Abilify Maintena

1 флакон містить 400 мг арипіпразолу.

Дія

Антипсихотичний препарат. Він виявляє сильну спорідненість до рецепторів дофаміну D2 та D3, рецепторів серотоніну 5HT1a та 5HT2a та помірну спорідненість до рецепторів дофаміну D4, серотоніну 5HT2c та 5HT7, а також α1 адренергічних та гістамінових рецепторів H1. Аріпіпразол також виявляє помірну спорідненість до місць зворотного захоплення серотоніну, але не має значної спорідненості до мускаринових рецепторів. Клінічна ефективність препарату внаслідок його комбінованого ефекту, частково агоніста до рецептора дофаміну D2 та серотоніну 5HT1a та антагоніста на рецептора серотоніну 5HT2a. Всмоктування арипіпразолу в системний кровотік після депо-введення відбувається повільно і затримується через низьку розчинність частинок арипіпразолу. Середній період напіввиведення абсорбції становить приблизно 28 днів. Після багаторазового внутрішньом’язового введення концентрації арипіпразолу в крові поступово зростали до пікових рівнів через медіану Tmax 7 днів для сідничного м’яза та 4 дні для дельтоподібного м’яза відповідно. Рівноважні концентрації досягаються після 4-ї дози в обох місцях ін’єкції. Понад 99% препарату зв’язується з білками, головним чином альбуміном. Він широко метаболізується в печінці (дегідрування, гідроксилювання та N-деалкілування); ферменти CYP3A4 та CYP2D6 беруть участь у метаболізмі. Основною активною молекулою в системному кровообігу є сам арипіпразол. На активний метаболіт, дегідро-аріпіпразол, припадає приблизно 3% AUC арипіпразолу після багаторазового введення. Після прийому багаторазових доз 400 мг або 300 мг депо-препарату середній кінцевий період напіввиведення арипіпразолу становить 46,5 та 29,9 доби відповідно, мабуть, через обмежені кінетичні параметри швидкості всмоктування. Арипіпразол виводиться із сечею (27%) та фекаліями (60%), головним чином у вигляді метаболітів. Загальний кліренс аріпіпразолу в організмі у поганих метаболізаторів CYP2D6 приблизно на 50% нижчий, ніж у екстенсивних метаболізаторів CYP2D6.

Дозування

Внутрішньом’язово. Дорослі: 400 мг (початкова доза та підтримуюча доза) один раз на місяць у вигляді одноразової ін’єкції (не раніше ніж через 26 днів після попередньої ін’єкції). Після першої ін'єкції протягом 14 днів поспіль 10-20 мг перорального арипіпразолу слід продовжувати підтримувати терапевтичний рівень арипіпразолу під час початку терапії. Якщо побічні ефекти виникають при дозі 400 мг, розгляньте можливість зменшення дози до 300 мг раз на місяць. Пропущені дози. Пропущена друга або третя доза: з часу останньої ін’єкції минуло> 4–5 тижнів - одночасне застосування перорального арипіпразолу слід відновити протягом 14 днів з наступною ін’єкцією, а потім відновити щомісячний графік ін’єкцій. Пропущена четверта або наступна доза (тобто стійкий стан):> минуло від 4 тижнів до 6 тижнів з моменту останньої ін’єкції - пероральне одночасне застосування арипіпразолу слід відновити протягом 14 днів з наступною ін’єкцією, а потім відновити щомісячний графік ін’єкції. Особливі групи пацієнтів. Безпека та ефективність препарату у дітей та підлітків до 17 років не встановлені. Безпека та ефективність у пацієнтів віком ≥65 років не встановлені. У пацієнтів з нирковою недостатністю корекція дози не потрібна. У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня коригування дози не потрібно; недостатньо даних для надання рекомендацій щодо дози у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, дозування у цих пацієнтів вимагає обережності, рекомендується пероральна форма. У пацієнтів, які, як відомо, погано метаболізуються CYP2D6, початкова доза та підтримуюча доза повинні становити 300 мг; дозу слід зменшити до 200 мг при одночасному застосуванні з сильними інгібіторами CYP3A4. Регулювання дози внаслідок взаємодії. Для пацієнтів, які одночасно приймають сильні інгібітори CYP3A4 та / або сильні інгібітори CYP2D6 довше 14 днів, дозу арипіпразолу слід зменшити, як показано в таблиці нижче. Пацієнти, які зараз приймають депо аріпіпразолу в дозі 400 мг, та: сильні інгібітори CYP2D6 або сильні інгібітори CYP3A4 - зменшують дозу аріпіпразолу до 300 мг; сильні інгібітори CYP2D6 та сильні інгібітори CYP3A4 - зменшують дозу арипіпразолу до 200 мг. Пацієнти, які зараз приймають депо аріпіпразолу в дозі 300 мг, та: сильні інгібітори CYP2D6 або сильні інгібітори CYP3A4 - зменшують дозу аріпіпразолу до 200 мг; сильні інгібітори CYP2D6 та сильні інгібітори CYP3A4 - зменшують дозу арипіпразолу до 160 мг. Якщо інгібітор CYP3A4 або CYP2D6 припинено, можливо, доведеться збільшити дозу арипіпразолу до тієї, що застосовувалась раніше. Якщо побічні реакції розвиваються, незважаючи на коригування дози для арипіпразолу, слід переглянути необхідність одночасного застосування інгібітора CYP2D6 або CYP3A4. Слід уникати одночасного використання індуктора CYP3A4 з депо арипіпразолу більше 14 днів, оскільки це знижує рівень арипіпразолу в крові і може бути неефективним. Спосіб дарування. Препарат вводять тільки внутрішньом’язово. Його не можна вводити внутрішньовенно або підшкірно. При введенні в сідничний м’яз рекомендується використовувати захисні голки 22 Г х 38 мм для підшкірного введення в сідничний м’яз; для пацієнтів із ожирінням (індекс маси тіла> 28 кг / м2) використовувати захисні голки для підшкірних ін’єкцій 21 Г х 50 мм; місце ін’єкції слід обертати, вводячи препарат тій чи іншій сідничній м’язі. Для дельтоподібного введення рекомендується використовувати захисні голки 23 Г х 25 мм; для пацієнтів із ожирінням використовуйте захисні голки для підшкірних ін’єкцій 22 Г х 38 мм; місце ін’єкції слід обертати, вводячи препарат в одну дельтоподібну м’яз, потім в іншу.

Показання

Підтримуюче лікування шизофренії у дорослих пацієнтів, стабілізоване за допомогою перорального застосування арипіпразолу.

Протипоказання

Підвищена чутливість до арипіпразолу або будь-якої з допоміжних речовин.

Запобіжні заходи

При застосуванні антипсихотичних препаратів поліпшення клінічного стану може зайняти дні чи тижні; протягом цього часу за пацієнтом слід ретельно спостерігати, включаючи наявність суїцидальних намірів та поведінки. Антипсихотичне лікування пацієнтів з високим ризиком повинно проводитися під пильним наглядом. Депо не слід застосовувати для лікування важкого збудження або гострих психотичних станів, коли потрібно негайне полегшення симптомів. Аріпіпразол не призначений для лікування психозу, пов’язаного з деменцією; Підвищена смертність та частота цереброваскулярних інцидентів спостерігалася у пацієнтів літнього віку з психозом, пов’язаним із хворобою Альцгеймера, які отримували арипіпразол. З обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (в анамнезі інфаркт міокарда або ішемічна хвороба, серцева недостатність або порушення провідності), цереброваскулярними захворюваннями, станами, схильними до гіпотонії (дегідратація, зменшення об’єму циркулюючої крові та гіпотензивне лікування) або гіпертонічною хворобою, включаючи прогресуючий або злоякісний; з сімейною історією подовження інтервалу QT; з нападами в анамнезі або захворюваннями, які можуть спричинити напади; з діабетом або з факторами ризику розвитку діабету (регулярний контроль глікемії); зі значними факторами ризику ожиріння (наприклад, діабет в анамнезі, розлади щитовидної залози або аденома гіпофіза); з ризиком розвитку аспіраційної пневмонії. Перед початком лікування арипіпразолом та під час лікування слід визначити фактори ризику ВТЕ та вжити відповідних профілактичних заходів. Пацієнти, котрі раніше були пристрастями до азартних ігор, можуть мати більший ризик розвитку цього побічного ефекту, і їх слід ретельно контролювати. У всіх пацієнтів, які отримують арипіпразол, слід спостерігати за ознаками гіперглікемії, такими як надмірна спрага, поліурія, підвищений апетит та слабкість. Усі антипсихотичні засоби, включаючи арипіпразол, слід припинити у разі появи симптомів злоякісного нейролептичного синдрому (НМС) або незрозумілої високої температури без інших клінічних проявів НМС. У разі пізньої дискінезії слід розглянути можливість зменшення дози або припинення лікування арипіпразолом.

Небажана активність

Поширені: збільшення ваги, цукровий діабет, втрата ваги, збудження, занепокоєння, тривога, безсоння, екстрапірамідні розлади, акатизія, тремор, дискінезія, седативний ефект, сонливість, запаморочення, головний біль, сухість у роті, скутість м’язово-скелетного апарату, еректильна дисфункція, реакція у місці ін’єкції, ущільнення в місці ін’єкції, втома, підвищення КФК у крові. Нечасто: нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія, кількість нейтрофілів знижується, кількість білих кров'яних клітин знижується, гіперчутливість, пролактин у крові знижується, гіперпролактинемія, гіперглікемія, гіперхолестеринемія, гіперінсулінемія, гіперліпідемія, гіпертригліцеридемія, розлади харчування, психотичні розлади, порушення харчування , гіперсексуальність, панічні реакції, депресія, емоційна лабільність, апатія, дисфорія, порушення сну, бруксизм, зниження лібідо, зміна настрою, дистонія, пізня дискінезія, паркінсонізм, рухові розлади, психомоторна гіперактивність, синдром "неспокійних ніг", скутість скелетних м'язів, гіпертонія , повільність руху, слинотеча, дисгевзія, нюхові галюцинації, компульсивний погляд з поворотом ока, затуманений зір, біль у очах, диплопія, шлуночкові екстрасистоли, брадикардія, тахікардія, зменшення амплітуди хвилі ЕКГ, аномалії ЕКГ, інверсія хвилі Т. ЕКГ, гіпертонія, ортостатична гіпотензія, підвищення артеріального тиску, кашель, гикавка, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, диспепсія, блювота, діарея, нудота, біль у верхній частині живота, дискомфорт у животі, запор, часті випорожнення кишечника, посилене слиновиділення, аномальні результати тестів підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня АЛТ, АСТ, ГГТ, підвищення рівня білірубіну в крові, алопеція, вугрі, розацеа, екзема, затвердіння шкіри, ригідність м’язів, м’язові спазми, м’язові посмикування, м’язова напруга, м’язовий біль, біль у кінцівки, біль у суглобах, біль у спині, зменшення обсягу рухів суглобів, скутість шиї, тризм, нефролітіаз, глікозурія, галакторея, гінекомастія, болючість грудей, сухість піхви, лихоманка, астенія, порушення ходи, дискомфорт у грудях, реакція на місці ін’єкції, еритема у місці ін’єкції, набряк місця ін’єкції, дискомфорт у місці ін’єкції, свербіж у місці ін’єкції, посилення болю печіння, уповільнення, підвищення рівня глюкози в крові, зниження рівня глюкози в крові, збільшення рівня глікозильованого гемоглобіну, збільшення окружності талії, зниження рівня холестерину, тригліцеридів у крові. Невідомо: лейкопенія, алергічні реакції (наприклад,анафілактична реакція, ангіоневротичний набряк, включаючи набряк мови, набряк обличчя, свербіж або кропив'янка), діабетична гіперосмолярна кома, кетоацидоз, анорексія, гіпонатріємія, завершене самогубство, спроба самогубства, патологічна залежність від азартних ігор, нервозність, агресивна поведінка, злоякісний нейролептичний синдром, злоякісний нейролептичний синдром grand mal, серотоніновий синдром, розлад мови, раптова незрозуміла смерть, зупинка серця, torsades de pointes, шлуночкові аритмії, подовження інтервалу QT, синкопе, венозна тромбоемболія (включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен), спазм ротоглотки , ларингоспазм, аспіраційна пневмонія, панкреатит, дисфагія, печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит, підвищення АЛП, висип, фотоалергічна реакція, пітливість, рабдоміоліз, затримка сечі, нетримання сечі, синдром абстиненції новонароджених, тривала ерекція, порушення регуляції температури (наприклад, переохолодження, лихоманка а), біль у грудях, периферичний набряк, коливання рівня глюкози в крові. Побічні реакції головного мозку та збільшення смертності можуть спостерігатися у пацієнтів літнього віку з деменцією. Препарат викликає як підвищення, так і зниження рівня пролактину в крові.

Вагітність і лактація

Не застосовувати під час вагітності, якщо очікувана користь чітко не виправдовує ризик для плода (повідомляється про вроджені вади розвитку, але причинний зв’язок з арипіпразолом встановити неможливо; не можна виключити потенційну фетотоксичність). Призначаючи арипіпразол, важливо пам’ятати про тривалі депо-властивості препарату. У новонароджених, які зазнали впливу у третьому триместрі вагітності антипсихотичних засобів (включаючи арипіпразол), можуть спостерігатися побічні реакції різного ступеня тяжкості та часу початку, включаючи екстрапірамідний синдром та / або синдром відміни; повідомлялося про збудження, гіпертонус, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес та порушення годування - новонароджених слід ретельно контролювати. Арипіпразол виводиться з грудним молоком, необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення терапії арипіпразолом, беручи до уваги користь грудного вигодовування для дитини та користь терапії для матері. Не було виявлено, що арипіпразол погіршує фертильність.

Коментарі

Аріпіпразол може впливати на психомоторні показники через його можливий вплив на нервову систему та зір (можуть виникнути седація, сонливість, непритомність, затуманення зору, подвійне бачення) - не керуйте автотранспортом та не працюйте з механізмами, поки не дізнаєтесь свою індивідуальну реакцію на препарат.

Взаємодія

Будьте обережні, застосовуючи арипіпразол одночасно з іншими препаратами, що діють на ЦНС, або з алкоголем; з препаратами, що подовжують інтервал QT; з препаратами, які можуть спричинити електролітні порушення. Арипіпразол є антагоністом альфа1-адренергічного рецептора і може посилити дію деяких антигіпертензивних препаратів. Одночасне застосування арипіпразолу з іншими серотонінергічними препаратами, такими як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну / інгібітори зворотного захоплення серотоніну норадреналіну (СІЗЗС / ІНЗС) або препарати, що підвищують рівень арипіпразолу, збільшує ризик розвитку серотонінового синдрому. Арипіпразол метаболізується, наприклад за CYP2D6 та CYP3A4. Хінідин, сильний інгібітор CYP2D6, значно підвищує AUC арипіпразолу; Слід розглянути дозування арипіпразолу. Подібні рекомендації слід застосовувати при поєднанні лікування з іншими сильнодіючими інгібіторами CYP2D6, такими як флуоксетин та пароксетин. Кетоконазол, сильний інгібітор CYP3A4, значно збільшує AUC арипіпразолу; у пацієнтів із зниженою активністю CYP2D6 одночасне застосування сильних інгібіторів CYP3A4 може збільшити концентрацію арипіпразолу; коли кетоконазол або інші сильні інгібітори CYP3A4 застосовуються одночасно з арипіпразолом, очікувана користь повинна перевищувати потенційний ризик. Слід розглянути можливість коригування дози арипіпразолу при застосуванні з кетоконазолом. Подібних рекомендацій слід дотримуватися при поєднанні терапії з іншими потужними інгібіторами CYP3A4, такими як ітраконазол та інгібітори протеази ВІЛ. Після припинення застосування інгібітора CYP2D6 або CYP3A4 дозу арипіпразолу слід збільшити до рівня до початку супутньої терапії. Коли одночасно застосовують слабкі інгібітори CYP3A4 (наприклад, дилтіазем) або CYP2D6 (есциталопрам), можна очікувати помірного збільшення концентрації арипіпразолу. Карбамазепін - сильний індуктор CYP3A4, значно знижує AUC і Cmax арипіпразолу; інші сильні індуктори CYP3A4 можуть мати подібні ефекти, такі як рифампіцин, рифабутин, фенітоїн, фенобарбітал, примідон, ефавіренц, невірапін і звіробій (Hypericum perforatum) - прийом препаратів, що індукують CYP3A4, у комбінації з арипіпразолом повинен зменшити рівень депо аріпіпразолу в крові, і ці рівні можуть бути неефективними. Арипіпразол не метаболізується ферментами CYP1A, тому спеціальних доз для курців не потрібно. Одночасне застосування вальпроату або літію з арипіпразолом не призвело до будь-яких клінічно значущих змін концентрацій арипіпразолу. Аріпіпразол не суттєво впливав на метаболізм субстратів CYP2D6 (співвідношення декстрометорфан / 3-метоксиморфінан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) та CYP3A4 (декстрометорфан). Арипіпразол та дегідро-аріпіпразол не змінюють метаболізм, опосередкований CYP1A2. Навряд чи відбудуться клінічно значущі взаємодії між препаратами, що метаболізуються цими ферментами. При застосуванні аріпіпразолу з ламотриджином, декстрометорфаном, варфарином, омепразолом, есциталопрамом або венлафаксином їх фармакокінетика не змінюється - коригування дози не потрібно.

Ціна

Abilify Maintena, ціна 100% 1239,94 злотих

Препарат містить речовину: Аріпіпразол