мемантину. 1 мл розчину містить 100 мг сорбіту (Е420) та 0,5 мг калію.

Дія

Мемантин є антагоністом рецептора NMDA (N-метил-D-аспарагінової кислоти), що залежить від напруги, середньої спорідненості. Це змінює вплив патологічно підвищеного рівня глутамату, що може призвести до дисфункції нейронів. Клінічні випробування на популяції пацієнтів із середньо важкою та важкою хворобою Альцгеймера показують сприятливий ефект мемантину порівняно з плацебо. Застосування мемантину призводить до поліпшення параметрів загальної клінічної оцінки, пізнання та щоденного функціонування. Результати аналізу пацієнтів, які перенесли погіршення захворювання, показали статистично значущий кращий ефект лікування мемантином у запобіганні погіршенню порівняно з плацебо. Після перорального прийому абсолютна біодоступність препарату становить приблизно 100%. Максимальна концентрація в крові настає через 3-8 годин після прийому препарату. Мемантин приблизно на 45% зв’язується з білками плазми. У людини близько 80% препарату не змінюється в кровообігу. Основними метаболітами є N-3,5-диметилглудантан, суміш ізомерів 4- та 6-гідрокси-мемантину та 1-нітрозо-3,5-диметил-адамантану. Ці метаболіти не виявляють антагоністичної активності NMDA. Препарат переважно виводиться з сечею. T0,5 становить 60-100 ч. У нирках також відбувається процес реабсорбції канальців, ймовірно, за участю білків, що беруть участь у транспорті катіонів. Виведення мемантину з нирками може зменшуватися в 7-9 разів, коли сеча лужнує.

Дозування

Усно. Дорослі. Лікування має розпочинати і контролювати лікар, який має досвід у діагностиці та лікуванні хвороби Альцгеймера. Лікування можна розпочати лише в тому випадку, якщо доглядач гарантує, що пацієнт постійно приймає ліки. Діагностика повинна проводитися відповідно до чинних рекомендацій. Толерантність та дозування мемантину слід регулярно переоцінювати згідно з чинними клінічними рекомендаціями, особливо протягом 3 місяців після початку терапії. Підтримуюче лікування можна продовжувати до тих пір, поки терапевтична користь є сприятливою, а пацієнт переносить лікування мемантином. Слід розглянути можливість припинення лікування, якщо немає ознак терапевтичного ефекту або коли лікування не переноситься. Дорослі: максимальна добова доза становить 20 мг. З метою зменшення ризику побічних ефектів дозу слід збільшувати поступово на 5 мг щотижня за такою схемою: у перший тиждень 5 мг один раз на день (1/2 таблетки або 1 спрацьовування насоса); на другому тижні - 10 мг один раз на день (1 таблетка або 2 спрацювання насоса); на третьому тижні - 15 мг один раз на день (1 1/2 таблетки або 3 спрацювання насоса); починаючи з четвертого тижня, рекомендована доза становить 20 мг один раз на день (2 таблетки або 4 спрацьовування насоса). Для пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня коригування дози не потрібно. У пацієнтів з легким порушенням функції нирок (креатинін 50-80 мл / хв) коригування дози не потрібно; у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-49 мл / хв) добову дозу слід зменшити до 10 мг, якщо вона добре переноситься принаймні протягом 7 днів, дозу можна збільшити до 20 мг на добу згідно з графіком. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 5-29 мл / хв) дозу слід зменшити до 10 мг. У літніх людей: рекомендована добова доза становить 20 мг. Препарат слід приймати один раз на день, в один і той же час доби, незалежно від прийому їжі. Розчин не можна вливати або закачувати в рот безпосередньо з пляшки або насоса; його слід дозувати в ложці або у склянці води.

Показання

Лікування пацієнтів з хворобою Альцгеймера середньої та важкої форми.

Протипоказання

Підвищена чутливість до мемантину або інших інгредієнтів препарату.

Запобіжні заходи

Немає даних про застосування препарату пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки - його застосування не рекомендується у цій групі пацієнтів.Слід бути обережними у пацієнтів з епілепсією, судомами в анамнезі або у пацієнтів з факторами, схильними до епілепсії. Слід уникати одночасного застосування антагоністів N-метил-D-аспарагінової кислоти (NMDA), таких як амантадин, кетамін, декстрометорфан. З обережністю застосовувати пацієнтам з факторами, які можуть спричинити підвищення рН сечі (наприклад, різкі зміни в дієті, прийом високих доз підщелачуючих препаратів, канальцевий ацидоз нирок, важкі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені бактеріями роду Proteus). Дані щодо використання мемантину пацієнтам із нещодавнім інфарктом міокарда, декомпенсованою застійною серцевою недостатністю (NYHA III-IV) та погано контрольованою гіпертензією обмежені, тому їх слід застосовувати з обережністю. Пероральний розчин містить сорбіт. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні використовувати цей продукт.

Небажана активність

Поширені: гіперчутливість до ліків, сонливість, головний біль, запаморочення, порушення рівноваги, гіпертонія, задишка, запор, підвищення рівня печінкових ферментів. Нечасто: грибкові інфекції, сплутаність свідомості, галюцинації, ненормальна хода, серцева недостатність, венозний тромбоз / емболія, блювота, втома. Дуже рідко: судоми. Невідомо: психотичні реакції, панкреатит, гепатит. Хвороба Альцгеймера асоціюється з депресією, думками про самогубство та самогубство, і в постмаркетингових випадках надходили повідомлення про такі випадки у пацієнтів, які отримували препарат.

Вагітність і лактація

Препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним. Жінкам, які приймають мемантин, не слід годувати грудьми.

Коментарі

Особливо обережно слід керувати транспортними засобами та роботою з механізмами.

Взаємодія

Ефекти L-допи, дофамінергічних агоністів та антихолінергіків можуть посилюватися при одночасному застосуванні антагоністів NMDA, таких як мемантин; однак ефекти барбітуратів та нейролептиків можуть бути зменшені. Введення мемантину може змінити ефекти одночасно введених препаратів, що знижують тонус скелетних м’язів, дантролен та баклофен (може знадобитися коригування дозування цих препаратів). Одночасне застосування мемантину та амантадину не слід застосовувати через ризик фармакотоксичного психозу - така ж взаємодія може мати місце при одночасному застосуванні кетаміну та декстрометорфану. Є один випадок з приводу потенційного ризику одночасного застосування мемантину та фенітоїну. Також існує ризик взаємодії з іншими лікарськими засобами, такими як циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін та нікотин - однакова система транспорту катіонів нирок бере участь у виведенні цих препаратів - їх одночасне застосування з мемантином може призвести до підвищення концентрації ці ліки в крові. Одночасний прийом мемантину та гідрохлоротіазиду може знизити рівень крові. У постмаркетинговому досвіді повідомлялося про поодинокі повідомлення про збільшення INR у пацієнтів, які одночасно отримували варфарин. Хоча причинно-наслідкових зв'язків не встановлено, рекомендується ретельний моніторинг протромбінового часу або INR у пацієнтів, які одночасно отримували пероральні антикоагулянти. Істотних взаємодій між мемантином та глібуридом / метформіном або донепезилом не спостерігалось. Істотного впливу мемантину на фармакокінетику галантаміну не спостерігалося. Мемантин не пригнічував in vitro ферменти цитохрому Р-450 (CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A), флавінвмісні монооксигенази, епоксид та сульфатаційні гідролази.

Ціна

Ebixa, ціна 100% 160,77 злотих

Препарат містить речовину: Мемантин гідрохлорид