Ебрантил® 25

5 мл розчину містить 25 мг урапідилу у вигляді гідрохлориду. Розчин містить пропіленгліколь і натрій.

Дія

Антагоніст альфа-адренергічних рецепторів. Урапідил призводить до одночасного зниження систолічного та діастолічного артеріального тиску за рахунок зменшення периферичного опору. Частота серцевих скорочень зазвичай залишається незмінною. Серцевий викид не змінюється. Хвилинний кидок може збільшитися в тому випадку, коли він був зменшений через збільшене перевантаження. Урапідил діє периферично, блокуючи в основному постсинаптичні α1-рецептори (таким чином пригнічуючи судинозвужувальний ефект катехоламінів) і централізовано, модулюючи активність центрів регуляції кровообігу (запобігаючи рефлекторній стимуляції або гальмуванню симпатичної системи). Зв’язування з білками плазми людини in vitro становить 80%. Метаболізується переважно в печінці. Основним метаболітом є похідне гідроксилу, яке не має антигіпертензивного ефекту. Метаболіт, що утворюється в результаті О-деметилювання урапідилу, має ту саму активність, що і вихідний матеріал, але присутній у невеликих кількостях. Урапідил та його метаболіти виводяться нирками на 50-70%, з них 15% введеної дози знаходиться в активній формі, а решта у вигляді метаболітів з фекаліями. Т0,5 після швидкого внутрішньовенного введення становить 1,8-3,9 год. У пацієнтів з розвиненою печінковою та / або нирковою недостатністю та у людей похилого віку об'єм розподілу та кліренс урапідилу зменшується, Т0,5 у плазмі подовжується. Урапідил проникає через гематоенцефалічний бар’єр.

Дозування

Внутрішньовенно. Дорослі. Надзвичайні ситуації з гіпертонією, наприклад, гіпертонічний криз, важкі та дуже важкі форми гіпертонії, гіпертонія, резистентна до фармакологічного лікування. Внутрішньовенні ін’єкції: 10-50 мг урапідилу слід повільно вводити внутрішньовенно під час контролю артеріального тиску. Зниження артеріального тиску зазвичай відбувається протягом 5 хвилин після ін’єкції. Дозу можна повторити залежно від реакції пацієнта. Внутрішньовенна інфузія або інфузія за допомогою інфузійного насоса. Для підтримки рівня тиску, отриманого після ін’єкції, інфузією вводять 250 мг препарату в 500 мл 0,9% NaCl, 5% або 10% глюкози; якщо підтримуючу дозу вводять за допомогою інфузійного насоса, 100 мг препарату слід розчинити в 0,9% NaCl, 5% або 10% глюкози, щоб отримати 50 мл розчину. Максимальна доза становить 4 мг урапідилу на мл розчину для інфузій. Швидкість інфузії залежить від індивідуальних значень тиску пацієнта. Рекомендована початкова максимальна швидкість введення становить 2 мг / хв, середня підтримуюча доза - 9 мг / год - це стосується 250 мг урапідилу, доданого в 500 мл інфузійного розчину, що відповідає 1 мг = 44 краплі = 2,2 мл. Контрольоване зниження артеріального тиску при підвищенні артеріального тиску під час та / або після операції. Внутрішньовенна інфузія або інфузія за допомогою інфузійного насоса використовується для підтримки тиску, отриманого після одноразового введення лікарського засобу. 1. Якщо після внутрішньовенної ін’єкції 25 мг урапідилу, тобто 5 мл розчину для шоку а) відбудеться зниження артеріального тиску через 2 хвилини, підтримувати артеріальний тиск на запланованому рівні безперервною інфузією, спочатку вводити до 6 мг протягом 1-2 хвилин, потім зменшити дозу; b) якщо артеріальний тиск не знижується через 2 хвилини, вводять внутрішньовенно 25 мг урапідилу, тобто 5 мл для шоку 2. Якщо після внутрішньовенного введення 25 мг урапідилу, тобто 5 мл розчину для шоку а) відбудеться зниження артеріального тиску через 2 хвилини, підтримувати артеріальний тиск на запланованому рівні безперервною інфузією, спочатку вводити до 6 мг протягом 1-2 хвилин, потім зменшити дозу; б) якщо артеріальний тиск не знижується через 2 хвилини, повільно вводять внутрішньовенно 50 мг урапідилу, тобто 10 мл розчину для шоку 3. Якщо після внутрішньовенного введення 50 мг урапідилу, тобто 10 мл розчину для шоку артеріальний тиск знизиться через 2 хвилини, артеріальний тиск слід підтримувати на запланованому рівні безперервною інфузією, спочатку вводити до 6 мг протягом 1-2 хвилин, потім дозу слід зменшити. Особливі групи пацієнтів. Пацієнтам літнього віку препарат слід вводити з особливою обережністю, спочатку у низьких дозах. Зниження дози може знадобитися у пацієнтів із порушеннями функції нирок та / або печінки. Безпека та ефективність внутрішньовенного введення урапідилу у дітей та підлітків не встановлені. Спосіб дарування. Препарат вводять внутрішньовенно у вигляді ін’єкцій або інфузій, пацієнт повинен лежати. Дозу вводять у вигляді однієї або декількох ін’єкцій або у вигляді повільної інфузії. Потім ін’єкції можна поєднувати з повільною інфузією. Через токсикологічну безпеку період лікування до 7 днів вважається безпечним. Парентеральне лікування можна повторити у разі, якщо артеріальний тиск знову підвищується. Можливо паралельне застосування перорального антигіпертензивного препарату під час парентерального лікування.

Показання

Надзвичайні ситуації з гіпертонією, наприклад, гіпертонічний криз, важкі та дуже важкі форми гіпертонії, гіпертонія, резистентна до фармакологічного лікування. Контрольоване зниження артеріального тиску при підвищенні артеріального тиску під час та / або після операції.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Аортальний стеноз або артеріовенозна фістула (крім гемодинамічно неактивного діалізного свища).

Запобіжні заходи

З особливою обережністю застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю, спричиненою механічними пошкодженнями (наприклад, аортальним або мітральним стенозом), легеневою емболією або серцевою дисфункцією через перикардіальні причини, пацієнтам із порушеннями функції печінки та середньою чи важкою нирковою недостатністю ( може знадобитися зменшення дози). Спочатку слід застосовувати менші дози пацієнтам літнього віку через зміну чутливості. Якщо раніше вводили інший засіб, що знижує артеріальний тиск, дочекайтеся візуалізації впливу препарату на кров’яний тиск, а потім відповідно зменшіть дозу урапідилу (надмірно швидке падіння артеріального тиску може призвести до брадикардії або зупинки серця). Слід бути обережними у пацієнтів, які одночасно отримують циметидин. Безпека у дітей не встановлена. Це ліки містить пропіленгліколь та <1 ммоль (23 мг) натрію у 5 мл розчину для ін’єкцій (1 ампер), тобто воно, по суті, не містить натрію.

Небажана активність

Часті: нудота, головний біль та запаморочення. Нечасто: серцебиття, тахікардія або брадикардія, стискання або біль у грудях, стенокардічні симптоми, ортостатична гіпотензія, втома, блювота, раптове потовиділення, нерегулярне серцебиття. Рідко: закладеність носа, алергічні реакції (свербіж, почервоніння шкіри, висип), пріапізм. Дуже рідко: занепокоєння, зниження кількості тромбоцитів. Невідомо: набряк Квінке, кропив'янка.

Вагітність і лактація

Урапідил проникає через плаценту. Через недостатньо даних використовувати під час вагітності не рекомендується, якщо потенційна користь для матері не перевищує ризик для плода. Досі дослідження на тваринах не показали шкідливого впливу на плід. Невідомо, чи виводиться урапідил у грудне молоко, тому не слід годувати грудьми під час лікування.

Коментарі

Через можливі побічні ефекти препарат може погіршити здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Взаємодія

Антигіпертензивний ефект урапідилу може посилюватися при одночасному застосуванні альфа-адренергічних антагоністів, судинорозширювальних засобів, інших антигіпертензивних препаратів, а також при зневодненні (діарея, блювота) та після прийому алкоголю. З особливою обережністю слід застосовувати як урапідил, так і баклофен, оскільки баклофен може посилити свій гіпотензивний ефект. Одночасне застосування циметидину пригнічує метаболізм урапідилу. Це може збільшити концентрацію урапідилу в сироватці на 15%. Одночасне застосування з інгібіторами АПФ не рекомендується через недостатню кількість даних. Ліки є кислими і не слід змішувати з лужними ін’єкційними та інфузійними розчинами, оскільки це може спричинити помутніння та опади.

Ціна

Ebrantil® 25, ціна 100% PLN 91,69

Препарат містить речовину: Урапідил