Фальсигра

1 таблетка порошок містить 100 мг силденафілу у вигляді цитрату. Препарат містить лактозу.

Дія

Силденафіл є потужним та селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5), яка відповідає за розщеплення цГМФ у кавернозному тілі. Він виробляє ерекцію завдяки своїй периферійній дії. Він не виявляє прямого розслаблюючого впливу на ізольоване кавернозне тіло людини, але значно збільшує розслаблюючу дію оксиду азоту на цю тканину. Під час статевого збудження, коли активуються метаболічні зміни за участю оксиду азоту та цГМФ, пригнічення активності ФДЕ5 силденафілом збільшує концентрацію цГМФ у кавернозному тілі. Сексуальна стимуляція необхідна для того, щоб силденафіл мав передбачувані сприятливі фармакологічні ефекти. Силденафіл призводить до помірного і тимчасового зниження артеріального тиску, яке в більшості випадків не має клінічного значення. Він швидко вбирається. Після перорального прийому натщесерце Cmax у сироватці крові з’являється через 30-120 хвилин. Прийом силденафілу під час їжі знижує швидкість його всмоктування. Силденафіл та його основний циркулюючий N-десметилметаболіт приблизно на 96% зв’язуються з білками плазми. Зв’язування з білками не залежить від загальної концентрації препарату. Силденафіл метаболізується головним чином за допомогою печінкової мікросомальної ферментної системи цитохрому P450, включаючи його ізофермент CYP3A4, і меншою мірою CYP2C9. Основний метаболіт силденафілу утворюється шляхом його N-деметилювання. Т0,5 становить 3-5 год. Після перорального прийому він виводиться у формі метаболітів, переважно з калом та меншою мірою з сечею.

Дозування

Усно. Дорослі: 50 мг за потребою, приблизно за 1 годину до запланованої сексуальної активності. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 100 мг або зменшити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза - 100 мг. Не рекомендується застосовувати препарат частіше одного разу на день. Якщо це ліки приймається під час їжі, початок дії може затягнутися порівняно з прийомом ліку натщесерце. Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня (кліренс креатиніну 30-80 мл / хв) та у пацієнтів літнього віку. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <30 мл / хв) або з непереносимістю печінки слід враховувати дозу 25 мг, і залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 50 мг або 100 мг. Пацієнтам, які одночасно застосовують інгібітори CYP3A4 (крім ритонавіру) або альфа-адреноблокатори, рекомендується розпочинати терапію з дози 25 мг.

Показання

Лікування чоловіків з еректильною дисфункцією, тобто неможливістю отримати або підтримати ерекцію статевого члена, достатню для сексуальної активності. Для ефективної дії ліків необхідна сексуальна стимуляція.

Протипоказання

Підвищена чутливість до силденафілу або інших інгредієнтів препарату. Одночасне застосування з препаратами, що виділяють оксид азоту (тобто аміл нітрат) або нітрати. Важка печінкова недостатність. Гіпотонія (<90/50 мм рт.ст.) Недавній інсульт або інфаркт міокарда. Відомі спадкові дегенеративні розлади сітківки, тобто пігментний ретиніт. Не застосовувати чоловікам, для яких сексуальна активність недоцільна (пацієнти з важкими серцево-судинними розладами, такими як нестабільна стенокардія або важка серцева недостатність) та чоловіки, які втратили зір на одне око внаслідок неартеріальної ішемічної зорової нейропатії, незалежно від того, чи ні це було пов’язано з попереднім впливом інгібітора PDE5.

Запобіжні заходи

Препарат не слід застосовувати жінкам та людям до 18 років. Перед призначенням препарату слід оцінити, чи може пацієнт сприйнятливий до судинорозширювальних ефектів, особливо під час сексуальної активності (пацієнти з порушенням відтоку крові лівого шлуночка, наприклад, аортальним стенозом або гіпертрофічною кардіоміопатією та синдромом рідкісної поліорганної атрофії, що характеризується важким порушенням контролю тиску, є більш чутливими. вегетативної нервової системи). З обережністю застосовувати пацієнтам з анатомічними деформаціями статевого члена (наприклад, перелом, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) та станами, схильними до приапізму (наприклад, серповидноклітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія). Безпека та ефективність одночасного застосування силденафілу та інших методів лікування еректильної дисфункції не вивчались; використання таких з'єднань не рекомендується. Підготовку слід припинити у разі раптових порушень зору. Поєднання силденафілу та ритонавіру не рекомендується. Слід бути обережними при призначенні силденафілу пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори, через ризик гіпотензії, яка виникає найчастіше протягом 4 годин після прийому силденафілу. Силденафіл слід застосовувати лише після ретельного розгляду можливих переваг та ризиків у пацієнтів із порушенням згортання крові або активною виразковою хворобою. Препарат містить лактозу - не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Небажана активність

Дуже часто: головний біль. Часті: запаморочення; порушення зору, порушення кольорового зору; припливи; закладений ніс; порушення травлення. Нечасто: сонливість, гіпестезія; розлади кон’юнктиви, розлади очей, сльозотеча, інші розлади очей; запаморочення, шум у вухах; серцебиття, тахікардія; блювота, нудота, сухість у роті; висип на шкірі; біль у м'язах; біль у грудях, втома; почастішання пульсу. Рідко: реакції гіперчутливості; цереброваскулярна катастрофа, непритомність, втрата слуху, гіпертонія, гіпотонія, інфаркт міокарда, фібриляція передсердь; носовий кровотеча. Невідомо: транзиторна ішемічна атака, судоми, періодичні напади; неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія, оклюзія судин сітківки, дефекти поля зору; шлуночкова аритмія, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть; приапізм, тривала ерекція.

Вагітність і лактація

Препарат не призначений для застосування жінками.

Коментарі

Перед використанням препарату слід провести анамнез та фізичний огляд, а також оцінити серцево-судинний статус пацієнта. Через ризик запаморочення та розладів зору пацієнти повинні знати, як вони реагують на це ліки, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Взаємодія

Інгібітори ізоферментів CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, еритроміцин, циметидин) та CYP2C9 можуть зменшити кліренс силденафілу; слід враховувати початкову дозу 25 мг. Одночасне застосування ритонавіру із силденафілом призвело до збільшення Cmax силденафілу та збільшення його AUC у сироватці крові - одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується, однак, якщо відбувається спільне введення препаратів, максимальна доза силденафілу не повинна перевищувати 25 мг протягом 48 годин. силденафіл призвів до збільшення Cmax силденафілу та збільшення AUC силденафілу; силденафіл не впливав на фармакокінетику саквінавіру. Одночасне застосування силденафілу з еритроміцином призводило до збільшення AUC силденафілу. Одночасне застосування циметидину із силденафілом призвело до збільшення його сироваткової концентрації. Грейпфрутовий сік, слабкий інгібітор CYP3A4 в кишковій стінці, може дещо підвищити концентрацію силденафілу в сироватці крові. Нікорандил, завдяки своєму нітратному компоненту, може мати серйозні взаємодії із силденафілом. Силденафіл посилює гіпотензивний ефект нітратів. Одночасне застосування силденафілу та препаратів, що вивільняють оксид азоту або нітратів, у будь-якій формі протипоказано. Одночасне застосування силденафілу пацієнтам, які приймають альфа-адреноблокатори, може призвести до симптоматичної гіпотензії у кількох сприйнятливих пацієнтів. Одноразові дози антацидів не впливали на біодоступність силденафілу. Значних взаємодій не виявлено, коли одночасно застосовували 50 мг силденафілу з толбутамідом (250 мг) та варфарином (40 мг). Силденафіл у дозі 50 мг не збільшував подовження часу кровотечі після прийому ацетилсаліцилової кислоти (150 мг) та не посилював ефект алкоголю, що знижує артеріальний тиск. Не виявлено, що наступні препарати впливають на фармакокінетику силденафілу: інгібітори CYP2C9 та CYP2D6, тіазидні діуретики та супутні препарати, петлеві та калійзберігаючі діуретики, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, блокатори кальцієвих каналів, β-адреноблокатори або індуктори ферментів CYP450.

Ціна

Фальсигра, ціна 100% 82,28 злотих

Препарат містить речовину: Силденафіл