Квентапіл

1 таблетка порошок містить 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг або 300 мг кветіапіну (у вигляді фумарату); препарат містить лактозу, крім того, табл 25 мг містять жовтий захід сонця.

Дія

Атиповий антипсихотичний препарат. Кветіапін та його фармакологічно активний метаболіт, норкетіапін, діють на множинні рецептори нейромедіаторів. Антипсихотичний ефект обумовлений головним чином блокуванням рецепторів серотоніну (5-НТ2) та дофаміну (D1 та D2) у мозку. Крім того, норкетіапін виявляє сильну спорідненість до норадреналінового транспортера (NET). Кветіапін та норкетіапін також мають сильну спорідненість до гістамінових та α1-адренергічних рецепторів та нижчу спорідненість до α2-адренергічних та серотонінових 5-HT1 рецепторів. Спорідненість до мускаринових та бензодіазепінових холінергічних рецепторів низька. Кветіапін добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту (їжа не впливає на біодоступність кветіапіну). Зв’язується з білками плазми у 83%. Він широко метаболізується в печінці, головним чином за допомогою CYP3A4. Менше 5% кветіапіну виводиться у незміненому вигляді з калом та сечею. Приблизно 73% метаболітів кветіапіну виводиться із сечею, а 21% - з калом. Т0,5 кветіапіну у фазі елімінації становить близько 7 год, норкетиапіну - 12 год.

Дозування

Усно. Дорослі. Лікування шизофренії: вводити препарат двічі на день. Загальна добова доза протягом перших 4 днів лікування становить: 50 мг на 1-й день, 100 мг на 2-й день, 200 мг на 3-й день, 300 мг на 4-й день, починаючи з 4-го дня, дозу слід збільшити до звичайної ефективної дози. 300-450 мг на день. Залежно від клінічної відповіді та переносимості препарату дозу можна регулювати в межах 150-750 мг на день. Лікування маніакальних епізодів при біполярному розладі: вводити препарат двічі на день. Загальна добова доза протягом перших 4 днів лікування становить: 100 мг 1-го дня, 200 мг 2-го дня, 300 мг 3-го дня, 400 мг 4-го дня, після чого дозу можна збільшити максимум на 200 мг на день до добова доза 800 мг на 6 день. Залежно від клінічної відповіді та переносимості препарату дозу можна регулювати в межах 200-800 мг на добу; звичайна ефективна доза - 400-800 мг на добу. Лікування депресивних епізодів при біполярному розладі: вводити препарат один раз на день перед сном. Загальна добова доза протягом перших 4 днів лікування становить: 50 мг на 1 день, 100 мг на 2 день, 200 мг на 3 день, 300 мг на 4 день, рекомендована добова доза становить 300 мг. Деякі пацієнти можуть отримати користь від дозування 600 мг на день. Дози, що перевищують 300 мг, повинен розпочинати лікар, який має досвід лікування біполярного розладу. У деяких пацієнтів, які мають проблеми з перенесенням препарату, можна розглянути можливість зменшення дози до 200 мг на добу. Профілактика рецидивів біполярного розладу: Пацієнти, які реагували на кветіапін, що застосовується для лікування гострого біполярного розладу, повинні продовжувати отримувати кветіапін у тій же дозі, щоб запобігти рецидиву маніакальних, змішаних або депресивних епізодів. Щоденну дозу можна регулювати залежно від клінічної відповіді та толерантності пацієнта в межах 300-800 мг, що вводяться у 2 прийоми. Для підтримуючого лікування слід застосовувати найнижчу ефективну дозу. Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів літнього віку середній плазмовий кліренс кветіапіну на 30-50% нижчий; Залежно від реакції пацієнта та переносимості, збільшення дози слід сповільнювати і зменшувати терапевтичну добову дозу по відношенню до дози, що застосовується у пацієнтів молодшого віку; Ефективність та безпека препарату у пацієнтів> 65 років з епізодами депресії під час біполярного розладу не вивчались. У пацієнтів з печінковою недостатністю початкова доза повинна становити 25 мг на добу; дозу слід збільшувати щодня на 25-50 мг / добу, доки не буде досягнута ефективна доза, залежно від клінічної реакції пацієнта та толерантності до лікування. У пацієнтів із порушеннями функції нирок коригування дози не потрібно. Спосіб дарування. Препарат можна приймати з їжею або без їжі. Табл. 100 мг, 200 мг і 300 мг можна розділити на дві половини.

Показання

Шизофренія. Лікування шизофренії. Біполярний афективний розлад. Лікування маніакальних епізодів середнього та важкого ступеня при біполярному розладі. Лікування основних депресивних епізодів у процесі біполярного розладу. Для запобігання рецидивам маніакальних або депресивних епізодів у пацієнтів з біполярним розладом, які реагували на попередню терапію кветиапіном.

Протипоказання

Підвищена чутливість до кветіапіну або інших інгредієнтів препарату. Не застосовувати одночасно з інгібіторами CYP3A4, такими як: інгібітори протеази ВІЛ, азольні протигрибкові засоби, еритроміцин, кларитроміцин, нефазодон.

Запобіжні заходи

Застосування кветіапіну дітям та підліткам не рекомендується. Не застосовувати при лікуванні психозу, пов’язаного з деменцією, у пацієнтів літнього віку. З обережністю застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, схильними до гіпотонії; з факторами ризику інсульту; з епілептичними нападами в анамнезі; з діабетом або з факторами ризику розвитку діабету (регулярно контролюйте цих пацієнтів на предмет погіршення контролю рівня глюкози в крові та контролю ваги); з факторами ризику нейтропенії (з низьким вмістом лейкоцитів в анамнезі та нейтропенією, спричиненою наркотиками); при порушенні функції печінки; у людей похилого віку; у пацієнтів, які приймають препарати, що сильно індукують печінкові ферменти (ці препарати значно знижують рівень кветиапіну в крові). Слід дотримуватися обережності пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями або подовженням інтервалу QT у сімейній анамнезі, і якщо кветіапін застосовують одночасно з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT, особливо у літніх людей, із вродженим синдромом тривалого інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, серцева діяльність, гіпокаліємія або гіпомагніємія. Порушення ковтання спостерігались при лікуванні кветиапіном - слід дотримуватися обережності пацієнтам із ризиком аспіраційної пневмонії. Перед початком лікування цим препаратом та під час лікування слід визначити всі можливі фактори ризику розвитку ВТЕ та вжити відповідних профілактичних заходів. У всіх пацієнтів, які отримують кветіапін, слід спостерігати за появою суїцидальних думок та поведінки (особливо на ранніх стадіях одужання, після зміни дози, а також різкого припинення прийому); Особливо це стосується пацієнтів віком до 25 років та тих, хто в анамнезі мав суїцидальну поведінку чи думки. Ті самі запобіжні заходи, що дотримуються при лікуванні пацієнтів з великим депресивним розладом, повинні дотримуватися при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами. У всіх пацієнтів, які отримують кветиапін, слід спостерігати за ознаками гіперглікемії (надмірна спрага та апетит, поліурія та астенія). Під час лікування кветиапіном слід контролювати вагу та ліпідний профіль. Якщо профіль ризику метаболічних змін (зміни маси тіла, рівня глюкози в крові, ліпідів у крові) погіршується, дотримуйтесь клінічних рекомендацій та призначте відповідне лікування. Якщо під час терапії кветиапіном виникає симптоматична гіпотензія, слід розглянути можливість зменшення дози або повільнішого титрування. У пацієнтів з акатизією збільшення дози кветиапіну може бути шкідливим. У разі пізньої дискінезії слід розглянути можливість зменшення дози або припинення лікування кветиапіном. Лікування кветіапіном слід припинити за наявності симптомів злоякісного нейролептичного синдрому. Дозування слід припинити пацієнтам, у яких кількість нейтрофілів становить 9 / л; пацієнтів слід контролювати на наявність ознак інфекції та контролювати кількість нейтрофілів, поки значення не перевищить 1,5 х 109 / л. Пацієнтам з біполярною депресією, які страждають на сонливість серйозної інтенсивності, може знадобитися частіший контакт протягом перших 2 тижнів після початку сонливості або до поліпшення стану; Можливо, слід розглянути можливість припинення лікування. Дані про застосування кветіапіну в комбінації з вальпроатом або літієм у помірних та важких маніакальних епізодах обмежені, хоча комбінована терапія переносилась добре (ці дані свідчать про адитивний ефект на 3 тижні). Кветіапін слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують ліки з антихолінергічним (мускариновим) ефектом. З обережністю застосовувати пацієнтам із затримкою сечі (наявною або затримкою сечі в анамнезі), клінічно значущою гіперплазією передміхурової залози, кишковою непрохідністю або подібними станами, підвищеним внутрішньоочним тиском або вузькокутовою глаукомою. Через вміст лактози препарат не слід застосовувати пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози. Через вміст оранжево-жовтого, табл. 25 мг може викликати алергічні реакції.

Небажана активність

Дуже часто: зниження гемоглобіну, підвищення рівня тригліцеридів, підвищення загального холестерину (переважно холестерину ЛПНЩ), зниження рівня холестерину ЛПВЩ, збільшення маси тіла, запаморочення, сонливість, головний біль, екстрапірамідні симптоми, сухість у роті, симптоми абстиненції (безсоння, нудота) , головний біль, діарея, блювота, запаморочення та дратівливість). Часто: лейкопенія, зниження кількості нейтрофілів, збільшення кількості еозинофілів, гіперпролактинемія, зниження загального Т4, зменшення вільного Т4, зниження загального Т3, підвищення ТТГ, підвищення апетиту, підвищення рівня глюкози в крові до гіперглікемічних рівнів, ненормальні сни, кошмари сонливість, суїцидальні ідеї та поведінка, розлади мови, тахікардія, серцебиття, затуманення зору, ортостатична гіпотензія, задишка, запор, диспепсія, блювота, АЛТ та ГГТ збільшені, астенія, периферичні набряки, дратівливість, лихоманка. Нечасто: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, зниження кількості тромбоцитів, реакції гіперчутливості (включаючи шкірні алергічні реакції), зниження вільного Т3, гіпотиреоз, гіпонатріємія, цукровий діабет (включаючи загострення існуючої залози), судоми, синдром неспокійних ніг, дискінезія пізно, синкопе, подовження інтервалу QT, брадикардія, риніт, дисфагія, збільшення АСТ, затримка сечі, статева дисфункція. Рідко: агранулоцитоз, метаболічний синдром, сомнамбулізм та пов'язані з ним реакції (такі як розмова зі сном та порушення харчування), венозна тромбоемболія, панкреатит, кишкова непрохідність, жовтяниця, гепатит, приапізм, галакторея, набряки молочна залоза, порушення менструального циклу, злоякісний нейролептичний синдром, переохолодження, підвищення рівня креатинфосфокінази. Дуже рідко: анафілактична реакція, неадекватна секреція антидіуретичного гормону, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, рабдоміоліз. Невідомо: токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, синдром відміни новонароджених. Крім того, при застосуванні нейролептиків спостерігали подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, зупинку серця, torsades de pointes та раптові несподівані смерті. Побічні ефекти, які частіше зустрічаються у дітей та підлітків (10-17 років), ніж у дорослих, та побічні ефекти, які не були виявлені у дорослих: дуже часто: підвищений апетит, підвищений рівень пролактину, підвищення артеріального тиску, екстрапірамідні симптоми; загальні: дратівливість - препарат не рекомендується застосовувати дітям.

Вагітність і лактація

Застосовувати під час вагітності лише тоді, коли користь перевищує потенційний ризик. Екстрапірамідні розлади та / або симптоми абстиненції спостерігались у новонароджених, матері яких застосовували препарат під час вагітності (особливо у третьому триместрі). Жінкам, які приймають препарат, не слід годувати грудьми.

Коментарі

Препарат слід відміняти поступово протягом принаймні 1-2 тижнів. Повідомлялося про хибнопозитивні результати в імуноферментних аналізах на метадон та трициклічні антидепресанти у пацієнтів, які приймали кветиапін; рекомендується підтвердити опитуваний результат за допомогою відповідного хроматографічного тесту. Кветіапін може погіршити психомоторні показники - пацієнти не повинні керувати автотранспортом або працювати з механізмами, поки не буде оцінена їхня індивідуальна реакція на препарат.

Взаємодія

При одночасному застосуванні кветиапіну з інгібіторами CYP3A4 AUC кветіапіну збільшується - одночасний прийом протипоказаний. Також не рекомендується пити грейпфрутовий сік під час лікування кветиапіном. Індуктори печінкових ферментів (наприклад, карбамазепін, фенітоїн) збільшують кліренс кветиапіну та знижують його концентрацію в крові, зменшуючи ефективність лікування кветиапіном - у пацієнтів, які приймають індуктори печінкових ферментів, лікування кветиапіном слід починати лише тоді, коли користь від лікування кветиапіном перевищує ризик відміни. препарат, що прискорює печінковий обмін; всі зміни лікування індуктором слід робити поступово і, якщо потрібно, замінювати неіндуктором, наприклад вальпроатом. Фармакокінетика кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні з іміпраміном (інгібітором CYP2D6), флуоксетином (інгібітором CYP3A4 та CYP2D6), рисперидоном, галоперидолом або циметидином. Поєднання кветиапіну з тіоридазином збільшує кліренс кветіапіну приблизно на 70%. Фармакокінетика солі літію не змінювалася при одночасному застосуванні з кветіапіном. Фармакокінетика вальпроату натрію та кветіапіну суттєво не змінюється при одночасному застосуванні; з іншого боку, ризик лейкопенії та нейтропенії зростає при комбінованій терапії. Слід бути обережними, коли кветіапін застосовують одночасно з іншими препаратами, що діють на ЦНС, або з алкоголем, препаратами, що подовжують інтервал QT, та препаратами, що впливають на електролітний баланс. З обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають інші препарати, що виявляють антихолінергічні (мускаринові) ефекти.

Ціна

Кентапіл, ціна 100% 7,78 зл

Препарат містить речовину: Кветіапін