Бупропіон при лікуванні депресії, наркоманії та ожиріння

Бупропіон - препарат з психотропними властивостями. В даний час його використовують переважно як атиповий антидепресант. Речовина не має властивостей звикання і водночас має високий потенціал зменшення тяги до абстиненції у наркоманів.

Зміст

1. Механізм дії бупропіону
2. Бупріон - історія препарату
3. Бупропіон для лікування депресії
4. Бупропіон при лікуванні нікотинової залежності
5. Бупропіон при лікуванні ожиріння
6. Побічні ефекти, викликані бупропіоном

Бупропіон - це органічна хімічна сполука із групи катинонів. Препарати, що містять бупропіон, вивчаються та представляються на фармацевтичному ринку як препарати, що застосовуються для лікування наркоманії. Це пов’язано зі здатністю цієї речовини зменшувати тягу до абстиненції. Також з цієї причини бупропіон потенційно може застосовуватися як харчовий засіб для лікування ожиріння.

Механізм дії бупропіону

Бупропіон застосовують як препарат з антидепресивними властивостями. Основним механізмом дії цього препарату є блокування зворотного захоплення дофаміну та норадреналіну в мозку.

Багато антидепресантів діють, обмежуючи зворотне захоплення нейромедіаторів серотоніну та норадреналіну.

Бупропіон - незвичайний препарат, оскільки впливає на зворотне захоплення дофаміну (DA). Дофамін - важливий нейромедіатор, низька концентрація якого бере участь у змінах мозку, що відбуваються під час депресії. Більшість антидепресантів не впливають на рівень цього нейромедіатора.

Бупріон - історія препарату

Бупропінон був відкритий в 1969 році Наріманом Мехтою. Зрештою, препарат був схвалений FDA США як антидепресант у 1985 році. Вперше бупропіон був представлений на ринку як Wellbutrin.

Перший препарат, що містить бупропіон, швидко був виведений з ринку. Це сталося в 1986 році, менше ніж через рік після введення в терапію. Виявилося, що в клінічній практиці речовина, що застосовується в рекомендованій дозі, спричиняла судоми у багатьох пацієнтів. Зрештою, подальші дослідження встановили, що судомний ефект був дозозалежним. У випадку з Wellbutrin він становив від 400 до 600 мг.

У 1989 році бупропіон повернувся до медичної практики. Щоб мінімізувати ризик побічних ефектів, була зменшена максимальна добова доза. Максимальна кількість речовини на добу становила 450 мг. Препарат рекомендували приймати в три прийоми на день.

Іншою формою препарату, яка гарантує більшу безпеку, є форма з повільним вивільненням. Він був представлений GlaxoSmithKline під назвою Wellbutrin SR. FDA США затвердила цю форму препарату в 1996 році. Препарат рекомендували приймати двічі на день.

У 1997 р. Бупропіон був затверджений FDA як речовина, що використовується для лікування нікотинової залежності. На ринок представлений препарат Zyban, призначений для курців, які хочуть кинути пристрасть.

У 2003 році FDA затвердила іншу форму пролонгованого вивільнення бупропіону під назвою Wellbutrin XL. Досить було приймати препарат раз на день. Через змінений механізм вивільнення, зменшену дозу та рідше введення препарату частота судом після застосування цього препарату є подібною або навіть нижчою, ніж у інших антидепресантів. Однак особливо обережно рекомендується застосовувати бупропіон людям, яким загрожує напад.

Бупропіон для лікування депресії

Дофамін вважається «гедонічним» нейромедіатором. Це важливо для здатності відчувати задоволення, а також для роботи центру винагороди мозку. Його рівень визначає здатність до участі у діяльності, спонукання, а також задоволення життєвих та фізіологічних потреб. Люди з депресією часто мають проблеми із діяльністю, яка підтримує життєві функції, наприклад, зі сном та харчуванням.

Бупропіон застосовується для лікування сезонної депресії або як самостійний препарат, або в комбінованій терапії з іншими антидепресантами. Цей препарат часто поєднують з препаратами групи СІЗЗС. Бупропіон також був схвалений для профілактики сезонної депресії.

Важливою особливістю, яка відрізняє бупропіон від більшості антидепресантів, є те, що він не чинить негативного впливу на статеві функції.Більшість препаратів, що застосовуються при лікуванні депресії, погіршують еротичне життя пацієнтів.

Бупропіон не має побічних ефектів, що призводять до зниження лібідо та еректильної дисфункції. Існують також дослідження, які показують, що цей препарат може бути корисним для лікування статевої дисфункції.

Бупропіон при лікуванні нікотинової залежності

Бупропіон також є антагоністом нікотинових рецепторів. Завдяки цьому препарат зменшує тягу до нікотину та неприємні наслідки абстиненції. З цієї причини він особливо корисний при лікуванні нікотинової залежності.

Крім того, бупропіон пригнічує зворотне захоплення дофаміну, що впливає на систему винагород, що важливо для стану нікотинової залежності.

З хімічної точки зору цей препарат нагадує катинон та фенілетиламін, тобто речовини з сильними психостимулюючими властивостями.

Крім того, стимулюючі ефекти, що утворюються бупропіоном у центральній нервовій системі, подібні до ефектів нікотину. Як результат, низькі дози цього препарату можуть діяти як замінник нікотину під час абстинентної терапії.

У 1997 р. Були проведені дослідження для оцінки впливу бупропіону на нікотинову залежність. У дослідженні взяли участь 615 пацієнтів. Їх рандомізували для отримання або плацебо, або бупропіону по 100, 150 або 300 мг на день. Дослідницька робота тривала сім тижнів. Люди, які страждають на депресію, не могли взяти участь у дослідженні. Це мало виключити вплив антидепресантної дії на результат.

Дослідження підтвердило сприятливі ефекти терапії бупропіоном. У тестах частка пацієнтів, які успішно кинули палити, становила 19,0% у групі плацебо, 28,8% у групі 100 мг бупропіону, 38,6% у групі 150 мг бупропіону та 44,2% у групі 300 мг бупропіону. Результати підтвердили вимірювання чадного газу у видихуваному повітрі.

Бупропіон при лікуванні ожиріння

Існують клінічні дослідження, що показують потенціал бупропіну в лікуванні ожиріння. Однак речовина ще не затверджено для лікування цієї хвороби. Однак на фармацевтичному ринку існує препарат, що містить бупропіон у поєднанні з налтрексоном.

GlaxoSmithKline раніше рекламував Wellbutrin, що містить бупропіон, для цілей, відмінних від схвалених FDA. Виробник представив препарат як засіб від ожиріння та статевої дисфункції. Це була незаконна діяльність. Зрештою, GlaxoSmithKline був оштрафований на 3 мільярди доларів.

Бупропіон застосовується у комбінації з налтрексоном для тривалого контролю ваги. Ці два компоненти, ймовірно, впливають на ділянки мозку, задіяні в регулюванні споживання їжі. Сюди входить гіпоталамус, який бере участь у регуляції апетиту. З цієї причини комбінований препарат, що містить бупропіон, застосовується для лікування ожиріння.

Іншим важливим аспектом використання цього препарату при лікуванні розладів ваги є його вплив на дофамінергічну систему. Дофамін має особливе значення для центру винагород. Відсутність контролю над споживанням їжі часто пов’язана з роботою цього центру в мозку.

Побічні ефекти, викликані бупропіоном

Найпоширеніші побічні ефекти, викликані бупропіоном, включають:

• безсоння
• Головний біль
• сухість у роті
• розлади травного тракту
• нудота і блювота
• реакції гіперчутливості, такі як кропив'янка
• втрата апетиту
• стимуляція
• дратівливість
• тремтіння
• запаморочення
• порушення смаку
• затуманений зір
• гуде у вухах
• підвищення артеріального тиску
• почервоніння шкіри
• пітливість
• лихоманка
• біль у грудях
• слабкість

Судоми є найсерйознішим побічним ефектом бупропіону. Ризик нападу залежить від препарату та дози. Форма препарату з пролонгованим вивільненням зменшує ризик цих побічних ефектів.
Підвищений ризик нападу виникає у людей, які:

• переніс травму голови
• використовують інші препарати, що знижують поріг судомної збудливості
• мають діабет і приймають ліки для його лікування
• є залежними від алкоголю
• приймати препарати, що стимулюють або знижують апетит

Лікар, який контролює терапію, повинен бути проінформований про всі ці ситуації.

Коли не використовувати бупропіон?

Бупропіон не слід застосовувати людям:

• які мають напади
• діагностовано пухлина центральної нервової системи
• страждає цирозом печінки
• які в анамнезі мали булімічні або анорексичні епізоди
• з використанням інгібіторів МАО

Література:

1. Бупропіон - ефективний антидепресант із сприятливим профілем дії у статевій сфері, Славомір Муравець, Славомір Якіма, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83–88
2. Бупропіон (CID: 444) у PubChem, Національна медична бібліотека США.
3. Бупропіон (DB01156) - інформація про діючу речовину (.). DrugBank.
4. Оптова торгівля та ін: Порівняння бупропіону із затримкою вивільнення та плацебо для відмови від куріння. Н. Енгл. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, доступ до Інтернету

Про автора

Сара Яновська, магістр, докторант міждисциплінарних докторських студій у галузі фармацевтичних та біомедичних наук Люблінського медичного університету та Інституту біотехнологій у Білостоці. Вона здобула ступінь магістра, захистивши дисертацію у галузі фармацевтичної ботаніки щодо антиоксидантних властивостей екстрактів, отриманих із двадцяти видів мохів. В даний час у своїй дослідницькій роботі він займається синтезом нових протиракових речовин та вивченням їх властивостей на клітинних лініях раку. Два роки вона працювала магістром фармації у відкритій аптеці.

Прочитайте більше статей цього автора