Бісфосфонати в ін’єкціях та таблетках - використання

Бісфосфонати - це препарати, що блокують розпад кісткової тканини. З цієї причини їх використовують при лікуванні багатьох захворювань кісткової системи. Вони є однією з найважливіших груп препаратів, що застосовуються при лікуванні остеопорозу. Вони високоефективні при лікуванні цього захворювання. Дія цих речовин, як і всіх препаратів, пов’язано з певними побічними ефектами. Що слід знати, приймаючи бісфосфати?

Бісфосфонати - це клас препаратів, які, як було показано, запобігають втраті щільності кісткової тканини. Вони використовуються для лікування остеопорозу. і захворювання, в ході яких мінеральні речовини розкладаються в кісткових тканинах. Це найбільш часто призначаються препарати для лікування остеопорозу.

Зміст:

1. Бісфосфонати - дія
2. Бісфосфонати - історія
3. Бісфосфонати - застосування при лікуванні остеопорозу
4. Бісфосфонати - початок терапії
5. Бісфосфонати в ін’єкціях та таблетках
6. Бісфосфонати - це варто знати
7. Бісфосфонати - побічні ефекти

Наукові дані свідчать, що ці препарати знижують ризик переломів кісток у жінок у постменопаузі з остеопорозом до 70%. Їх доведена ефективність робить бісфосфонати настільки часто рекомендованими фахівцями як основну фармакологічну терапію при цій хворобі.

Медичні ситуації, при яких застосовуються бісфосфонати:

• профілактика та лікування остеопорозу
• Хвороба Педжета
• метастази пухлини в кістку
• множинна мієлома
• первинний гіперпаратиреоз
• порушення остеогенезу
• фіброзна дисплазія
• інші умови, коли виникають тендітні кістки

Бісфосфонати - дія

Щоб зрозуміти механізм дії бісфосфонатів, необхідно зрозуміти процеси, що відбуваються в кістковій тканині. Ми часто уявляємо собі кістки як якусь мертву внутрішню стійку. Однак це неправильна картина. Наш скелет на клітинному рівні надзвичайно динамічний.

Кісткова тканина зазнає постійної реконструкції. Його гомеостаз, або рівновага, підтримується спеціалізованими клітинами. Серед них ми виділяємо остеобласти, які призначені для створення кісток і руйнування остеокластів. Обидва процеси відбуваються одночасно в тканині.

Своєю активністю бісфосфонати пригнічують процеси руйнування кісток. Це тому, що вони спонукають остеокласти до апоптозу або вбивають себе. Через те, що ці клітини, які іноді називають остеогенними клітинами, відповідають за руйнування кісткової тканини, їх вбивство запобігає її втраті.

Бісфосфонати - досить прості хімічні речовини. Може здатися озадачуючим, що такі примітивні частинки розпізнають остеокласти і ініціюють їх смерть. Однак це можна пояснити досить просто. Ці препарати мають дві фосфатні групи, які спільно зв’язуються з іонами кальцію.

Завдяки цьому бісфосфонати переважно зв'язуються з цим елементом і накопичуються в кістках. Вони досягають високої концентрації в них, при цьому не відкладаючись в інших тканинах.

Коли остеокласти руйнують кістки, вони вивільняють бісфосфонати з тканини. Потім молекули препарату проникають у клітини остеокластів. Це порушує внутрішньоклітинні ферментативні функції в остеокластах, що призводить до руйнування кісткової тканини.

Бісфосфонати виявляють структурну схожість з пірофосфатом. Багато ферментів активуються, приєднуючись до цієї хімічної речовини. Оскільки бісфосфонатна група імітує структуру пірофосфату.

Ліки з ним виявляють здатність імітувати цю речовину. Завдяки цьому вони поєднуються з відповідними ферментами, блокуючи їх. Саме таким чином бісфосфонати порушують внутрішньоклітинні процеси в остеокластах.

Бісфосфонати - історія

Бісфосфонати були винайдені та продані ще в 19 столітті. Однак їх не застосовували як наркотики. Хімічні властивості цих речовин використовувались для пом’якшення води в зрошувальних системах, що використовуються в апельсинових гаях.

Перші дослідження щодо використання бісфосфонатів у лікуванні порушень метаболізму кісток відносяться до 1960-х років. Початковим обґрунтуванням їх дії у людей була здатність блокувати розчинення гідроксилапатиту, який є основним компонентом мінералу кістки.

Фактичний механізм дії бісфосфатів шляхом блокування остеокластів був відкритий лише в 1990-х роках. Це було пов’язано з маркетингом алендронату.

Бісфосфонати - застосування при лікуванні остеопорозу

Остеопороз - це захворювання, при якому кістки стають слабкими в міру зменшення мінеральної щільності. Це збільшує ризик переломів. Найчастіше ламаються кістки - це хребці хребта, кістки передпліччя та стегна. Остеопороз - найпоширеніша причина переломів серед людей похилого віку. В результаті цієї хвороби кістки можуть настільки ослабнути, що спонтанно руйнуються.

Бісфосфонати рекомендуються як найважливіший початок лікування при лікуванні постменопаузального остеопорозу. Їх тривале застосування при цьому захворюванні знижує ризик переломів кісток і збільшує її мінеральну щільність.

Терапія біфосфонатами триває п’ять років при пероральному застосуванні або три роки при внутрішньовенному введенні. Ефекти лікування тривають від трьох до п’яти років. Пероральна терапія протягом десяти років або внутрішньовенна терапія протягом шести років інколи рекомендується для осіб, що перебувають у групі підвищеного ризику.

За підрахунками, використання бісфосфонатів знижує ризик переломів на 25-70%. Ефективність залежить від типу ураженої кістки. Ці препарати також корисні для зменшення ризику майбутніх переломів у пацієнтів з остеопорозом в анамнезі.

Бісфосфонати - початок терапії

Належне надходження вітаміну D і кальцію має важливе значення для підтримки щільності кісток. Цей елемент є дуже важливим компонентом кісткової тканини. Вітамін D, навпаки, важливий для стимулювання належного засвоєння кальцію.

Перед початком лікування, включаючи прийом бісфосфонатів, слід оцінити щоденне споживання кальцію у своєму щоденному раціоні та провести аналізи на остеомаляцію - захворювання, що включає неадекватне насичення кісток цим елементом. Якщо результати вказують на це порушення, слід провести додатковий тест на вітамін D.

Якщо виявляються дефіцити, важливо заповнити запаси вітаміну D і кальцію в організмі перед початком терапії бісфосфонатами. Нехтування цією проблемою може призвести до сильних симптомів гіпокальціємії - стану, пов’язаного з низьким рівнем кальцію в крові.

Наше тіло має спеціальні захисні засоби, які контролюють рівні стихії. Коли рівень кальцію в крові низький, він береться з кісток завдяки активності остеокластів. Бісфосфонати блокують розпад кісткової тканини і, отже, виділення кальцію. Тому, коли ці препарати вводяться людині з низьким рівнем цього елемента в крові, він падає ще більше.

Небезпека гіпокаліємії походить від того, що кальцій - це не просто будівельний матеріал кісток. Він також бере участь у нервово-м’язовій передачі, імунній реакції та згортанні крові. Гіпокаліємія, яка може виникнути при неправильному введенні бісфосфонатів, призводить до таких симптомів, як:

• атаки тетанії
• міастенія
• порушення ходи

Бісфосфонати в ін’єкціях та таблетках

Бісфосфонати бувають у формі пероральних та внутрішньовенних препаратів. Перевагою першого варіанту є простота адміністрування. З цієї причини пацієнти та лікарі найчастіше вибирають таблетки. Спеціаліст визначає дозу та частоту її прийому індивідуально залежно від стану пацієнта.

Однак розчин для прийому таблеток має деякі недоліки. Застосування пероральних бісфосфонатів пов'язане з неприємними проблемами з боку травної системи.

Щоб уникнути згаданих раніше побічних ефектів, іноді застосовують внутрішньовенну форму. Його додатковою перевагою є більша швидкість дії порівняно з пероральним введенням. Препарати в такій формі зазвичай приймають кожні 3-4 тижні.

Бісфосфонати - це варто знати

Бісфосфонати є високоефективними препаратами. Однак слід пам’ятати, що для належного терапевтичного ефекту та мінімізації побічних ефектів важливим є правильне надходження кальцію та вітаміну D. Тому медикаментозна терапія повинна доповнюватися відповідною добавкою.

Також варто пам’ятати про вплив обговорюваних препаратів на здатність до концентрації. Прийом бісфосфонатів може викликати у вас запаморочення та сонливість. З цієї причини після прийому не слід керувати автомобілем.

Бісфосфонати - побічні ефекти

Перорально введені бісфосфонати можуть спричинити розлад шлунку, а також запалення та ерозії стравоходу. Також можуть виникати нудота, блювота та діарея.

Внутрішньовенні форми цих препаратів іноді викликають лихоманку та грипоподібні симптоми. Зазвичай вони починаються після першої ін’єкції. Щоб зменшити ці ускладнення, рекомендується належним чином зволожити організм перед ін’єкцією.

Література

1. Національне товариство з остеопорозу. Медикаментозне лікування. Великобританія Національне товариство з остеопорозу.
2. Еріксен EF, Дієз-Перес A, Boonen S (січень 2014). "Оновлення щодо тривалого лікування бісфосфонатами при постменопаузальному остеопорозі: систематичний огляд". Кістка. 58:
3. Fleisch H (2002). Розвиток бісфосфонатів. Рак молочної залози Res. 4
4. Коксон Ф.П., Томпсон К., Рулофс А.Дж., Ебетіно Ф.Х., Роджерс М.Дж (травень 2008 р.) "Візуалізація зв’язування мінеральних речовин та поглинання бісфосфонату остеокластами та нерозсмоктуючими клітинами". Кістка. 42
5. Люцина Пап'єрська, Міхал Рабієвський, "Бісфосфонати в лікуванні остеопорозу - рекомендації та реальність", ВИБРАНІ КЛІНІЧНІ ПРОБЛЕМИ

Про автора

Сара Яновська, магістр, докторант міждисциплінарних докторських студій у галузі фармацевтичних та біомедичних наук Люблінського медичного університету та Інституту біотехнологій у Білостоці. Вона здобула ступінь магістра, захистивши дисертацію у галузі фармацевтичної ботаніки щодо антиоксидантних властивостей екстрактів, отриманих із двадцяти видів мохів. В даний час у своїй дослідницькій роботі він займається синтезом нових протиракових речовин та вивченням їх властивостей на клітинних лініях раку. Два роки вона працювала магістром фармації у відкритій аптеці.