Тахібен

1 мл розчину або концентрату для інфузійного розчину містить 5 мг урапідилу.

Дія

Антагоніст альфа-адренергічних рецепторів. Урапідил призводить до одночасного зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску за рахунок зменшення периферичного опору. Частота серцевих скорочень зазвичай залишається незмінною. Серцевий викид не змінюється. Хвилинний кидок може збільшитися в тому випадку, коли він був зменшений через збільшене перевантаження. Урапідил діє периферично, блокуючи в основному постсинаптичні α1-рецептори (таким чином пригнічуючи судинозвужувальний ефект катехоламінів) і централізовано, модулюючи активність центрів регуляції кровообігу (запобігаючи рефлекторній стимуляції або гальмуванню симпатичної системи). Зв’язування з білками плазми людини in vitro становить 80%. Метаболізується переважно в печінці. Основним метаболітом є похідне гідроксилу, яке не має антигіпертензивного ефекту. Метаболіт, що утворюється в результаті О-деметилювання урапідилу, має ту саму активність, що і вихідний матеріал, але присутній у невеликих кількостях. Урапідил та його метаболіти виводяться нирками на 50-70%, з них 15% введеної дози знаходиться в активній формі, а решта у вигляді метаболітів з фекаліями. Т0,5 після швидкого внутрішньовенного введення становить 1,8-3,9 год. У пацієнтів з розвиненою печінковою та / або нирковою недостатністю та у людей похилого віку об'єм розподілу та кліренс урапідилу зменшується, Т0,5 у плазмі подовжується. Урапідил проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Дозування

Внутрішньовенно. Надзвичайні ситуації з гіпертонією, наприклад, гіпертонічний криз, важкі та дуже важкі форми гіпертонії, гіпертонія, резистентна до фармакологічного лікування. Внутрішньовенні ін’єкції: 10-50 мг урапідилу слід повільно вводити внутрішньовенно під час контролю артеріального тиску. Зниження артеріального тиску зазвичай відбувається протягом 5 хвилин після ін’єкції. Залежно від реакції артеріального тиску, введення 10-50 мг урапідилу може повторюватися. Внутрішньовенна інфузія або інфузія за допомогою інфузійного насоса використовується для підтримки тиску, отриманого після одноразового введення лікарського засобу. Максимальна доза становить 4 мг урапідилу на мл розчину для інфузій. Швидкість інфузії залежить від індивідуальних значень тиску пацієнта. Рекомендована початкова максимальна швидкість введення становить 2 мг / хв, середня підтримуюча доза - 9 мг / год - це стосується 250 мг урапідилу, доданого в 500 мл інфузійного розчину, що відповідає 1 мг = 44 краплі = 2,2 мл. Контрольоване зниження артеріального тиску при підвищенні артеріального тиску під час та / або після операції. Внутрішньовенна інфузія або інфузія за допомогою інфузійного насоса використовується для підтримки тиску, отриманого після одноразового введення лікарського засобу. 1. Якщо після внутрішньовенної ін’єкції 25 мг урапідилу, тобто 5 мл розчину для шоку а) відбудеться зниження артеріального тиску через 2 хвилини, підтримувати артеріальний тиск на запланованому рівні безперервною інфузією, спочатку вводити до 6 мг протягом 1-2 хвилин, потім зменшити дозу; b) якщо артеріальний тиск не знижується через 2 хвилини, вводять внутрішньовенно 25 мг урапідилу, тобто 5 мл для шоку 2. Якщо після внутрішньовенного введення 25 мг урапідилу, тобто 5 мл розчину для шоку а) відбудеться зниження артеріального тиску через 2 хвилини, підтримувати артеріальний тиск на запланованому рівні безперервною інфузією, спочатку вводити до 6 мг протягом 1-2 хвилин, потім зменшити дозу; б) якщо артеріальний тиск не знижується через 2 хвилини, повільно вводять внутрішньовенно 50 мг урапідилу, тобто 10 мл розчину для шоку 3. Якщо після внутрішньовенного введення 50 мг урапідилу, тобто 10 мл розчину для шоку артеріальний тиск знизиться через 2 хвилини, артеріальний тиск слід підтримувати на запланованому рівні безперервною інфузією, спочатку вводити до 6 мг протягом 1-2 хвилин, потім дозу слід зменшити. Особливі групи пацієнтів. Пацієнтам літнього віку препарат слід вводити з особливою обережністю, спочатку у низьких дозах. Зниження дози може знадобитися у пацієнтів із порушеннями функції нирок та / або печінки. Безпека та ефективність внутрішньовенного введення урапідилу у дітей та підлітків (0-18 років) не встановлені; відсутні рекомендації щодо дозування. Спосіб дарування. Препарат вводять внутрішньовенно у вигляді ін’єкцій або інфузій, пацієнт повинен лежати. Дозу вводять у вигляді однієї або декількох ін’єкцій або у вигляді повільної інфузії. Потім ін’єкції можна поєднувати з повільною інфузією. Через токсикологічну безпеку період лікування до 7 днів вважається безпечним. Парентеральне лікування можна повторити у разі, якщо артеріальний тиск знову підвищується. Можливо паралельне застосування перорального антигіпертензивного препарату під час парентерального лікування.

Показання

Надзвичайні ситуації з гіпертонією (наприклад, гіпертонічний криз), важкі та дуже важкі форми гіпертонії, гіпертонія, резистентна до фармакологічного лікування. Контрольоване зниження артеріального тиску при підвищенні артеріального тиску під час та / або після операції.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Аортальний стеноз або артеріовенозна фістула (крім гемодинамічно неактивного діалізного свища).

Запобіжні заходи

Застосовувати з обережністю: пацієнтам із серцевою недостатністю через гемодинамічні розлади, наприклад, стеноз аорти або мітрального клапана, емболія легеневої артерії або порушення функції серця через захворювання перикарда, пацієнтам із порушеннями функції печінки, пацієнтам з помірною або важкою нирковою недостатністю, у пацієнти літнього віку та у пацієнтів, які одночасно отримували циметидин. Якщо раніше вводили інший засіб для зниження артеріального тиску, перед введенням урапідилу слід візуалізувати вплив введеного препарату на артеріальний тиск. Дозу урапідилу слід відповідно зменшити. Надмірно швидке зниження артеріального тиску може призвести до брадикардії або зупинки серця. Через наявність пропіленгліколю після введення препарату можуть виникати симптоми, подібні до тих, що спостерігаються при вживанні алкоголю.

Небажана активність

Часті: нудота, головний біль та запаморочення. Нечасто: серцебиття, тахікардія, брадикардія, тиск на грудину (симптоми, схожі на стенокардію), задишка, ортостатична гіпотензія, блювота, втома, нерегулярний пульс, пітливість. Рідко: приапізм, закладеність носа, шкірні алергічні реакції (свербіж, почервоніння шкіри, висип). Дуже рідко: тромбоцитопенія, тривога. Невідомо: набряк Квінке, кропив'янка. У більшості випадків побічні ефекти були пов’язані із занадто швидким зниженням артеріального тиску, але досвід на сьогоднішній день показує, що навіть при повільній інфузії вони зникають протягом декількох хвилин, і тому рішення про припинення прийому слід приймати відповідно до тяжкості побічного ефекту.

Вагітність і лактація

Не рекомендується застосовувати під час вагітності та годування груддю. Урапідил проникає через плаценту.

Коментарі

Препарат містить

Взаємодія

Антигіпертензивний ефект урапідилу може посилюватися при одночасному застосуванні альфа-адренергічних антагоністів, судинорозширювальних засобів, інших антигіпертензивних препаратів, а також при зневодненні (діарея, блювота) та після прийому алкоголю. З особливою обережністю слід застосовувати як урапідил, так і баклофен, оскільки баклофен може посилити свій гіпотензивний ефект. Одночасне застосування циметидину пригнічує метаболізм урапідилу. Це може призвести до 15% збільшення концентрації урапідилу в сироватці крові, тому слід розглянути можливість зменшення дози урапідилу. Слід бути обережними при одночасному застосуванні з: іміпраміном (через антигіпертензивний ефект та ризик ортостатичної гіпотензії), нейроплептичними препаратами (через антигіпертензивний ефект та ризик ортостатичної гіпотензії) та кортикостероїдами (зменшення антигіпертензивного ефекту через затримку натрію та води). Одночасне застосування з інгібіторами АПФ не рекомендується через недостатню кількість даних.

Препарат містить речовину: Урапідил