Фентаніл: від полегшення болю до смертної кари

Фентаніл належить до групи опіоїдних знеболюючих препаратів, і він доступний у багатьох різних формах - на ринку є як внутрішньовенні препарати фентанілу, так і засоби, що містять цю речовину у формі спреїв або пластирів, нанесених на шкіру. У медицині цей препарат в основному використовується для полегшення сильного болю, але фентаніл застосовується і поза межами медицини - саме цей препарат вбиває Америку.

Зміст

1. Фентаніл: Механізм дії
2. Фентаніл: застосування
3. Фентаніл: протипоказання
4. Фентаніл: взаємодії
5. Фентал: побічні ефекти
6. Фентаніл: застосування під час вагітності та лактації
7. Фентаніл як наркотик: жертва принца та 30 мільйонів американців
8. Фенантіл і тероризм
9. Фенантиль і смертна кара

Фентаніл був відкритий в Бельгії в 1959 році - це відкриття приписують Полу Янссену. Досить скоро, менш ніж через 10 років, у 1968 році, ця сполука була схвалена для медичного використання в США.

З роками цей препарат набуває все більшої популярності - за статистикою 2017 року, фентаніл є найбільш часто використовуваним синтетичним опіоїдом у медицині.

Оцінки того, скільки фентанілу щорічно споживається у світі, набагато дивніші.

Ну, так само, як пацієнтам одночасно вводять лише мікрограми цього препарату (наприклад, 200 мікрограмів), згідно зі статистичними даними - у 2015 році в усьому світі було використано понад півтори тонни фентанілу.

Фентаніл: Механізм дії

Фентаніл є агоністом µ-опіоїдних рецепторів. Зв’язуючись із цими структурами, препарат зменшує внутрішньоклітинний рівень кальцію, що в кінцевому рахунку зменшує вивільнення нейромедіаторів, пов’язаних із сприйняттям болю з клітин.

Тож чітко видно, який ефект від прийому фентанілу - цей засіб зменшує відчуття болю, а його ефект до 100 разів сильніший за морфін.

Така залежність є результатом, серед іншого, від той факт, що фентаніл накопичується в жировій тканині, з якої він поступово виділяється в кров, і той факт, що цей препарат - завдяки своїй ліпофільності - набагато легше, ніж морфін, ніж морфін, перетинає гематоенцефалічний бар'єр і, таким чином, легко проникає в центральну систему нервовий.

Фентаніл: застосування

У медицині фентаніл знайшов кілька різних застосувань. Перш за все, цей захід застосовується у пацієнтів з хронічним болем, спричиненим раком.

З цією метою пацієнти можуть приймати препарат у таких формах:

• щічні таблетки
• назальний спрей
• трансдермальні пластирі

Остання форма препаратів, що містять фентаніл, часто оцінюється пацієнтами - приклеєний до шкіри пластир змінюється лише через 72 години, протягом яких знеболюючий засіб рівномірно вивільняється із пластиру в організм пацієнта (це, безсумнівно, зручний спосіб введення ліки).

Однак фентаніл також вводять пацієнтам внутрішньовенно - такий шлях введення застосовується переважно під час різних хірургічних процедур, де препарат можна застосовувати як для знеболення (тобто знеболення), так і для знеболення.

При внутрішньовенній формі фентаніл також використовується для лікування гострого болю, наприклад, післяопераційного болю або супутнього інфаркту міокарда.

Фентаніл: протипоказання

Як знеболюючий засіб або під час хірургічних процедур, фентаніл може чудово працювати, але тут слід підкреслити, що існують деякі протипоказання до його застосування. Серед них переважно згадуються:

• проблеми з диханням (фентаніл - особливо у високих дозах - може призвести до зупинки дихання)
  
  
• використання пацієнтом інгібіторів моноаміноксидази, тобто інгібіторів МАО (введення фентанілу пацієнту, який приймає ці препарати, може спричинити розвиток у нього серотонінового синдрому)
  
  
• пацієнт має будь-яке респіраторне захворювання з непрохідністю дихальних шляхів (наприклад, хронічна обструктивна хвороба легень)
  
  
• підвищена чутливість до фентанілу

Існує також ряд проблем, коли фентаніл слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів. Я говорю про:

• серцеві проблеми, пов’язані з повільним серцебиттям (відомими як брадиаритмії)
• порушення функції нирок і печінки
• алкоголізм
• порушення свідомості
• гіповолемія
• марнотратство
• гіпотиреоз

Дозування фентанілу може вимагати модифікації у вищезазначених станах, а також у разі його застосування пацієнтам похилого віку.

Фентаніл: взаємодії

Перш ніж призначати пацієнтам фентаніл, важливо знати, чи приймають вони якісь інші ліки - опіоїдне знеболююче може по-різному взаємодіяти з іншими ліками.

Найважливішими є взаємодії фентанілу з тими препаратами, які пригнічують діяльність центральної нервової системи, - наприклад:

• барбітурати
• антипсихотичні препарати
• антигістамінні препарати
• бензодіазепіни

Фентал: побічні ефекти

Як і будь-який інший препарат, фентаніл та його застосування можуть призвести до певних побічних ефектів. Серед найпоширеніших побічних ефектів прийому фентанілу згадуються

• пригнічення дихання
• падіння артеріального тиску
• нудота
• блювота
• скутість м’язів
• запор
• сонливість

Пацієнтам, яким призначають фентаніл (особливо тим, хто може застосовувати його тривалий час, наприклад через біль, пов'язаний з раком), слід застерегти від того, що препарат може призвести до погіршення психомоторних показників. Тому не слід керувати автомобілем, приймаючи цей опіоїд.

Фентаніл: застосування під час вагітності та лактації

FDA класифікує фентаніл як препарат категорії С, і тому його не застосовують під час вагітності, якщо для цього немає чітких показань.

Застосування фентанілу під час пологів - через ризик пригнічення дихання у дитини - також не рекомендується.

У годуючих жінок при необхідності застосовують інші знеболюючі засоби, крім фентанілу, оскільки ці речовини проникають у грудне молоко (якщо жінка приймає фентаніл, вона повинна утримуватися від годування протягом дня при пероральному застосуванні, і якщо вона використовує пластир із цим з препаратом перерва у годуванні повинна тривати щонайменше 3 дні з моменту видалення пластиру зі шкіри).

Фентаніл як наркотик: жертва принца та 30 мільйонів американців

Фентаніл використовується не тільки в медицині, але і - на жаль - для зовсім інших цілей. Цей препарат іноді використовують як психоактивну речовину - він використовується як замінник героїну.При використанні в рекреаційних цілях фентаніл може спричинити почуття ейфорії, розслабленості та самопочуття, а також відчуття того, що будь-які проблеми насправді взагалі не важливі.

Як наркотик фентаніл іноді приймають всередину та внутрішньовенно, і люди іноді його курять.

Кожна залежність від психоактивних речовин є дуже небезпечною, однак, залежність від фентанілу є особливою - передозування цією речовиною (що не важко зробити) може навіть за короткий час призвести до смерті пацієнта (головним чином через можливість депресії дихання).

Проблема є серйозною, за даними американських організацій, пов’язаних із охороною здоров’я, у 2018 році від використання фентанілу загинуло майже 30 мільйонів людей.

Приклади смертей, спричинених зловживанням фентанілом, не потрібно шукати якимось конкретним чином - тут можна згадати, наприклад, американського музиканта Принца, який помер у 2016 році, який - після його смерті - виявився спричиненим передозуванням фентанілу.

Фенантіл і тероризм

Однак фентаніл має і інші види застосування за межами медичної галузі. Ще одним прикладом можна назвати теракт, який стався у 2002 році в Москві.

23 жовтня згаданий театр на Дубровці був захоплений терористами - на той час у будівлі було майже 1000 людей.

Заручники утримувалися там 3 дні поспіль, поки нарешті, 26 жовтня, російські спецпідрозділи не здійснили напад на театр.

Однак перед тим, як увійти в нього, у заклад було введено газ для сну - мета, серед іншого, була евтаназія жертв там, що зменшило б кількість потенційних людських втрат.

Очікуваний ефект не був досягнутий повністю - врешті-решт загинули не тільки терористи, а й понад 100 заручників, які отруїлися газом, який потрапив у театр. Однією з речовин, які містив цей газ, був саме фентаніл.

Фентаніл і смертна кара

Ще одне застосування фентанілу полягає у використанні препарату для виконання смертної кари. Вперше страту з використанням цього препарату в США було проведено в 2018 році.

Слід, однак, підкреслити, що тоді засудженому давали (крім фентанілу, який повинен призвести головним чином до депресії дихання) також інші ліки, такі як діазепам, цизатракурій та хлористий калій.

Джерела:

1. Стенлі Т.Х., "Історія фентанілу", The Journal of Pain, том 15, No 12 (грудень), 2014: с. 1215-1226
2. Zawadzki M., Nowak K., "Фентаніл та його похідні як група нових психоактивних речовин (легальні максимуми)", Досягнення гігієни та експериментальної медицини, 72, липень 2018 р.
3. Короткий опис характеристик продукту, он-лайн доступ: http://leki.urpl.gov.pl/files/25_FentanylActavis_syst_transd_25_50_75_100.pdf