Дафалган Кодеїн

1 таблетка порошок містить 500 мг парацетамолу та 30 мг кодеїну фосфату.

Дія

Знеболююче. Поєднання парацетамолу та кодеїну викликає більш тривалий та сильний знеболюючий ефект порівняно з дією кожного компонента окремо. Парацетамол знімає біль і лихоманку. В результаті інгібування циклооксигенази арахідонової кислоти він пригнічує синтез простагландинів у центральній нервовій системі. Ефект цієї дії полягає у зменшенні чутливості до впливу медіаторів, таких як кініни та серотонін, що відзначається збільшенням больового порогу. Зниження рівня простагландинів у гіпоталамусі відповідає за жарознижувальну дію парацетамолу. Кодеїн є слабким знеболюючим засобом центральної дії. Він діє через μ опіоїдних рецепторів. Його знеболюючий ефект обумовлений перетворенням на морфін. Показано, що кодеїн ефективний при лікуванні гострого ноцицептивного болю, особливо у поєднанні з іншими знеболюючими препаратами (такими як парацетамол). Парацетамол добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, досягаючи Cmax приблизно через 30-60 хвилин. Він злегка зв’язується з білками плазми. Він метаболізується в печінці шляхом кон’югації з глюкуроновою кислотою та кон’югації з сульфатами; продукти сполучення неактивні та нетоксичні. Невелика кількість метаболізується цитохромом Р-450 до гепатотоксичного проміжного метаболіту (N-ацетил-п-бензохінімін), який у звичайних умовах швидко інактивується відновленим глутатіоном і виводиться з сечею після кон’югації з цистеїном або меркаптурною кислотою. У разі високих доз парацетамолу запаси глутатіону в печінці можуть вичерпатися, що призведе до значного накопичення токсичного метаболіту в печінці та може призвести до пошкодження печінки. Парацетамол переважно виводиться нирками у вигляді метаболітів; приблизно 5% парацетамолу виводиться у незміненому вигляді із сечею. Т 0,5 становить 2 години у дорослих. Кодеїн легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту (біодоступність 40-70%), досягаючи Cmax приблизно через 60 хвилин. Він метаболізується в печінці до морфію та норкодеїну та виводиться із сечею, головним чином у вигляді глюкуронідів. Т0,5 становить 2-4 години. Повна екскреція з сечею відбувається через 48 годин.

Дозування

Усно. Кодеїн слід застосовувати з найнижчою ефективною дозою протягом найкоротшого періоду. Тривалість лікування повинна бути обмежена 3 днями. Дорослі та підлітки у віці ≥15 років (з вагою ≥50 кг): 1 таблетка за раз. порошок При необхідності дозу можна повторити, але не частіше, ніж кожні 6 годин.У разі сильного болю можна приймати по 2 таблетки одночасно. порошок Зазвичай не потрібно застосовувати добову дозу, що перевищує 6 таблеток. порошок Однак у разі дуже сильного болю добову дозу можна збільшити до максимум 8 таблеток. порошок Максимальна добова доза парацетамолу, включаючи всі ліки парацетамолу, становить 4 г; кодеїн - 240 мг. Особливі групи пацієнтів.У пацієнтів літнього віку початкову дозу слід зменшити наполовину від звичайної рекомендованої дози для дорослих; потім дозу можна титрувати відповідно до переносимої та необхідної. Через фармацевтичну форму (таблетка в порошку), яка запобігає розділенню таблетки, препарат не рекомендується застосовувати літнім людям (рекомендується застосовувати препарат у формі шипучих таблеток). Для пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю рекомендована доза становить 500 мг парацетамолу та 30 мг кодеїну (1 таблетка), а мінімальний інтервал між прийомами повинен відповідати наступному графіку: CCr 10-50 мл / хв 6 год; CCr Спосіб введення. Проковтнути таблетку цілою склянкою води; не ламати, не жувати.

Показання

Біль помірної та високої інтенсивності, не купірується периферичними анальгетиками (парацетамол з кодеїном не впливає на фантомний, нейрогенний біль). Препарат застосовується підліткам із зважуванням > 50 кг (вік> 15 років) для лікування гострого помірного болю, який не купірується лікуванням іншими знеболюючими препаратами, такими як парацетамол або ібупрофен (застосовуються окремо), та у дорослих.

Протипоказання

Підвищена чутливість до парацетамолу, пропацетамолу гідрохлориду (проліки парацетамолу), кодеїну, опіоїдів або будь-якої допоміжної речовини. Важкі порушення функції печінки або активна декомпенсована хвороба печінки. Важка ниркова недостатність. Алкогольна хвороба. Лікування інгібіторами МАО та до 14 днів після закінчення лікування. Дихальна недостатність, незалежно від її тяжкості. Бронхіальна астма або дихальна недостатність (опіоїди, особливо морфін та його похідні, включаючи кодеїн, можуть виділяти гістамін). Діти віком ≤15 років, вагою ≤ 50 кг (кодеїн не можна застосовувати дітям віком до 12 років через ризик токсичності опіоїдів, пов’язаний із змінним та непередбачуваним метаболізмом кодеїну до морфію). Діти та підлітки (до 18 років), які перебувають на тонзилектомії та / або операції на глотці (аденоїдектомія) в рамках лікування синдрому обструктивного апное сну (підвищений ризик серйозних та небезпечних для життя побічних ефектів). Пацієнти, як відомо, дуже швидко метаболізуються CYP2D6 (швидке перетворення кодеїну в морфін, що призводить до вищих, ніж очікувалось, рівня морфіну в крові та підвищеного ризику токсичності опіоїдів, навіть у звичайних рекомендованих дозах). Одночасне застосування з знеболюючими препаратами з агоністом-антагоністом, тобто: бупренорфін, буторфанол, нальбуфін, налорфін, пентазоцин. Перший триместр вагітності. Період грудного вигодовування.

Запобіжні заходи

Зважаючи на парацетамол, будьте обережні у пацієнтів: з легкими та середніми порушеннями функції печінки, включаючи синдром Жильбера (сімейна гіпербілірубінемія); з помірною та важкою нирковою недостатністю; з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (ризик гемолітичної анемії); при хронічному алкоголізмі та у пацієнтів, які вживають велику кількість алкоголю (3 і більше алкогольних напоїв на день); при анорексії, булімії або кахексії; низькі запаси глутатіону в печінці, наприклад, порушення харчування, муковісцидоз, ВІЛ-інфіковані, голодні або ослаблені, з сепсисом; у людей, які довго не харчуються; у зневоднених людей та у випадку олігемії. Через ризик серйозних шкірних реакцій застосування препарату слід припинити у разі виникнення шкірних висипань або будь-яких інших ознак гіперчутливості. Через кодеїн слід дотримуватися обережності пацієнтам: при загрозі депресії дихання (наприклад, при одночасному застосуванні інших препаратів та у присутності фармакогенетичних факторів); у літніх людей (підвищений ризик побічних ефектів, особливо тих, що пригнічують дихальну систему); при травмах голови або інших внутрішньочерепних травмах (через можливість підвищеного гальмування дихальної функції та підвищення внутрішньочерепного тиску); при епілепсії (опіоїди знижують судомний поріг); після недавньої операції на шлунково-кишковому тракті, з непрохідністю кишечника або з гострим захворюванням живота (запор, який може бути нестійким до лікування проносними препаратами, а нудота та блювота є побічними ефектами, які можуть виникнути при лікуванні опіоїдами; може знадобитися моніторинг функції кишечника); при захворюваннях жовчовивідних шляхів (жовчнокам’яна хвороба), при збільшенні передміхурової залози або перешкоджанні відтоку сечі (опіоїди можуть спричинити затримку сечі, зменшуючи тонус гладких м’язів сечового міхура та розтягуючи сечовий міхур, а також можуть гальмувати рефлекс сечовипускання); після операції з видалення жовчного міхура (через ризик розвитку гострого панкреатиту); при гіпотиреозі, при гіпоадренокортицизмі; при гормональних порушеннях (опіоїди знижують концентрацію гормонів); з олігемією та гіпотонією (контролюйте показники гемодинаміки); у пацієнтів, які кашляють секрети (кодеїн може пригнічувати кашльовий рефлекс); з наявністю або історією опіоїдної залежності (слід розглянути альтернативне знеболювальне лікування). Деякі опіоїди, включаючи морфін, можуть пригнічувати імунну систему. Кодеїн метаболізується CYP2D6 до морфію (активного метаболіту) - у пацієнтів з дефіцитом або відсутністю CYP2D6 ефект препарату може бути зменшений; існує підвищений ризик токсичності лікарських засобів у швидких або надшвидких метаболізаторах CYP2D6. Генотипування CYP2D6 можна розглянути перед початком знеболюючого лікування; проте ретельний контроль стану пацієнта на предмет появи симптомів опіоїдної токсичності залишається надзвичайно важливим. Кодеїн не рекомендується застосовувати дітям, респіраторна функція яких може бути порушена, включаючи дітей з нервово-м’язовими розладами, серйозними серцевими або респіраторними розладами, інфекціями верхніх дихальних шляхів або легенів, поліорганною травмою або серйозною операцією (ці фактори посилити симптоми токсичності морфію). За дітьми та підлітками, які отримують препарат, слід ретельно контролювати наявність прогресуючих симптомів депресії кодеїну в ЦНС, таких як надмірна сонливість та зниження частоти дихання. Тривале застосування високих доз кодеїну може призвести до звикання - тривалий прийом препарату не рекомендується. Толерантність до препарату або знижена ефективність знеболюючого може спостерігатися при тривалому застосуванні опіоїдів. Перехресна толерантність серед опіоїдів не є повною. Толерантність може розвиватися в різній мірі з різними опіоїдами. Тривале використання знеболюючих препаратів, включаючи опіоїдні препарати, збільшує ризик головного болю від надмірного вживання наркотиків. Лікування опіоїдами, особливо при хронічному застосуванні, може спричинити гіпералгезію у деяких людей. Нейрогенний біль не покращується після прийому кодеїну та парацетамолу. Препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію в одній таблетці. порошок

Небажана активність

Можуть виникнути такі: тромбоцитопенія, запаморочення, біль у животі, запор, діарея, нудота, блювота, панкреатит, слабкість, нездужання, набряки, жовчна коліка, гепатит, анафілактичні реакції, реакції гіперчутливості, підвищення рівня печінкових трансаміназ (АЛТ та AST), лужна фосфатаза в крові збільшена, GGT збільшено, INR збільшено, рабдоміоліз, запаморочення, клонічні судоми м’язів, парестезії, сонливість, синкопе, тремор, сплутаність свідомості, зловживання наркотиками, наркотична залежність, галюцинації, ниркова недостатність, затримка сечі , задишка, пригнічення дихання, набряк Квінке, еритема, свербіж, висип, кропив'янка, гіпотонія. Також можуть бути побічні ефекти, характерні для окремих діючих речовин. Парацетамол. Рідко: нездужання, зниження артеріального тиску, підвищення рівня печінкових трансаміназ. Дуже рідко: реакції гіперчутливості, тахікардія, діарея, біль у животі, нудота, блювота, ниркова коліка, папілярний некроз, гостра ниркова недостатність, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, зниження значення INR, збільшення значення INR. Повідомлялося про дуже рідкісні випадки реакцій гіперчутливості, що вимагають припинення лікування: почервоніння шкіри, висип, еритема або кропив'янка, ангіоневротичний набряк, задишка, бронхоспазм, надмірна пітливість, низький кров'яний тиск аж до симптомів анафілактичного шоку та набряку Квінке, важкі шкірні реакції: гостре генералізоване гнійничкове прорізування, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона. Кодеїн. При застосуванні в терапевтичних дозах це може спричинити побічні ефекти, подібні до тих, що спостерігаються при застосуванні інших опіоїдів, але вони менш часті та м’які за своєю суттю. Можуть виникати: седація, ейфорія, порушення настрою, звуження зіниць, затримка сечі, реакції гіперчутливості (свербіж, кропив'янка та висип), запор, нудота, блювота, сонливість, запаморочення, бронхоспазм, пригнічення дихання, сильний біль у животі з особливостями болю. характерний для захворювань жовчних проток або підшлункової залози, що свідчить про спазм сфінктера Одді (це в основному стосується пацієнтів після видалення жовчного міхура). Свербіж - це небажаний ефект, пов’язаний з лікуванням опіоїдами. При застосуванні опіоїдів може спостерігатися ригідність м’язів та клонічні судоми м’язів. Застосування кодеїну в дозах, що перевищують терапевтичну дозу, несе ризик звикання та симптомів відміни після різкої відміни препарату. Симптоми відміни можуть виникати у пролікованої людини або у новонародженого, народженого від матері, яка залежить від кодеїну.

Вагітність і лактація

Препарат протипоказаний у першому триместрі вагітності (ризик вроджених вад розвитку, спричинених вживанням кодеїну під час вагітності). У другому і третьому триместрах вагітності разові дози препарату можна застосовувати лише за крайньої необхідності - високі дози кодеїну, що застосовуються навіть короткочасно в перинатальному періоді, можуть гальмувати дихальний центр новонародженого; Тривале застосування кодеїну в третьому триместрі вагітності може спричинити синдром абстиненції новонароджених, незалежно від дози, яку приймає мати. У період годування груддю прийом препарату протипоказаний, крім екстреного застосування. Парацетамол і кодеїн, а також його активний метаболіт (морфін), що застосовуються у рекомендованих терапевтичних дозах, переходять у грудне молоко в незначній кількості і навряд чи можуть бути шкідливими для немовляти, що годується груддю. Однак, якщо пацієнтка є дуже екстенсивним метаболізатором CYP2D6, її молоко може містити більш високий рівень морфіну, що може спричинити симптоми оксиоїдної токсичності у немовляти, включаючи смерть. Жінок, що годують груддю, слід інформувати про ризики та симптоми токсичності опіоїдів, а за немовлям та жінкою, що годує груддю, слід ретельно стежити. Альтернативне знеболювальне лікування рекомендується жінкам з відомим швидким метаболізмом кодеїну.

Коментарі

Не вживайте алкоголь під час прийому препарату (підвищений ризик ураження печінки - парацетамол; підвищена депресія ЦНС - кодеїн). Застосування парацетамолу може впливати на визначення концентрації сечової кислоти в крові за допомогою фосфотуфрамічного методу та визначення рівня глюкози в крові методом оксидази-пероксидази. Препарат може спричинити хибнопозитивні результати допінг-тестів у спортсменів. Препарат може погіршити психофізичну підготовленість, особливо в комбінації з іншими препаратами, що діють на ЦНС - не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами під час прийому препарату.

Взаємодія

Під час прийому препарату не приймайте інші препарати, що містять кодеїн або парацетамол, через ризик передозування. Парацетамол. Протипоказано застосовувати препарат одночасно з інгібіторами МАО та протягом 2 тижнів після їх припинення через можливість збудження та високу температуру. Препарати, що посилюють печінковий метаболізм (наприклад, звіробій, протиепілептики, барбітурати, рифампіцин) та алкоголь збільшують гепатотоксичність парацетамолу навіть при застосуванні рекомендованих доз парацетамолу. Саліциламід збільшує час виведення парацетамолу. Слід бути обережними при одночасному застосуванні ізоніазиду та зидовудину. Застосування парацетамолу з НПЗЗ збільшує ризик порушення функції нирок. Застосування з кумариновими антикоагулянтами (включаючи варфарин) може дещо змінити значення INR - у цьому випадку частоту моніторингу INR слід збільшувати під час одночасного прийому, а також протягом тижня після припинення прийому парацетамолу. Фенітоїн може зменшити ефективність парацетамолу та збільшити ризик гепатотоксичності - слід уникати високих та / або хронічних доз парацетамолу у пацієнтів, які отримують фенітоїн; контролювати токсичність печінки за пацієнтами. Пробенецид спричиняє майже вдвічі зменшення кліренсу парацетамолу, інгібуючи його кон'югацію з глюкуроновою кислотою - слід розглянути можливість зменшення дози парацетамолу. Кодеїн. Депресанти ЦНС, такі як барбітурати, анксіолітики та антидепресанти (включаючи TLPD), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібітори моноаміноксидази (МАО), бензодіазепіни та снодійні можуть посилити депресивний ефект кодеїну на ЦНС. Препарати, які метаболізуються або інгібують CYP2D6, такі як: СІЗЗС (пароксетин, флуоксетин, бупропіон та сертралін), нейролептики (хлорпромазин, галоперидол, левомепромазин, тіоридазин) та TLPD (іміпрамін, кломіпрапрамін, целектириптилін) хінідин, дексаметазон та рифампіцин можуть зменшити знеболюючий ефект кодеїну. Не застосовуйте кодеїн з агоністами та антагоністами морфіну, такими як: бупренорфін, буторфанол, нальбуфін, налорфін, пентазоцин - знеболюючий ефект зменшується за рахунок конкурентного блокування рецепторів; крім того, зростає ризик абстинентного синдрому. Не застосовувати налтрексон - ризик зменшення знеболюючого ефекту; при необхідності дозу похідних морфіну слід збільшити. Алкоголь посилює седативний ефект опіоїдних анальгетиків. Інші похідні морфіну з знеболюючою активністю (такі як: альфентаніл, декстроморамід, декстропропоксифен, дигідрокодеїн, фентаніл, гідромофрон, морфін, оксикодон, петидин, феноперидин, реміфентаніл, суфентаніл, трамадол) похідні морфіну, фольклор дефлорфлорин, фольклор дефлорфлорин, фольклор дексил фосфорин, фольклор дексил фосфорин, фольклор дексил фосфорин, фольклор дексил фосфорин, дерил морфіну, фольклор дегідролфлорин, дерил морфону, фосфорил дефроміл, фосфорил дефромін, фосфорил дефромін морфону, дельфорил морфіну, похідні морфіну. похідні морфіну з ефектом пригнічення кашльового рефлексу (кодеїн, етилморфін), а також бензодіазепіни, барбітурати, метадон підвищують ризик пригнічення дихання, що може призвести до летального результату у разі передозування.Інші седативні препарати: похідні морфіну (знеболюючі, протикашльові та замісні препарати), нейролептики, барбітурати, бензодіазепіни, небензодіазепінові анксіолітики (мепробамат), снодійні, седативні антидепресанти, які можуть спричинити сонливість ( амітриптилін, доксепін, міансерин, міртазапін, триміпрамін), седативні антигістамінні препарати Н1, антигіпертензивні засоби центральної дії, баклофен та талідомід підвищують ризик депресії ЦНС. Одночасне застосування кодеїну та антихолінергіків може посилити пригнічення кишечника та призвести до паралітичної кишкової непрохідності.

Ціна

Дафалган кодеїн, ціна 100% 18,23 злотих

Препарат містить речовину: кодеїну фосфат, парацетамол