Ебівол

1 таблетка містить 5 мг небівололу у вигляді гідрохлориду. Препарат містить лактозу.

Дія

Небіволол - це рацемат двох енантіомерів: небівололу SRRR (d-небіволол) та небівололу RSSS (l-небівололу) з подвійною фармакологічною дією. Це конкурентний та селективний антагоніст β-адренергічних рецепторів (SRNR енантіомер), має м’який судинорозширювальний ефект, пов’язаний із впливом на шлях L-аргініну / оксиду азоту. Це уповільнює частоту серцевих скорочень і знижує артеріальний тиск у спокої та під час фізичних вправ, як у людей з нормальним артеріальним тиском, так і з гіпертонією. У терапевтичних дозах він не виявляє альфа-адренергічний антагонізм. Після перорального прийому обидва енантіомери небівололу швидко всмоктуються із шлунково-кишкового тракту (їжа не впливає на абсорбцію). Небіволол широко метаболізується, частково до активних гідрокси-метаболітів. Небіволол метаболізується шляхом аліциклічного та ароматичного гідроксилювання, N-деалкілування та кон’югації глюкуронової кислоти; додатково утворюються глюкуроніди гідрокси-метаболітів. Метаболізм небівололу шляхом ароматичного гідроксилювання залежить від генетичного окисного поліморфізму ферменту CYP2D6. Пероральна біодоступність небівололу становить приблизно 12% у великих метаболізаторів і майже повна у слабких метаболістів. При тих же дозах Cmax незміненого небівололу в крові приблизно у 23 рази вищий у поганих метаболістів порівняно з екстенсивними метаболізаторами. Т0,5 енантіомери у людей із швидким метаболізмом складають близько 10 годин; у поганих метаболізаторів він у 3-5 разів довший. У екстенсивних метаболізаторів концентрація енантіомеру RSSS у крові трохи вища, ніж концентрації енантіомеру SRRR, різниця більша у поганих метаболізаторів. У пацієнтів із швидким метаболізмом T0,5 гідроксильних метаболітів обох енантіомерів становить близько 24 годин, він удвічі довший у людей із повільними метаболізаторами. У більшості пацієнтів (екстенсивні метаболіки) концентрація небівололу в стаціонарному стані досягається протягом 24 годин, а гідроксильних метаболітів - протягом декількох днів. Обидва енантіомери зв’язуються головним чином із плазмовим альбуміном (98,1% для небівололу SRRR та 97,9% для небівололу RSSS). Протягом одного тижня введення 38% введеної дози виводиться із сечею, а 48% - з калом.

Дозування

Усно. Дорослі. Гіпертонія: 1 таблетка (5 мг) на день одночасно (ефект настає через 1-2 тижні лікування, в деяких випадках - через 4 тижні). Можна застосовувати бета-адреноблокатори як монотерапію або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами, до цього часу адитивний антигіпертензивний ефект спостерігався лише при застосуванні небівололу та гідрохлоротіазиду (12,5-25 мг). Особливі групи пацієнтів. У пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів літнього віку (> 65 років) рекомендована початкова доза становить 2,5 мг на добу, яку при необхідності можна збільшити до 5 мг. У пацієнтів віком від 75 років слід дотримуватися обережності та ретельного контролю (обмежений клінічний досвід). Препарат протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю або порушенням функції печінки. Через відсутність досліджень препарат не рекомендується застосовувати дітям та підліткам до 18 років. Хронічна серцева недостатність. Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності слід розпочинати поступовим збільшенням дози до досягнення оптимальної підтримуючої дози для кожного пацієнта. Пацієнти повинні мати стабільну хронічну серцеву недостатність без гострої недостатності протягом останніх 6 тижнів. за тиждень до початку лікування небівололом. Початкову дозу слід збільшувати кожні 1-2 тижні залежно від переносимості пацієнта: 1,25 мг небівололу, збільшувати до 2,5 мг небівололу один раз на день, потім до 5 мг один раз на день і потім до 10 мг 1 раз на день. Максимальна рекомендована доза - 10 мг небівололу один раз на день. Початок лікування та будь-яке збільшення дози слід проводити під контролем досвідченого лікаря, пацієнта слід спостерігати принаймні 2 години, щоб забезпечити стабільність стану пацієнта (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень, порушення провідності, ознаки погіршення серцевої недостатності) . За необхідності підтримуючу дозу також можна поступово зменшувати та знову збільшувати за необхідності. Під час титрування дози у разі погіршення серцевої недостатності або непереносимості препарату спочатку зменшують дозу небівололу або, якщо необхідно, негайно припиняють лікування (у разі сильної гіпотензії, погіршення серцевої недостатності з гострим набряком легенів, кардіогенним шоком, симптоматичною брадикардією або атріовентрикулярна блокада). Лікування стабільної хронічної серцевої недостатності небівололом, як правило, є тривалим лікуванням. Відміна наркотиків. Не рекомендується різко припиняти лікування небівололом, оскільки це може призвести до тимчасового погіршення серцевої недостатності. Якщо необхідне припинення лікування, дозу слід поступово зменшувати наполовину щотижня. Особливі групи пацієнтів. Для пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна, оскільки дозу поступово збільшують до максимально переносимої дози. При нирковій недостатності легкого та середнього ступеня коригування дози не потрібно, оскільки дозу поступово збільшують до максимальної дози, що переноситься. Через відсутність досвіду у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (сироватковий креатинін ≥250 мкмоль / л), застосування небівололу цим пацієнтам не рекомендується. Через обмежені дані у пацієнтів з печінковою недостатністю застосування препарату цієї групи протипоказане. Через відсутність досліджень препарат не рекомендується застосовувати дітям та підліткам до 18 років. Спосіб дарування. Таблетку слід ковтати із достатньою кількістю води (наприклад, 1 склянка), приймаючи незалежно від прийому їжі.

Показання

Лікування есенціальної гіпертензії. Лікування стабільної, легкої та середньої тяжкості хронічної серцевої недостатності як доповнення до стандартної терапії у пацієнтів літнього віку (≥70 років).

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин. Печінкова недостатність або порушення функції печінки. Гостра серцева недостатність, кардіогенний шок або епізоди декомпенсованої серцевої недостатності, що вимагає внутрішньовенної інотропної терапії. Синдром хворого синуса, включаючи синоатріальну блокаду. Атріовентрикулярна блокада IIст. або 3-го ступеня (без кардіостимулятора). Бронхоспазм та бронхіальна астма в анамнезі. Нелікована феохромоцитома. Метаболічний ацидоз. Брадикардія (частота серцевих скорочень <60 ударів на хвилину до початку лікування). Гіпотонія (систолічний артеріальний тиск <90 мм рт. Ст.). Важкі порушення периферичного кровообігу.

Запобіжні заходи

Постійна β-адренергічна блокада знижує ризик аритмії під час анестезії та інтубації. Якщо бета-блокаду перервано під час підготовки до операції, прийом бета-блокаторів слід припинити принаймні за 24 години до операції. Слід бути обережними при застосуванні деяких анестетиків, що пригнічують міокард. Вагусні реакції можна запобігти внутрішньовенним введенням атропіну. Бета-адреноблокатори не слід застосовувати пацієнтам із нелікованою застійною серцевою недостатністю, поки їх стан не стабілізується. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця лікування бета-адреноблокаторами слід припиняти поступово, тобто протягом періоду, що перевищує 1-2 тижні. За необхідності замісну терапію слід розпочинати одночасно, наскільки це можливо, щоб запобігти погіршенню стенокардії. Β-адреноблокатори можуть індукувати брадикардію: якщо частота пульсу нижче 50-55 уд. / Хв та / або пацієнт відчуває симптоми, що свідчать про брадикардію, дозу слід зменшити. Слід бути обережними при застосуванні бета-адреноблокаторів у пацієнтів із: порушеннями периферичного кровообігу (хвороба Рейно або явище, періодична кульгавість) - може статися загострення цих порушень; у пацієнтів з атріовентрикулярною блокадою Ist. (подовження часу провідності β-блокаторами); у пацієнтів із стенокардією Принцметала (ризик неінгібірованого скорочення опосередкованих α-рецепторів, збільшення кількості та тривалості нападів стенокардії); у хворих на цукровий діабет - небіволол може маскувати деякі симптоми гіпоглікемії; у пацієнтів з гіпертиреозом (маскуючи симптоми тахікардії) - раптова відміна препарату може погіршити симптоми; у пацієнтів із хронічною обструктивною хворобою легень (погіршення обструкції дихальних шляхів). Пацієнтам з псоріазом в анамнезі слід приймати бета-адреноблокатори лише після ретельного розгляду. Препарат може підвищувати чутливість до алергенів та посилювати анафілактичні реакції. Бета-блокатори можуть зменшити вироблення сліз (інформація для тих, хто носить контактні лінзи). Препарат містить лактозу; не слід приймати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Небажана активність

Гіпертонія. Часті: головний біль та запаморочення, парестезія, задишка, запор, нудота, діарея, втома, набряки. Нечасто: депресія, кошмари, порушення зору, брадикардія, серцева недостатність, уповільнена AV-провідність / AV-блокада, гіпотонія, нове або погіршення періодичної кульгавості, бронхоспазм, диспепсія, метеоризм, блювота, свербіж, еритематозні висипання, імпотенція. Дуже рідко: непритомність, погіршення стану псоріазу. Невідомо: набряк Квінке, гіперчутливість, кропив'янка. Побічні ефекти, пов'язані з використанням певних бета-блокаторів: галюцинації, психоз, сплутаність свідомості, холодні / сині кінцівки, явище Рейно, сухість очей та проктололоподібний очно-слизово-шкірний синдром. Хронічна серцева недостатність. Спостерігали: брадикардію, запаморочення, погіршення серцевої недостатності, ортостатичну гіпотензію, непереносимість лікарських засобів, атріовентрикулярну блокаду Ist. і набряки нижніх кінцівок.

Вагітність і лактація

Небіволол може спричинити шкідливий вплив на вагітність та / або плід / новонародженого. Бета-блокатори зменшують плацентарний потік, що пов’язано із затримкою росту плода, внутрішньоутробною загибеллю плода, викиднем або передчасними пологами.У плода та новонародженого може спричиняти небіволол гіпоглікемія та брадикардія. Препарат не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним. Якщо лікування небівололом вважається необхідним, слід контролювати матково-плацентарний кровотік та розвиток плода. Слід уважно спостерігати за новонародженою дитиною. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії зазвичай виникають протягом перших 3 днів. Грудне вигодовування не рекомендується під час прийому небівололу.

Коментарі

Жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось. Фармакодинамічні дослідження показали, що небіволол не впливає на психомоторні показники. Під час керування транспортними засобами або експлуатації машин слід враховувати, що можуть виникати запаморочення та втома.

Взаємодія

Не рекомендуються комбінації: антиаритміки I класу - хінідин, гідрохінідин, кбензолін, флекаїнід, дизопірамід, лідокаїн, мексилетин, пропафенон (посилений ефект на атріовентрикулярну провідність, посилений негативний інотропний ефект); антагоністи кальцію типу верапаміл, дилтіазем (негативний вплив на скоротливість і атріовентрикулярну провідність, внутрішньовенне введення верапамілу пацієнтам, які отримують бета-блокатор, може призвести до вираженої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади); антигіпертензивні препарати центральної дії - клонідин, гуанфацин, моксонідин, метилдопа, рилменідин (ризик погіршення серцевої недостатності за рахунок зниження симпатичного тонусу, тобто зменшення частоти серцевих скорочень та серцевого викиду, вазодилатація; раптова відміна препарату, особливо до припинення терапії бета-блокаторами, може збільшити ризик "рикошетної гіпертензії") Комбіновану терапію слід застосовувати з обережністю: антиаритмічні засоби класу III - аміодарон (ризик посилення ефекту на атріовентрикулярну провідність); галогеновані інгалятори (ризик придушення рефлекторної тахікардії та гіпотонії) принцип уникнення раптової відміни препарату бета-адреноблокатора; анестезіолог повинен бути проінформований, коли пацієнт приймає небіволол; інсулін та пероральні протидіабетичні препарати (маскують симптоми гіпоглікемії, такі як серцебиття, тахікардія); баклофен, аміфостин (підвищений рівень антигіпертензивний препарат) - дозу антигіпертензивного препарату слід коригувати. Комбіновані методи лікування, які слід враховувати: глікозиди наперстянки (ризик подовження часу атріовентрикулярної провідності, клінічні дослідження не показали клінічних ознак взаємодії); антагоністи кальцію дигідропіридинового типу - амлодипін, фелодипін, лацидипін, ніфедипін, нікардипін, німодипін, нітрендіпін (ризик гіпотензії та подальшого погіршення шлуночкових скорочень у пацієнтів із серцевою недостатністю); трициклічні антидепресанти, барбітурати та фенотіазини, органічні нітрати та інші антигіпертензивні препарати (посилений антигіпертензивний ефект); НПЗЗ (не впливають на гіпотензивний ефект небівололу); симпатоміметичні препарати (знижений ефект бета-адреноблокаторів, ризик гіпертонії, виражена брадикардія та серцева блокада). Одночасне застосування небівололу з інгібіторами CYP2D6, такими як пароксетин, флуоксетин, тіоридазин, хінідин, тербінафін, бупропіон, хлорохін, левпромазин, може збільшити концентрацію небівололу в крові (підвищений ризик брадикардії та побічних ефектів). Циметидин підвищує рівень небівололу в крові, не змінюючи клінічного ефекту. Одночасне застосування ранітидину не впливало на фармакокінетику небівололу. Небіволол та антациди можна застосовувати одночасно, якщо небіволол вводять під час їжі, а антациди вводять між їжею. Одночасний прийом небівололу та нікардипіну незначно підвищував плазмові концентрації обох препаратів, не змінюючи клінічного ефекту. На фармакокінетику небівололу не впливає одночасне вживання алкоголю, вживання фуросеміду, гідрохлоротіазиду або ранітидину. Небіволол не впливав на фармакокінетику та фармакодинаміку варфарину.

Ціна

Ебівол, ціна 100% 13,93 злотих

Препарат містить речовину: Небіволол