Ралаго

1 таблетка містить 1 мг разагіліну (у вигляді гемі-тартрату).

Дія

Сильний, незворотній, селективний інгібітор МАО-В, який збільшує позаклітинну концентрацію дофаміну в смугастому тілі. Підвищений рівень дофаміну з подальшим збільшенням дофамінергічної активності, ймовірно, сприятиме сприятливим ефектам разагіліну, що спостерігаються на моделях дофамінергічної рухової дисфункції. 1-аміноіндан - активний основний метаболіт - не є інгібітором МАО-В. Після перорального прийому разагілін швидко всмоктується з Cmax крові приблизно 0,5 год. Абсолютна біодоступність одноразової дози разагіліну становить приблизно 36%. Їжа не впливає на разагілін Tmax, хоча Cmax та AUC знижуються відповідно на 60% та 20%, коли препарат приймається з їжею з високим вмістом жиру. Разагілін на 60-70% зв’язується з білками плазми. Він майже повністю біотрансформується в печінці. Метаболізм протікає за двома основними шляхами: N-деалкілування та / або гідроксилювання, в результаті чого утворюються: 1-аміноїндан, 3-гідрокси-N-пропаргіл-1-аміноіндан та 3-гідрокси-1-аміноіндан. Обидва метаболічні шляхи залежать від цитохрому Р-450, а CYP1A2 є основним ізоферментом, що бере участь у метаболізмі разагіліну.Препарат виводиться переважно із сечею (62,6%) та меншою мірою з калом (21,8%); менше 1% разагіліну виводиться у незміненому вигляді із сечею. Т0,5 становить 0,6-2 год.

Дозування

Усно. Дорослі: 1 мг один раз на день з або без леводопи. Особливі групи пацієнтів. Застосування разагіліну протипоказано пацієнтам із важкими порушеннями функції печінки. Препарат слід уникати пацієнтам з помірною печінковою недостатністю. Слід бути обережними при призначенні разагіліну пацієнтам із легким порушенням функції печінки. Разагілін слід припинити, якщо легке порушення функції печінки розвивається до середнього ступеня тяжкості. Немає необхідності коригувати дозування для людей похилого віку. Спеціальні запобіжні заходи не потрібні пацієнтам із нирковою недостатністю. Безпека та ефективність препарату у дітей та підлітків не встановлені; Немає належного застосування препарату у дітей та підлітків для лікування хвороби Паркінсона. Спосіб дарування. Препарат можна приймати з їжею або без їжі.

Показання

Лікування ідіопатичної хвороби Паркінсона у дорослих як монотерапія (без леводопи) або як допоміжна терапія (леводопою) у пацієнтів з коливаною ефективністю леводопи через ефект виснаження.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Супутнє лікування іншими інгібіторами МАО (включаючи рослинні ліки та препарати, що продаються без рецепта, такі як звіробій) або петидином. Від припинення прийому разагіліну до початку лікування інгібіторами МАО або петидином має пройти щонайменше 14 днів. Важкі порушення функції печінки.

Запобіжні заходи

Слід уникати одночасного застосування разагіліну та флуоксетину або флувоксаміну. Від припинення прийому флуоксетину до початку терапії разагіліном має пройти щонайменше 5 тижнів. Від припинення прийому разагіліну до початку лікування флуоксетином або флувоксаміном має пройти щонайменше 14 днів. Не рекомендується одночасне використання разагіліну та декстрометорфану або симпатоміметичних засобів, таких як назальні та пероральні протинабрякові засоби або ефедрин або псевдоефедрин, що містять протизастудні препарати. Разагілін посилює дію леводопи, тому побічні ефекти леводопи можуть посилюватися, а існуюча дискінезія може посилюватися, а зменшення дози леводопи може полегшити ці побічні ефекти. Повідомлялося про антигіпертензивний ефект при одночасному застосуванні разагіліну та леводопи; Пацієнти з хворобою Паркінсона особливо схильні до побічних ефектів зниження артеріального тиску через наявні порушення ходи. Разагілін може змусити вас почуватись сонливими і млявими протягом дня, а іноді ви можете заснути під час звичайних щоденних занять, особливо при застосуванні з іншими дофамінергічними ліками; пацієнти повинні бути проінформовані про це. Порушення контролю імпульсу можуть виникати у пацієнтів, які отримують агоністи дофаміну та / або інші дофамінергічні препарати. Слід регулярно спостерігати за пацієнтами на предмет розвитку порушень контролю імпульсів. Пацієнти та особи, які здійснюють догляд, повинні бути проінформовані про поведінкові симптоми порушень імпульсного контролю, які спостерігались у людей, які отримували разагілін, включаючи випадки компульсивності, нав'язливих думок, патологічної азартної залежності, підвищення лібідо, гіперсексуальності, імпульсивної поведінки, примусових витрат чи нестримних покупок. Виникнення меланоми під час клінічних випробувань із разагіліном підозрювали у можливому зв’язку із застосуванням разагіліну. Зібрана інформація дозволяє припустити, що хвороба Паркінсона, а не вживання будь-якого конкретного препарату, пов’язана з підвищеним ризиком раку шкіри (не виключно меланоми). Будь-яке підозріле ураження шкіри має обстежити фахівець. Слід бути обережними при призначенні разагіліну пацієнтам із легким порушенням функції печінки. Слід уникати прийому расагіліну пацієнтами з помірною печінковою недостатністю. Разагілін слід припинити, якщо легке порушення функції печінки розвивається до середнього ступеня тяжкості.

Небажана активність

Монотерапія. Дуже часто: головний біль. Поширені: грип, рак шкіри, лейкопенія, алергія, депресія, галюцинації, кон’юнктивіт, запаморочення, стенокардія, риніт, метеоризм, дерматит, м’язово-скелетний біль, біль у шиї, артрит, позиви до сечовипускання, лихоманка, поганий настрій. Нечасто: зниження апетиту, цереброваскулярний інцидент, інфаркт міокарда, везикуло-бульозна висипка. Невідомо: порушення імпульсного контролю, серотоніновий синдром, надмірна денна сонливість (ЕДС) та епізоди раптового початку сну (СОС), гіпертонія. Підтримуюче лікування. Дуже часто: дискінезія. Поширені: зниження апетиту, галюцинації, ненормальні сни, дистонія, синдром зап’ястного каналу, розлад рівноваги, ортостатична гіпотензія, біль у животі, запор, нудота, блювота, сухість у роті, висип, артралгія, біль у шиї, втрата ваги, падіння . Нечасто: меланома шкіри, сплутаність свідомості, цереброваскулярний інцидент, стенокардія. Невідомо: порушення імпульсного контролю, серотоніновий синдром, надмірна денна сонливість та епізоди раптового засипання, гіпертонія. Ортостатична гіпотензія найчастіше виникає протягом перших двох місяців терапії разагіліном і зазвичай зникає з часом. Повідомлялося про небезпечний для життя серотоніновий синдром, пов’язаний із збудженням, сплутаністю свідомості, скутістю, лихоманкою та клонічними посмикуваннями у пацієнтів, які приймали антидепресанти, меперидин, трамадол, метадон або пропоксифен у поєднанні з разагіліном. Повідомлялося про випадки підвищення артеріального тиску, включаючи рідкі важкі випадки гіпертонічного кризу після вживання невідомої кількості продуктів, багатих на тирамін. У постмаркетинговому досвіді було повідомлено про підвищення артеріального тиску у пацієнта, який одночасно приймав разагілін та тетрагідрозоліну гідрохлорид, офтальмологічний судинозвужувальний препарат. У постмаркетинговому досвіді з невідомою частотою виникнення повідомлялося про такі побічні ефекти: нав'язливість, компульсивний шопінг, патологічне підбирання шкіри, синдром дисрегуляції дофаміну, порушення імпульсного контролю, імпульсивна поведінка, клептоманія, крадіжки, нав'язливі думки, обсесивно-компульсивний розлад, стереотипність, азартні ігри, азартна залежність, підвищення лібідо, гіперсексуальність, психосексуальні розлади, неадекватна сексуальна поведінка (половина розладів контролю імпульсів була оцінена як важка, лише поодинокі випадки не вирішились до моменту складання звітності). Хвороба Паркінсона пов'язана з такими симптомами, як галюцинації та сплутаність свідомості, які також спостерігались у пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували разагілін. Повідомлялося про випадки злоякісної меланоми, всі вони повідомляли як про важкі.

Вагітність і лактація

Немає даних про застосування разагіліну вагітним жінкам. В якості запобіжного заходу бажано уникати використання разагіліну під час вагітності. Разагілін пригнічує секрецію пролактину і, отже, може пригнічувати лактацію. Невідомо, чи виводиться разагілін у грудне молоко людини. Слід бути обережними при призначенні разагіліну жінкам, які годують груддю. Доклінічні дані вказують на те, що разагілін не впливає на фертильність.

Коментарі

У пацієнтів із сонливістю / епізодами раптового сну разагілін може мати значний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами - пацієнтів слід бути обережними. Пацієнтам, у яких спостерігається сонливість чи сонливість та / або епізоди раптового засинання до прийому разагіліну, слід рекомендувати не їздити за кермом та не займатися діяльністю, коли знижена настороженість може спричинити серйозний ризик для них або інших травма або смерть (наприклад, робота з механізмами), поки вони не ознайомляться з тим, як разагілін впливає на їх психічну та / або рухову функцію. Якщо в будь-який час під час лікування пацієнт відчуває посилене сонливість або новий епізод раптового засинання під час виконання повсякденних дій (наприклад, перегляду телевізора, водіння в пасажирському транспорті тощо), пацієнт не повинен керувати автомобілем або займатися потенційно небезпечними діями. Пацієнтів слід попередити про можливі адитивні ефекти седативних препаратів, алкоголю та депресантів ЦНС (наприклад, бензодіазепінів, антипсихотиків та антидепресантів) при застосуванні їх у поєднанні з разагіліном або при прийомі препаратів, що підвищують рівень разагіліну в плазмі крові (наприклад, ципрофлоксацин). .

Взаємодія

Разагілін протипоказаний іншим інгібіторам МАО (включаючи ліки та рослинні препарати без рецепта - наприклад, звіробій) через ризик неселективного пригнічення МАО, що може призвести до гіпертонічного кризу. Через ризик серйозних побічних ефектів одночасне застосування разагіліну та петидину протипоказане. Не рекомендується одночасне застосування разагіліну та симпатоміметичних засобів, таких як назальні та пероральні протинабрякові засоби або ефедрин або псевдоефедрин проти застуди. Не рекомендується одночасне застосування разагіліну та декстрометорфану. Слід уникати одночасного застосування разагіліну та флуоксетину або флувоксаміну. Разагілін дозволяється вводити з наступними дозами антидепресантів: амітриптилін ≤ 50 мг / добу, тразодон ≤ 100 мг / добу, циталопрам ≤ 20 мг / добу, сертралін ≤ 100 мг / добу та пароксетин ≤ 30 мг / добу. Повідомлялося про серйозні побічні ефекти при одночасному прийомі СІЗЗС, SNRI, трициклічних та тетрациклічних антидепресантів та інгібіторів МАО. Повідомлялося про постмаркетингові повідомлення про небезпечний для життя серотоніновий синдром із збудженням, сплутаністю свідомості, скутістю, лихоманкою та клонічними судомами у пацієнтів, які приймали антидепресанти, меперидин, трамадол, метадон або пропоксифен у поєднанні з разагіліном. Враховуючи МАО-інгібуючий ефект разагіліну, антидепресанти слід призначати з обережністю. У пацієнтів із хворобою Паркінсона, які отримували тривале лікування леводопою як допоміжну терапію, не було виявлено клінічно значущого впливу лікування леводопою на кліренс разагіліну. CYP1A2 є основним ферментом, відповідальним за метаболізм разагіліну. Одночасне застосування разагіліну та ципрофлоксацину (інгібітор CYP1A2) збільшувало AUC разагіліну на 83%. Одночасне застосування разагіліну та теофіліну (субстрату CYP1A2) не змінило фармакокінетики жодного препарату. Сильні інгібітори CYP1A2 можуть змінювати концентрацію разагіліну в плазмі крові, і при їх застосуванні слід дотримуватися обережності. Існує ризик зниження концентрації разагіліну у плазмі крові у пацієнтів, що палять, шляхом індукції метаболізуючого ферменту CYP1A2. Дослідження in vitro показали, що разагілін у концентрації 1 мкг / мл (концентрація, яка в 160 разів перевищує середній Cmax у пацієнтів із хворобою Паркінсона після багаторазового прийому разагіліну 1 мг), не пригнічує активності: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP2E1 CYP3A4 та CYP4A. Ці результати вказують на те, що терапевтичні концентрації разагіліну навряд чи спричинять будь-який клінічно значущий вплив на субстрати цих ферментів. Одночасне застосування разагіліну та ентакапону збільшувало кліренс перорального разагіліну на 28%. Разагілін можна безпечно використовувати без обмеження дієтичного тираміну.

Ціна

Ralago, ціна 100% 46,98 злотих

Препарат містить речовину: Разагілін