Вагіф

1 таблетка вагіна містить 10 мкг естрадіолу (у вигляді напівгідрату).

Дія

Препарат, що містить естроген - 17β-естрадіол - ідентичний ендогенному естрадіолу людини, у формі таблеток для вагінального застосування. Ендогенний естрадіол впливає на розвиток та підтримку первинних та вторинних жіночих статевих ознак. Він діє через низку рецепторів естрогену, комплекс рецептор-стероїдний гормон приєднується до клітинної ДНК і індукує синтез специфічних білків. Дозрівання вагінальних епітеліальних клітин залежить від естрогену. Естрогени збільшують кількість клітин у поверхневому та проміжному шарах і зменшують кількість базальних клітин у вагінальному мазку. Естрогени підтримують рН у піхві на правильному рівні (4,5), що забезпечує нормальну вагінальну флору. Естрогени добре всмоктуються через шкіру, слизові оболонки та шлунково-кишковий тракт. Після інтравагінального введення естрадіол не зазнає метаболізму першого проходження. Естрогени розподіляються по всьому тілу, а високі концентрації виявляються в органах-мішенях дії статевих гормонів. Більшість циркулюючих естрогенів зв’язані з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГСПГ), та альбуміном. Метаболізм естрогенів відбувається переважно в печінці. Естрадіол оборотно перетворюється на естрон, і обидва ці гормони потім можуть перетворюватися на естріол, який є основним метаболітом естрогенів у сечі. У жінок у постменопаузі значна частка циркулюючих естрогенів виявляється у формі кон'югованих сульфатів (особливо естронсульфат присутній у великих кількостях) - цей басейн є циркулюючим резервуаром субстрату, який використовується для створення біологічно більш активних естрогенів. Естрадіол, естрон та естріол виводяться некон'югованими з сечею та у вигляді глюкуронідів та сульфатів.

Дозування

Вагінально, використовуючи аплікатор. Якщо застосовуються вагінальні препарати, що містять естроген, коли системний вплив естрогену знаходиться в межах, що відповідають періоду постменопаузи, додаткове застосування прогестагену не рекомендується. Препарат можна застосовувати жінкам з неушкодженою маткою та після гістеректомії. Початкова доза: 1 таблетка. щодня протягом 2 тижнів Підтримуюча доза: 1 таблетка. Двічі на тиждень лікування можна починати з будь-якого дня. Якщо пропущена доза, її слід приймати якомога швидше, уникаючи подвійної дози. Найнижчу ефективну дозу слід застосовувати протягом найкоротшого часу.

Показання

Лікування атрофічного вагініту, спричиненого дефіцитом естрогену у жінок в постменопаузі. Досвід лікування жінок старше 65 років обмежений.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Відомий, минулий або підозрюваний рак молочної залози. Відомі естрогензалежні злоякісні пухлини (наприклад, рак ендометрія) або підозри на них. Недіагностована генітальна кровотеча. Гіперплазія ендометрію, що не лікується. Попередня або активна ідіопатична венозна тромбоемболія (тромбоз глибоких вен, легенева емболія). Відомі розлади, схильні до тромбозу (наприклад, дефіцит білка С, білка S або антитромбіну). Активна або недавня артеріальна тромбоемболія (наприклад, стенокардія, інфаркт міокарда). Гостра хвороба печінки або хвороба печінки в анамнезі, якщо показники функції печінки не нормалізуються. Порфирія.

Запобіжні заходи

Перед початком лікування препаратом слід пролікувати всі вагінальні інфекції. Потрібно проводити ретельну оцінку ризику та вигоди щонайменше щороку, а ЗГТ слід продовжувати до тих пір, поки переваги перевищують ризики. Перед початком або повторним введенням гормональної терапії слід отримати повну історію хвороби, включаючи сімейну історію. Фізичний огляд (включаючи обстеження органів малого тазу та молочної залози) слід проводити з урахуванням інформації, зібраної протягом анамнезу, та протипоказань та попереджень щодо застосування. Під час лікування слід проводити періодичні медичні огляди, пристосовуючи їх частоту та тип до конкретного випадку. Діагностичні тести, включаючи відповідну візуалізацію, наприклад, мамографію, слід проводити відповідно до загальноприйнятої схеми скринінгу, пристосовуючи її до індивідуальних потреб. Якщо є будь-яке з наведених нижче станів, які мали місце в минулому або погіршилися під час вагітності або попереднього лікування гормонами, вам потрібно буде ретельно спостерігати (ці стани можуть повернутися або погіршитися під час лікування естрогеном): лейоміоми (міома матки) або ендометріоз; фактори, що підвищують ризик тромбоемболії; фактори ризику естрогензалежних пухлин, наприклад, родичі першого ступеня, які страждають на рак молочної залози; гіпертонія; захворювання печінки (наприклад, аденома печінки); діабет із судинними ускладненнями або без них; жовчнокам’яної хвороби; мігрень або (сильний) головний біль; системний червоний вовчак; історія гіперплазії ендометрію; епілепсія; астма; отосклероз. Через низьку системну експозицію повторне виникнення або погіршення вищезазначених станів є менш імовірним під час лікування препаратом, ніж при системному застосуванні естрогенів. Лікування слід припинити у разі: жовтяниці або погіршення функції печінки; значне підвищення артеріального тиску; напади головного болю мігренозного характеру; вагітність. Жінки з інтактною маткою та аномальними кровотечами невідомої етіології та жінки з інтактною маткою, які раніше отримували монотерапію естрогеном перед початком лікування препаратом, повинні бути ретельно обстежені для виключення гіперстимуляції / злоякісного раку ендометрія. У жінок з інтактною маткою ризик гіперплазії ендометрія та раку збільшується, коли естрогени застосовуються окремо протягом тривалого періоду. Якщо застосовуються вагінальні препарати, що містять естроген, коли системний вплив естрогену знаходиться в межах, що відповідають періоду постменопаузи, додаткове застосування прогестагену не рекомендується. Безпека ендометрію не була встановлена ​​при тривалому (більше 1 року) або повторному застосуванні місцевого естрогену. Тому, якщо препарат використовується повторно, лікування слід контролювати принаймні щороку, приділяючи особливу увагу будь-яким ознакам гіперплазії ендометрія або раку. Замісна терапія естрогеном не повинна застосовуватися більше 1 року без додаткового медичного обстеження, включаючи гінекологічне обстеження. Якщо кровотеча або кров’янисті виділення виникають у будь-який час під час лікування, слід діагностувати причину. Це може включати біопсію ендометрію для виключення злоякісних пухлин ендометрія. Стимуляція естрогенами, що застосовуються окремо, може призвести до передракових або неопластичних змін при стійких ендометріотичних ураженнях - рекомендується особлива обережність при застосуванні препарату жінкам після гістеректомії при ендометріозі, особливо якщо вони пережили ендометріотичні вогнища. Існує підвищений ризик розвитку раку молочної залози у жінок, які приймають комбіновану естроген-гестагенну терапію і, можливо, також системну ЗГТ, що містить лише естроген (ризик залежить від тривалості прийому ЗГТ). Надлишковий ризик виникає протягом декількох років використання та повертається до вихідного рівня через кілька (макс. 5) років після припинення лікування. У жінок, які приймають системну ЗГТ, призначену лише для естрогену, існує трохи підвищений ризик раку яєчників протягом 5 років застосування (ризик зменшується після припинення лікування). Системна ЗГТ пов'язана з 1,3-3-кратним ризиком розвитку венозної тромбоемболії (ВТЕ), тобто тромбозу глибоких вен або легеневої емболії. Виникнення такого розладу є більш вірогідним у перший рік прийому ЗГТ. Фактори ризику ВТЕ включають системне вживання естрогену, старший вік, серйозні оперативні втручання, тривала іммобілізація, ожиріння (індекс маси тіла> 30 кг / м2), вагітність / післяпологовий період, системний червоний вовчак (СЧВ) та рак. Не існує єдиної думки щодо можливого впливу варикозу на ВТЕ. Профілактичне лікування слід розглядати в післяопераційному періоді для запобігання ВТЕ. Рекомендується періодичне припинення ЗГТ за 4-6 тижнів до операції у випадках, коли тривала нерухомість пов’язана з плановою операцією. Не слід відновлювати лікування, поки пацієнт не буде повністю мобілізований. Жінкам без ВТЕ в анамнезі, але у родичів першого ступеня з тромбозом в ранньому віці, скринінг може бути запропонований після ретельного врахування його обмежень. У жінок, які проходять хронічну антикоагуляційну терапію, необхідно ретельно враховувати співвідношення користь / ризик ЗГТ. Якщо після початку терапії розвивається ВТЕ, лікування слід припинити. Пацієнт повинен негайно звернутися до свого лікаря, якщо вона підозрює симптоми, які можуть свідчити про тромбоемболію (наприклад, болючі набряки ніг, раптовий біль у грудях, задишка). Немає доказів підвищеного ризику розвитку ішемічної хвороби артерій у жінок з гістеректомією, які отримують системну естрогенну терапію. Системна терапія лише естрогеном пов’язана з підвищеним в 1,5 рази ризиком розвитку ішемічного інсульту. Застосування естрогенів може спричинити затримку рідини, а тому за пацієнтами із захворюваннями серця або нирок слід ретельно спостерігати. Під час прийому естрогенів або комбінованих препаратів ЗГТ слід ретельно спостерігати за жінками з уже наявною гіпертригліцеридемією, оскільки рідко спостерігаються випадки помітно підвищеного рівня тригліцеридів у плазмі, що може призвести до панкреатиту. Естрогени підвищують рівень глобуліну, що зв’язує гормони щитовидної залози (TBG). Це призводить до збільшення загальної концентрації вільного (незв’язаного) гормону щитовидної залози, вимірюваного такими параметрами, як зв’язаний з білками йод (PBI), T4 (за оцінкою за допомогою колонкової хроматографії або радіоімунологічного аналізу) або T3 (оцінений за допомогою радіоімунологічного аналізу). Поглинання смоли Т3 зменшується, що відображає збільшення TBG. Концентрація вільних Т3 і Т4 залишається незмінною. Підвищення рівня інших зв’язуючих білків у плазмі крові, наприклад кортикостроїдно-зв’язуючого глобуліну (CBG), глобуліну, що зв’язує статеві гормони (SHBG), призводить до збільшення вільних кортикостероїдів та статевих гормонів відповідно. Концентрація незв’язаних або біологічно активних гормонів залишається незмінною. Інші білки плазми можуть бути збільшені (субстрати ангіотензиногену / реніну, α-1-антитрипсин, церулоплазмін). Мінімальна системна абсорбція естрадіолу під час місцевого вагінального введення, ймовірно, призведе до нижчого ефекту на зв’язування з білками плазми крові порівняно із системним введенням гормонів. ЗГТ не покращує когнітивні функції. Підвищений ризик розвитку деменції у жінок у віці старше 65 років, які починають безперервну комбіновану або лише естрогену ЗГТ.

Небажана активність

Ризики, пов’язані із системним застосуванням ЗГТ (меншою мірою із вагінальними препаратами, коли системний вплив естрогену залишається в межах, що відповідають періоду позаклімактеричного періоду). Поширені: головний біль, біль у животі, вагінальна кровотеча, виділення або дискомфорт. Нечасто: грибковий вульвовагініт, нудота, висип, збільшення ваги, припливи, гіпертонія.Дуже рідко: естрогензалежні побічні ефекти (біль у грудях, периферичний набряк, постменопаузальна кровотеча) - найчастіше на початку лікування. Після маркетингу препарату спостерігали: рак молочної залози, рак ендометрія; генералізовані реакції гіперчутливості (наприклад, анафілактичні реакції / анафілактичний шок); затримка рідини; безсоння; погіршення мігрені; тромбоз глибоких вен; діарея; кропив'янка, висип еритематозна, свербіж висип, свербіж статевих органів; гіперплазія ендометрію, роздратування піхви, піхвовий біль, вагінізм, виразки піхви; відсутність ефективності ліків; збільшення ваги, підвищення рівня естрогену в крові. Повідомлялося про інші побічні ефекти у зв'язку із системним вживанням естрогену / прогестагену (ризик, який оцінюється на основі системного впливу та ступінь актуальності цього захворювання, невідомий): жовчнокам'яна хвороба; хлоазма, багатоформна еритема, вузлувата еритема, хвороба Геноха-Шонлейна; ймовірна деменція у віці старше 65 років.

Вагітність і лактація

Не рекомендується використовувати препарат під час вагітності та годування груддю. Найновіші епідеміологічні дослідження, які випадково піддали плід естрогенам, не вказують на тератогенні або фетотоксичні ефекти.

Коментарі

Застосування вагінального аплікатора може спричинити незначні місцеві пошкодження, особливо у жінок з важкою атрофією піхви.

Взаємодія

Через вагінальний шлях введення та низьку системну абсорбцію препарат навряд чи призведе до клінічно значущих лікарських взаємодій. Однак слід враховувати взаємодію з іншими місцевими вагінальними методами лікування.

Ціна

Vagifem, ціна 100% 67,27 злотих

Препарат містить речовину: Естрадіол