Апотекс Ібандронат

1 таблетка порошок містить 150 мг ібандронової кислоти у вигляді сольватированного ібандронату пропіленгліколю натрію.

Дія

Препарат із групи бісфосфонатів. Він діє вибірково на кісткову тканину і вибірково пригнічує активність остеокластів, не здійснюючи безпосереднього впливу на процес синтезу кісток. Це також не впливає на мобілізацію остеокластів. У жінок у постменопаузі ібандронова кислота спричиняє поступове збільшення кісткової маси та зменшення частоти переломів шляхом зменшення кісткового обміну до рівня передменопаузи. Всмоктування ібандронової кислоти у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту після перорального прийому відбувається швидко. Найвища концентрація ібандронової кислоти в сироватці крові була досягнута протягом 0,5-2 год (медіана - 1 год) після введення натще; абсолютна біодоступність становила приблизно 0,6%. Абсорбція зменшується, коли ібандронову кислоту вводять з їжею або напоями (крім води). Коли ібандронову кислоту приймають із стандартним сніданком, біодоступність зменшується приблизно до 90% порівняно з споживанням натще. Коли ібандронову кислоту приймають натщесерце, за 60 хвилин до першого прийому їжі протягом дня, біодоступність не зменшується. Після першого системного введення ібандронова кислота швидко зв’язується з кісткою або виводиться з сечею. Частка циркулюючої дози ібандронової кислоти, що надходить у кісткову тканину, оцінюється у 40-50%. Ібандронова кислота на 85-87% зв’язується з білками плазми. Немає доказів того, що ібандронова кислота метаболізується у тварин чи людей. Поглинена фракція ібандронової кислоти виводиться з кровообігу шляхом включення в кісткову тканину (за оцінками 40-50% у жінок у постменопаузі), а решта виводиться нирками у незміненому вигляді. Неабсорбована ібандронова кислота виводиться у незміненому вигляді з фекаліями. Явний кінець T0,5 зазвичай знаходиться в діапазоні 10-72 ч. Можливо, справжній кінець T 0,5 набагато довший.

Дозування

Усно. Рекомендована доза - 1 таблетка. порошок 150 мг один раз на місяць. Таблетку слід приймати в один день кожного місяця. Препарат слід приймати після нічного голодування (принаймні через 6 годин після останнього прийому їжі), за 1 годину до першого прийому їжі або напою (крім води) або будь-якого іншого перорального препарату або харчової добавки (включаючи препарати кальцію). Якщо ви пропустили дозу, візьміть 1 таблетку. вранці після дня вони згадали пропущену дозу, якщо до наступної дози за графіком дозування залишилось більше 7 днів. Після цього відновіть прийом ліків раз на місяць, як зазвичай. Якщо до наступної запланованої дози залишається менше 7 днів, пацієнтам слід почекати до дня прийому цієї дози, а потім продовжувати приймати 1 таблетку. раз на місяць за попереднім графіком. Не приймайте 2 таблетки протягом одного тижня. Пацієнтам слід застосовувати добавки кальцію та / або вітаміну D, якщо їх запас недостатній. Оптимальна тривалість терапії бісфосфонатами у пацієнтів з остеопорозом не встановлена. Необхідність подальшого лікування слід періодично переоцінювати для кожного пацієнта, враховуючи переваги та потенційні ризики препарату, особливо після 5 і більше років застосування. Особливі групи пацієнтів. Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам із CCr нижче 30 мл / хв. Не потрібно коригування дози для пацієнтів з легким або середнім ступенем ниркової недостатності, у яких показник CCr дорівнює або перевищує 30 мл / хв. Корекція дози не потрібна пацієнтам із порушеннями функції печінки та пацієнтам літнього віку (> 65 років). Препарат не застосовується дітям віком до 18 років. Спосіб дарування. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи склянкою води (180-240 мл), сидячи або стоячи вертикально. Не приймайте його разом з водою з високим вмістом кальцію. Якщо є занепокоєння щодо високого рівня кальцію у вашій водопровідній воді (жорсткій воді), ми рекомендуємо використовувати воду в пляшках з низьким вмістом мінеральних речовин. Після прийому препарату не лежати протягом 1 години. Вода - це єдиний напій, з яким слід пити ліки. Пацієнти не повинні жувати або смоктати таблетки через потенційний ризик розвитку виразок у роті та горлі.

Показання

Лікування остеопорозу у жінок в постменопаузі з підвищеним ризиком переломів. Доведено, що він зменшує ризик переломів хребців; ефективність запобігання переломів стегна не встановлена.

Протипоказання

Підвищена чутливість до ібандронової кислоти або будь-якої з допоміжних речовин. Гіпокальціємія. Аномалія стравоходу, що призводить до затримки спорожнення стравоходу, наприклад, звуження або спазм нижнього відділу стравоходу. Неможливість стояти або сидіти вертикально принаймні 60 хвилин.

Запобіжні заходи

Наявний дефіцит кальцію в крові слід виправити перед початком лікування. Слід також вилікувати інші порушення кісткового та мінерального обміну. Для всіх пацієнтів важливим є адекватне надходження кальцію та вітаміну D. Пероральне введення бісфосфонатів може спричинити місцеве подразнення слизової оболонки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Через потенційне подразнення та потенційне погіршення основного захворювання, ібандронову кислоту слід з обережністю застосовувати пацієнтам з активними захворюваннями верхніх відділів шлунково-кишкового тракту (наприклад, стравохід Барре, дисфагія, інші захворювання стравоходу, гастродуоденіт або виразка). Через ризик серйозних побічних ефектів, що впливають на стравохід, пацієнтам слід звертати особливу увагу на дотримання інструкцій щодо дозування. Ризик цих ефектів більший у пацієнтів, які не дотримувались інструкцій щодо дозування та / або які продовжували приймати пероральні бісфосфонати після розвитку симптомів, що свідчать про подразнення стравоходу. Лікарі повинні бути уважними до будь-яких симптомів та симптомів, які можуть впливати на стравохід, і давати вказівки пацієнтам припинити вживання препарату та звертатися до лікаря, якщо розвивається або погіршується дисфагія, болісне ковтання, болі в грудній клітці або печія. Застосування як НПЗЗ, так і бісфосфонатів асоціюється із подразненням шлунково-кишкового тракту, тому слід бути обережним у разі одночасного прийому. Через ризик остеонекрозу щелепи (ОНЖ) розпочинати лікування або розпочинати новий курс терапії слід відкласти у пацієнтів з незагоєними відкритими ураженнями м’яких тканин у роті. Перед початком лікування ібандроновою кислотою у пацієнтів із супутніми факторами ризику рекомендується стоматологічне обстеження із профілактичною стоматологією та індивідуальна оцінка співвідношення користь-ризик. При оцінці ризику розвитку ОНЖ пацієнта слід враховувати такі фактори ризику: кістки (підвищений ризик спостерігається при застосуванні препаратів з високою ефективністю), спосіб введення (більший ризик при парентеральному введенні) та сукупна доза антирезорбтивних препаратів; діагностика новоутворень, супутніх захворювань (наприклад, анемія, порушення згортання, інфекція), куріння; одночасно застосовуються: кортикостероїди, хіміотерапія, інгібітори ангіогенезу, променева терапія голови та шиї; неправильна гігієна порожнини рота, захворювання пародонту, неправильно встановлені зубні протези, захворювання зубів в анамнезі, інвазивні стоматологічні процедури, наприклад, видалення зубів. Всім пацієнтам слід заохочувати ретельно доглядати за гігієною порожнини рота, проводити планові огляди зубів та повідомляти про будь-які симптоми порожнини рота, такі як рухливість зубів, біль або набряк, незагоєння виразок або виділень під час лікування негайно. Під час лікування інвазивні стоматологічні процедури слід проводити лише після ретельного розгляду, і їх слід уникати в безпосередній близькості від прийому препарату. План ведення пацієнтів, у яких розвивається ОНЖ, повинен бути розроблений у тісній співпраці між лікуючим лікарем та стоматологом або хірургом, який має пероральний досвід, що має досвід лікування ОНЖ. Слід розглянути питання про тимчасове припинення лікування ібандроновою кислотою до тих пір, поки ОНЯ не вирішиться, а фактори ризику ОНЖ повинні бути мінімізовані, де це можливо. У пацієнтів, які приймають бісфосфонати, які мають вушні симптоми, включаючи хронічні вушні інфекції, слід враховувати можливість остеонекрозу зовнішнього слухового проходу. Можливі фактори ризику остеонекрозу зовнішнього слухового проходу включають використання стероїдів та хіміотерапії та / або місцеві фактори ризику, такі як інфекція чи травма. Через ризик атипових субтрохантерних та діафізарних переломів стегнової кістки, пацієнтам слід рекомендувати повідомляти про будь-які болі в стегні, стегні або паху під час терапії бісфосфонатами, а також у будь-якого пацієнта з такими симптомами слід оцінювати наявність неповних переломи стегна. Такі типи переломів трапляються з мінімальною травмою або без неї. Переломи характерні для обох сторін, тому у пацієнтів, які отримують бісфосфонати, у яких перелом стовбура стегнової кістки, слід обстежити стегно в іншій кінцівці. Також повідомлялося про погане загоєння цих переломів. На підставі індивідуальної оцінки користі та ризику слід розглянути можливість припинення прийому бісфосфонатів у пацієнтів із підозрою на атиповий перелом стегна до оцінки. Через обмежену кількість клінічних даних не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам із CCr нижче 30 мл / хв.

Небажана активність

Поширені: головний біль, езофагіт, гастрит, шлунково-стравохідна рефлюксна хвороба, диспепсія, діарея, біль у животі, нудота, висип, артралгія, міалгія, м’язово-скелетний біль, м’язові спазми, м’язово-скелетна скутість, грипоподібні симптоми (реакції гострої фази або такі симптоми, як біль у м’язах, біль у суглобах, лихоманка, озноб, втома, нудота, втрата апетиту або біль у кістках).Нечасто: погіршення бронхіальної астми, запаморочення, езофагіт (включаючи виразки та стриктури та дисфагію), блювота, гази, біль у спині, втома. Рідко: реакції гіперчутливості, запалення очей (увеїти, епісклерити та склерити), дуоденіт, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, кропив'янка, атипові переломи субтранхартера та стегнової кістки. Дуже рідко: анафілактична реакція / шок, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, бульозний дерматит, остеонекроз щелепи (переважно у хворих на рак), остеонекроз зовнішнього слухового проходу (побічний ефект через використання бісфосфонатів).

Вагітність і лактація

Препарат призначений лише для жінок у постменопаузі та не повинен застосовуватися жінкам дітородного віку. Препарат не слід застосовувати під час вагітності та жінкам, що годують груддю. У дослідженнях внутрішнього розмноження ібандронової кислоти у щурів було показано зниження фертильності.

Коментарі

Препарат не робить або незначний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Взаємодія

Пероральна біодоступність ібандронової кислоти, як правило, знижується в присутності їжі. Зокрема, на поглинання ібандронової кислоти можуть впливати кальціймісні продукти, включаючи молоко та інші багатовалентні катіони (такі як алюміній, магній, залізо). Тому перед тим, як приймати препарат, пацієнти повинні поститись (не їсти принаймні 6 годин) і утримуватися від прийому їжі протягом 1 години після прийому препарату. Метаболічні взаємодії з ібандроновою кислотою вважаються малоймовірними, оскільки ібандронова кислота не пригнічує більшість печінкових ізоферментів Р-450 у людини; також було показано, що не індукує печінкову цитохром Р-450 у щурів. Ібандронова кислота виводиться виключно нирками і не зазнає жодної біотрансформації в організмі. Препарати кальцію, антациди та деякі інші пероральні ліки, що містять багатовалентні катіони (такі як алюміній, магній, залізо), можуть впливати на всмоктування ібандронової кислоти. З цієї причини не слід приймати інші пероральні препарати принаймні за 6 годин до і через 1 годину після прийому препарату. Оскільки використання ацетилсаліцилової кислоти, НПЗЗ та бісфосфонатів викликає подразнення шлунково-кишкового тракту, слід бути обережним при одночасному застосуванні їх з ібандроновою кислотою. З понад 1500 пацієнтів, включених у дослідження, що порівнювали щомісячне добове дозування ібандронової кислоти, 14% та 18% пацієнтів приймали супутні антагоністи Н2-рецепторів або інгібітори протонної помпи відповідно через рік та два роки. У цих пацієнтів частота розвитку побічних ефектів у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту була однаковою як у групі, що отримувала ібандронову кислоту 150 мг щомісяця, так і у групі, яка отримувала ібандронову кислоту 2,5 мг на день. У здорових добровольців чоловічої статі та жінок у постменопаузі внутрішньовенне введення ранітидину збільшило біодоступність ібандронової кислоти приблизно на 20%, можливо, через зниження кислотності шлунку. Однак, оскільки цей ефект знаходиться в межах нормальних коливань біодоступності ібандронової кислоти, коригування дози ібандронової кислоти при застосуванні з Н2-антагоністами або іншими активними речовинами, що підвищують рН шлунка, не потрібно.

Ціна

Ібандронат Апотекс, ціна 100% 49,16 зл

Препарат містить речовину: Ібандронова кислота