Гальвус

1 таблетка містить 50 мг вілдагліптину. Препарат містить лактозу.

Дія

Пероральний протидіабетичний препарат - сильний, селективний інгібітор дипептидилпептидази IV (DPP-4), що покращує функцію острівців Лангерганса. Вільдагліптин спричиняє швидке та повне пригнічення активності DPP-4, що призводить до підвищення рівня ендогенних інкретинів GLP-1 (глюкагоноподібний пептид 1) та GIP (інгібуючий пептид шлунку) як натще, так і в стані годування. Це покращує чутливість бета-клітин до глюкози, що призводить до кращої глюкозозалежної секреції інсуліну у пацієнтів з діабетом типу 2. Шляхом підвищення ендогенних рівнів GLP-1 вілдагліптин також покращує чутливість альфа-клітин до глюкози - секреція глюкагону більше пристосовується до рівня глюкози. Збільшення співвідношення інсулін / глюкагон під час гіперглікемії внаслідок підвищеної концентрації інкретинів призводить до зменшення печінкової секреції глюкози натощак та після їжі, з подальшим зменшенням рівня глюкози в крові. Після перорального прийому натщесерце препарат швидко всмоктується, пікові рівні в плазмі наступають через 1,7 години. Вживання їжі трохи затримує пікову концентрацію в плазмі до 2,5 годин, але не змінює загальної експозиції препарату (AUC). Абсолютна біодоступність становить 85%. Вільдагліптин погано зв’язується з білками плазми (9,3%) і рівномірно розподіляється в плазмі та еритроцитах. Більша частина дози (69%) метаболізується. Дані in vitro свідчать про те, що нирка може бути одним з основних органів, що сприяє гідролізу препарату до основного неактивного метаболіту. Препарат не метаболізується CYP450 у вимірюваних кількостях. Після прийому всередину 85% дози виводиться з сечею, 15% - з калом; 23% дози - у незміненому стані нирками. T0,5 у фазі виведення після перорального прийому становить близько 3 годин.

Дозування

Усно. Дорослі. Як монотерапія, у комбінації з метформіном, у комбінації з тіазолідиндіоном, у комбінації з метформіном та сульфонілсечовиною або у комбінації з інсуліном (з метформіном або без нього) рекомендована добова доза вілдагліптину становить 100 мг, вводиться у вигляді одноразової дози 50 мг вранці та у вигляді одноразової дози. 50 мг ввечері. При застосуванні в якості подвійної терапії в поєднанні з сульфонілсечовиною рекомендована доза вілдагліптину становить 50 мг один раз на день, вводиться вранці. При сумісному застосуванні із сульфонілсечовиною може бути розглянута нижча доза сульфонілсечовини для зменшення ризику гіпоглікемії. Дози, що перевищують 100 мг, не рекомендуються. Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів з помірними або важкими проблемами з нирками або у пацієнтів із кінцевою стадією захворювання нирок рекомендована доза становить 50 мг один раз на день. Корекція дози не потрібна пацієнтам із легким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну ≥ 50 мл / хв) та пацієнтам літнього віку. Його не слід застосовувати пацієнтам із порушеннями функції печінки, включаючи пацієнтів з рівнем АЛТ або АСТ перед лікуванням, що перевищує верхню межу норми (ВМН) у 3 рази. Препарат не рекомендується застосовувати дітям та підліткам віком до 18 років через відсутність даних про безпеку та ефективність. Спосіб дарування. Препарат можна вводити з їжею або без їжі.

Показання

Лікування діабету 2 типу у дорослих. Як монотерапія: у пацієнтів, недостатньо контрольованих дієтою та фізичними вправами, або у яких використання метформіну недоцільне через протипоказання або непереносимість. При пероральній подвійній терапії у поєднанні з: метформіном у пацієнтів, у яких рівень глюкози в крові недостатньо контролюється, незважаючи на введення максимально переносимої дози метформіну; із сульфонілсечовиною - у пацієнтів, у яких глікемія недостатньо контрольована, незважаючи на прийом максимальної дози сульфонілсечовини, і у яких метформін не можна застосовувати через протипоказання або непереносимість; з тіазолідиндіоном у пацієнтів, у яких рівень глюкози в крові недостатньо контрольований і яких можна застосовувати з тіазолідиндіоном. При потрійній пероральній терапії в поєднанні із: силфонілсечовиною та метформіном, коли дієта та фізичні вправи, а також подвійна терапія цими препаратами не забезпечують належного глікемічного контролю. Вілдагліптин також показаний у комбінації з інсуліном (з метформіном або без нього) у випадках, коли дієта та фізичні вправи та стабільна доза інсуліну не забезпечують належного глікемічного контролю.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Запобіжні заходи

Препарат не слід застосовувати пацієнтам із діабетом 1 типу та при лікуванні діабетичного кетоацидозу. Слід бути обережними пацієнтам із термінальною стадією захворювання нирок, які перебувають на гемодіалізі через обмежений досвід застосування цього препарату. Перед початком лікування слід проводити тести функції печінки, а функцію печінки слід контролювати під час лікування з інтервалом у 3 місяці протягом першого року та періодично після цього. У пацієнтів, у яких підвищується рівень трансаміназ, для підтвердження попереднього результату слід проводити повторні тести функції печінки. Подальші обстеження слід проводити часто, доки розлади не зникнуть. Якщо під час лікування рівень AST або ALT залишається принаймні в 3 рази вище норми норми норми, або у разі жовтяниці або інших симптомів, що свідчать про порушення функції печінки, прийом препарату слід припинити. Після припинення лікування та встановлення нормальних показників функції печінки лікування не слід відновлювати. Його не можна застосовувати пацієнтам, які мають серйозні проблеми з печінкою. Препарат не рекомендується застосовувати пацієнтам із серцевою недостатністю NYHA III - IV ступеня (немає досвіду). Досвід використання препарату у пацієнтів із діабетичними шкірними ускладненнями обмежений - під час терапії рекомендується контролювати шкірні розлади (утворення пухирів, виразки). Під час застосування препарату існує ризик розвитку гострого панкреатиту - пацієнтам слід повідомляти про його характерний симптом. При підозрі на панкреатит застосування вілдагліптину слід припинити; якщо гострий панкреатит підтверджений, вілдагліптин не слід відновлювати. Слід бути обережними пацієнтам з гострим панкреатитом в анамнезі. Пацієнти, які отримують вілдагліптин у комбінації з сульфонілсечовиною, можуть ризикувати розвитком гіпоглікемії, і може бути розглянута нижча доза сульфонілсечовини. Безпека та ефективність застосування вілдагліптину як потрійної пероральної терапії у поєднанні з метформіном та тіазолідиндіоном не встановлені. Препарат містить лактозу - не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Небажана активність

Дисфункція печінки (включаючи гепатит) спостерігалася рідко, зазвичай протікала безсимптомно, клінічних наслідків не було, а тести функції печінки нормалізувались після припинення лікування. Рідко повідомлялося про набряк Квінке (частіше, коли вілдагліптин застосовували у комбінації з інгібітором АПФ), більшість подій були легкими та проходили при лікуванні вілдагліптином. У комбінації з метформіном: часто: головний біль, запаморочення, тремор, нудота, гіпоглікемія; нечасто: втома. У поєднанні з сульфонілсечовиною: часто: головний біль та запаморочення, тремор, слабкість, гіпоглікемія; нечасто: запор; дуже рідко: назофарингіт. У поєднанні з тіазолідиндіоном: загальні: збільшення ваги, периферичні набряки; нечасто: головний біль, астенія, гіпоглікемія. При монотерапії: часто: запаморочення; нечасто: головний біль, запор, артралгія, гіпоглікемія, периферичні набряки; дуже рідко: інфекція верхніх дихальних шляхів, назофарингіт. У комбінації з метформіном та сульфонілсечовиною: часто: запаморочення, тремор, астенія, гіпоглікемія, пітливість. У комбінації з інсуліном (з метформіном або без нього): часто: головний біль, озноб, нудота, шлунково-стравохідна рефлюксна хвороба, зниження рівня глюкози в крові; нечасто: діарея, метеоризм. Постмаркетинговий (частота невідома): панкреатит, гепатит (зникає після відміни препарату), порушення функції печінки (зникає після відміни препарату), біль у м’язах, кропив’янка, ексфоліативні та бульозні ураження шкіри (включаючи бульозний пемфігоїд) ).

Вагітність і лактація

Препарат не можна застосовувати під час вагітності (даних немає). Невідомо, чи вилдагліптин виділяється з молоком - цей препарат не слід застосовувати під час годування груддю.

Коментарі

У разі запаморочення слід уникати керування транспортними засобами та експлуатації механізмів.

Взаємодія

Вільдагліптин не впливає на ферментну систему CYP450, а тому ймовірність взаємодії, опосередкованої CYP450, низька. При застосуванні у комбінації з піоглітазоном, метформіном, глібуридом клінічно не значуща фармакокінетична взаємодія. Клінічні дослідження на здорових добровольцях не показали жодної клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії з дигоксином (субстрат Pgp) та варфарином (субстрат CYP2C9), однак цього у цільової популяції не встановлено. У дослідженнях з амлодипіном, раміприлом, валсартаном, симвастатином клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій не спостерігалось. Ризик набряку Квінке може бути підвищений у пацієнтів, які одночасно приймають інгібітори АПФ. Гіпоглікемічний ефект препарату може зменшуватися деякими діючими речовинами, включаючи тіазиди, кортикостероїди, препарати для лікування захворювань щитовидної залози та симпатоміметики.

Ціна

Галвус, ціна 100% 246,83 злотих

Препарат містить речовину: Вільдагліптин