Холінолітики - дія, застосування

Холінолітики (також відомі як холінолітичні та антихолінергічні препарати) - це велика група речовин різного призначення. Їх спільною особливістю є механізм дії блокування нейромедіатора ацетилхоліну. Тому препарати подібного характеру матимуть подібні побічні ефекти. При яких захворюваннях застосовують холінолітики? Які незручності приймає ці речовини?

Всі холінолітики діють протилежно ацетилхоліну. Ця назва охоплює різноманітну групу речовин.

Група холінолітиків функціонує під багатьма іншими назвами. Це іноді може заплутати при читанні інформації про ліки. Інші терміни:

• антихолінергічні засоби
• парасимпатолітики
• холінолітичні препарати
• антихолінергічні препарати
• антагоністи мускаринових рецепторів

Наркотики, а також отрути та наркотики належать до групи холінолітиків. Всі ці хімічні сполуки мають загальний механізм дії.

Може здатися тривожним, що терапевтичний препарат, який ми купуємо в аптеці, впливає на організм подібно до смертельної отрути. Однак не хвилюйтеся з цього приводу.

Безпека препарату залежить від його дози. Навіть непомітний вітамін С при достатньому споживанні може серйозно пошкодити нирки.

Через те, що холінолітики мають стимулюючі властивості щодо центральної нервової системи, їх використовують як ліки, а також як препарати при нейродегенеративних захворюваннях.

Вплив антихолінергічних терапевтичних препаратів на мозок сильний, тому їх застосування вимагає великої обережності.

Токсична реакція, відома як гострий антихолінергічний синдром, може розвинутися при попаданні великої кількості холінолітичного препарату. Це може статися випадково через помилку пацієнта. Наркотики подібного характеру також навмисно передозуються, оскільки їх висока доза може призвести вас до стану наркотичного сп’яніння.

Холінолітики - показання

Холінолітики застосовуються при лікуванні різних та не пов’язаних між собою захворювань. Ми можемо перерахувати такі захворювання, при лікуванні яких використовуються властивості цих препаратів:

• запаморочення, в тому числі пов'язане з хворобою руху
• шлунково-кишкові розлади: виразки, діарея, пілоричний спазм, дивертикуліт, виразковий коліт, нудота та блювота
• сечостатеві розлади: цистит, уретрит та простатит.
• безсоння
• розлади дихальної системи: астма, хронічний бронхіт та хронічна обструктивна хвороба легень
• синусова брадикардія
• хвороба Паркінсона
• отруєння речовинами, що належать до групи симпатоміметиків, наприклад фосфорорганічними пестицидами. Холінолітики мають властивості, протилежні симпатоміметикам, і тому діють як протиотрута.

Речовини з холінолітичними властивостями також використовуються в діагностиці та анестезіології. Атропін, що належить до цієї групи, використовується в офтальмології для розширення зіниці перед обстеженням.

Більшість холінолітиків блокують вироблення слини слинними залозами і є дещо седативними. Обидві ці властивості корисні для підготовки пацієнта до операції.

Холінолітики - приклади ліків

Атропін - застосовується в офтальмології для розширення зіниці ока. Він також використовується як протиотрута у випадках отруєння фосфорорганічними пестицидами. Його вводять у спастичних станах шлунково-кишкового тракту, сечоводів та жовчовивідних шляхів. Через те, що він пригнічує бронхоспазм і секреторну активність в дихальних шляхах, його застосовують в анестезіології.

Ця речовина належить до алкалоїдів тропану і зустрічається в природі в рослинах, наприклад, у вовчій ягоді (Atropa belladonna) і Дурман (Datura stramonium). Часто трапляються отруєння цими рослинами. Дівоча пліва має чорницю, яку може їсти дитина.

Обидві рослини використовуються в наркотичних цілях, що також може призвести до стану, що загрожує життю.

Скополамін - так само, як і атропін, це речовина, що міститься в рослинах. Він надає депресивний вплив на центральну нервову систему, викликаючи сонливість та деменцію. У минулому його застосовували при лікуванні астми. В даний час похідне цієї речовини, тобто N-бутилсколаміну бромід, частіше використовується в медицині. Він має протиблювотні властивості.

Тригексифенідил, придінол, біпериден - застосовуються при лікуванні хвороби Паркінсона. Вони зменшують ригідність м’язів і тремтіння тіла, пов’язані з цим станом.

Іпратропій бромід - це речовина, що використовується при лікуванні бронхіальної астми. Препарат вводять місцево в бронхи, щоб розширити їх та запобігти спазмам.

Пірензепін - органічна хімічна сполука, що застосовується при виразковій хворобі.

Холінолітики - механізм дії холінолітичних речовин

Холінолітики блокують активність нейромедіатора ацетилхоліну в нервових синапсах. Таким чином, ці речовини пригнічують потік нервових імпульсів у парасимпатичній системі.

Парасимпатична провідність відповідає за приведення організму в стан спокою і перетравлення їжі. Стимуляція ацетилхоліном рецепторів нервових синапсів призводить до:

• звуження зіниць
• посилене слиновиділення
• звуження бронхів
• розширення судин
• падіння артеріального тиску
• посилення перистальтики в травному тракті

Оскільки антихолінергічні засоби блокують активність ацетилхоліну, вони діють як парасимпатичний депресант. Як результат, речовинами з цієї групи стануть:

• розширити зіниці - що застосовується в офтальмології
• зменшити слиновиділення - ця реакція, з одного боку, неприємна. небажані холінолітики, з іншого боку, вони застосовуються в анестезіології
• розширюють бронхи - ця реакція використовується для лікування астми
• пригнічують перистальтику кишечника та виділення травних соків - з цієї причини холінолітики застосовуються при лікуванні розладів травної системи

За місцем дії в нервовій системі холінолітики можна розділити на:

• антимускаринові препарати
• блокатори гангліїв
• блокатори нервово-м’язової системи

Препарати з протилежним до холінолітиків механізмом дії є парасимпатоміметиками. Тому остання група антагоністів може бути використана як протиотрута при отруєнні холінолітичними речовинами.

Холінолітики - побічні ефекти

Хоча холінолітики застосовуються при багатьох різних захворюваннях, які не залежать один від одного, побічні ефекти у всій групі подібні. Загальними недоліками прийому цих препаратів є:

• розширені зіниці
• уповільнене спорожнення кишечника
• сухість у роті
• сухість слизових оболонок
• галюцинації
• психомоторне збудження
• марення
• субфебрильна температура

Такі самі реакції організму на холінолітики можуть бути корисними в деяких медичних ситуаціях, а для інших можуть викликати назовні побічні ефекти. Прикладом цього є пригнічення секреції слини, що зазвичай є незручним для пацієнтів.

В анестезіології ця властивість холінолітичних препаратів корисна і використовується для підготовки пацієнта до операції.

Отруєння холінолітиками

Стан інтоксикації холінолітичними речовинами називають гострим антихолінергічним синдромом. Це оборотний стан. Симптоми проходять, коли холінолітик виводиться з організму.

Стан інтоксикації цими речовинами призводить до інтенсивних реакцій з боку центральної нервової системи. Характерними симптомами є:

• галюцинації
• заплутаність
• психомоторне збудження

Крім того, з’являються периферичні реакції, такі як сухість слизових оболонок та розширення зіниць. Цей стан рідко описується як приємний, але випадки навмисного передозування наркотиками холінолітиків є частими.

Звичайним антидотом є фізостигмін, який збільшує концентрацію ацетилхоліну в організмі, блокуючи його розпад. Однак цю речовину рекомендується застосовувати лише у ситуаціях, що загрожують життю.

Це пов’язано з тим, що використання фізостигміну може призвести до серйозних побічних ефектів, таких як:

• судоми
• блювота
• брадикардія
• надмірне вироблення слини

У багатьох випадках антидот може погіршити стан організму.

Отруєння холінолітиками зазвичай виникає після прийому наркотиків або отруйних рослин.

Рослинні холінолітичні речовини

З'єднання з холінолітичною активністю характерні для рослин сімейства Пасльонові.

Речовини, що містяться в них, є антихолінергічними алкалоїдами тропану, такими як скополамін, атропін та гіосціамін. Прикладами рослин, що містять холінолітики, є:

• Atropa belladonna Л. - гривня вовча ягода
• Datura stramonium Л. - Дурман Датура
• Hyoscyamus niger Л. - чорна курка

З одного боку, ці рослини є небезпечними отрутами, а з іншого боку, з них можна виробляти ефективні ліки.

Література:

1. Лисиця, С; Сміт, Т; Служіння, я; Чан, штат Вашингтон; Буа, N; Myint, PK; Бустані, М; Квок, КС; Гловер, М; Купманс, I; Кемпбелл, штат Північ (вересень 2014 р.). "Вплив ліків з антихолінергічними властивостями на когнітивні функції, марення, фізичну функцію та смертність: систематичний огляд". Вік і старіння. 43 (5), он-лайн доступ
2. Почесний, Джеймс П. (2003). "Характеристика суб’єктивних, психомоторних та фізіологічних ефектів комбінованого продукту гідрокодону (Hycodan) у добровольців, які не зловживають наркотиками". Психофармакологія. 165 (2): 146–156, он-лайн доступ
3. Пол М. О'Бірн: Перспективи фармакологічного лікування астми (переклад доктора мед. Петра Гаєвського), Medycyna Praktyczna, 13 травня 2013 р., Он-лайн доступ
4. "Антихолінергічний синдром (гострий)" т.пл.

Про автора

Сара Яновська, магістр, докторант міждисциплінарних докторських студій у галузі фармацевтичних та біомедичних наук Люблінського медичного університету та Інституту біотехнологій у Білостоці. Вона здобула ступінь магістра, захистивши дисертацію у галузі фармацевтичної ботаніки щодо антиоксидантних властивостей екстрактів, отриманих із двадцяти видів мохів. В даний час у своїй дослідницькій роботі він займається синтезом нових протиракових речовин та вивченням їх властивостей на клітинних лініях раку. Два роки вона працювала магістром фармації у відкритій аптеці.

Прочитайте більше статей цього автора