Ультибро Бризхалер

Дія

Препарат для інгаляційного використання, що містить β2-адренергічний агоніст тривалої дії та антагоніст мускаринових рецепторів тривалої дії. При одночасному введенні індакатеролу та глікопіронію ефективність двох сполук є адитивною через різні режими їх дії, спрямованих на різні рецептори та механізми, що призводять до розслаблення гладкої мускулатури. Агоністи Β2 рецепторів ефективніше розслаблюють периферичні дихальні шляхи, тоді як сполука з антихолінергічною активністю може бути ефективнішою для розслаблення центральних дихальних шляхів. Поєднання індакатеролу та глікопіронію демонструє швидкий початок дії протягом 5 хвилин після введення дози. Ефект залишається незмінним протягом 24 годин періоду дозування. Після інгаляції препарату середній час до максимальної концентрації індакатеролу та глікопіронію у плазмі крові становив приблизно 15 хвилин та 5 хвилин відповідно. Абсолютна біодоступність індакатеролу після інгаляції препарату становить 61-85% від доставленої дози, а абсолютна біодоступність глікопіронію - близько 47% від доставленої дози. Стабільні концентрації індакатеролу досягалися протягом 12-15 днів після прийому один раз на день; у випадку глікопіронію - протягом 1 тижня з моменту початку лікування. Зв'язок індакатеролу з білками сироватки та плазми крові людини становить приблизно 95%, а глікопіронію - 38-41%. UGT1A1 - основна ізоформа, яка метаболізує індакатерол; CYP3A4 є домінуючим ізоферментом, відповідальним за гідроксилювання індакатеролу. Численні ізоферменти CYP беруть участь у окислювальних перетвореннях глікопіронію. Рівні індакатеролу в сироватці крові знижуються багатофазно, із середнім кінцевим значенням Т 0,5 45,5-126 год; ефективний T0,5, розрахований на основі накопичення індакатеролу після багаторазового введення, становить 40-52 ч. Концентрації глікопіронію в плазмі зменшувались багатофазно; середнє значення T0,5 у заключній фазі становить 33-57 год.

Дозування

Вдихання. Дорослі: рекомендована доза - це інгаляція вмісту 1 капсули один раз на день за допомогою інгалятора Ultibro Breezhaler. Рекомендується вводити препарат щодня в один і той же час. Якщо пропущена доза, її слід прийняти якомога швидше того самого дня. Не приймайте більше 1 дози на день. Особливі групи пацієнтів. Не потрібно коригувати дозу у пацієнтів літнього віку (≥75 років), у пацієнтів з нирковою та легкою нирковою недостатністю та у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня. Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю або термінальною стадією захворювання нирок, що потребують діалізу, застосовувати препарат лише тоді, коли користь перевищує ризик, оскільки системний вплив глікопіронію може бути збільшений. Немає даних про застосування препарату пацієнтам із важкими порушеннями функції печінки - будьте обережні. Застосування дітям та підліткам (віковий спосіб застосування. Капсули слід вводити лише за допомогою інгалятора Ultibro Breezhaler, не можна ковтати. Використовуйте інгалятор, що додається до кожної нової упаковки.

Запобіжні заходи

Його не слід застосовувати для лікування астми через відсутність даних щодо цього показання (тривалі дії β2-адренергічних агоністів можуть збільшити ризик серйозних побічних ефектів, пов’язаних з астмою). Препарат не призначений для лікування гострих епізодів бронхоспазму. У разі появи симптомів алергічних реакцій або парадоксального бронхоспазму препарат слід негайно припинити та розпочати альтернативну терапію. З обережністю застосовувати пацієнтам: з вузькокутовою глаукомою (у разі появи симптомів гострої вузькокутової глаукоми лікування препаратом слід припинити); при затримці сечі; з тяжкою нирковою недостатністю (СКФ 2 шт.), включаючи пацієнтів із термінальною стадією захворювання нирок, що потребують діалізу (застосовувати лише тоді, коли очікувана користь перевищує ризик, і пацієнти повинні ретельно контролюватися щодо побічних ефектів); при серцево-судинних захворюваннях, таких як ішемічна хвороба серця, гострий інфаркт міокарда, аритмії, високий кров'яний тиск, а також у пацієнтів, які мають або можуть мати подовження інтервалу QT, або які лікуються препаратами, що впливають на інтервал QT (у випадку Якщо впливу на серцево-судинну систему не спостерігається, наприклад, збільшення частоти серцевих скорочень, артеріального тиску та / або інших симптомів, лікування, можливо, доведеться припинити). Пацієнти з нестабільною ішемічною хворобою серця, лівошлуночковою недостатністю, інфарктом міокарда в анамнезі, аритмією (крім хронічної стабільної фібриляції передсердь), синдромом тривалого QT в анамнезі або які мали фридеричний QTc (метод Фрідріка) були виключені з клінічних випробувань. тривалий, тобто> 450 мс для чоловіків або> 470 мс для жінок - немає досвіду щодо застосування препарату в цих групах пацієнтів, будьте обережні. Β2 адренергічні агоністи можуть спричинити клінічно значущу гіпокаліємію; у пацієнтів з важкою формою ХОЗЛ гіпоксія та супутні ліки можуть погіршити гіпокаліємію, що може зробити її більш сприйнятливою до аритмій. Через ризик підвищення рівня глюкози в крові після початку лікування препаратом контроль глікемії повинен бути ще більш обережним у хворих на цукровий діабет; препарат не вивчався у пацієнтів з недостатньо контрольованим діабетом. Слід бути обережними пацієнтам із судомами або тиреотоксикозом, а також пацієнтам, які дуже чутливі до впливу β2-адренергічних агоністів. Препарат містить лактозу - не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Небажана активність

Дуже часто: інфекція верхніх дихальних шляхів. Поширені: назофарингіт, інфекція сечовивідних шляхів, синусит, риніт, гіперчутливість, гіперглікемія та цукровий діабет, головний біль та запаморочення, кашель, біль у ротоглотці (включаючи подразнення горла), диспепсія, карієс , закупорка сечового міхура та затримка сечі, лихоманка, біль у грудях. Нечасто: набряк Квінке, безсоння, глаукома, ішемічна хвороба серця, фібриляція передсердь, тахікардія, серцебиття, парадоксальний бронхоспазм, дисфонія, епістаксис, гастроентерит, сухість у роті, свербіж, висип, міалгія скелет, м’язові спазми, м’язові болі, болі в кінцівках, периферичні набряки, втома. Рідко: парестезія.

Вагітність і лактація

Під час вагітності та годування груддю застосовувати лише в тому випадку, якщо очікувана користь для пацієнта виправдовує можливий ризик для плода або новонародженого / немовляти. Індакатерол може пригнічувати пологи через розслаблюючу дію на гладкі м’язи матки.

Взаємодія

Одночасне застосування пероральних інгаляцій індакатеролу та глікопіронію не впливало на фармакокінетику жодної діючої речовини. Препарат не слід вводити одночасно з іншими препаратами із групи β-адренергічних агоністів тривалої дії або із групи мускаринових антагоністів тривалої дії. Одночасне застосування глікопіронію з іншими препаратами, що містять речовини, що мають антихолінергічну активність, не вивчалось - не застосовувати одночасно. Одночасний прийом симпатоміметичних препаратів (як монотерапія або як частина комбінованої терапії) може посилити небажані ефекти, пов’язані із застосуванням індакатеролу. Бета-адреноблокатори можуть послабити або скасувати дію індакатеролу - препарат не слід застосовувати одночасно з бета-адреноблокаторами (у тому числі у формі очних крапель), якщо для цього немає вагомих причин; За необхідності перевагу віддають кардіоселективним бета-блокаторам, хоча при їх застосуванні слід дотримуватися обережності. Одночасне лікування гіпокаліємії похідними метилксантину, стероїдами або некалієзберігаючими діуретиками може посилити потенційні гіпокаліємічні ефекти β2-адренергічних агоністів, і їх застосування слід обережно. Блокування основних факторів інактивації індакатеролу, CYP3A4 та P-глікопротеїну (P-gp) збільшує системну експозицію індакатеролу до 2 разів - ступінь впливу, зростаючий через взаємодії, не викликав жодних проблем з безпекою, беручи до уваги досвід лікування індакатеролом у клінічних випробуваннях до 1 року з дозами, що перевищують максимальну рекомендовану дозу індакатеролу. Циметидин - інгібітор транспорту органічних катіонів, який вважається відповідальним за ниркову екскрецію глікопіронію, викликав незначне збільшення AUC глікопіронію (на 22%) та незначне зниження ниркового кліренсу (на 23%) - не слід очікувати клінічно значущих взаємодій під час одночасного прийому глікопіронію та циметидідину. інші інгібітори транспорту органічних катіонів.