Ебілфумін

1 капсула містить 30 мг, 45 мг або 75 мг осельтамівіру (у вигляді фосфату).

Дія

Противірусний препарат - інгібітор нейрамінідази. Осельтамівір фосфат є попередником активного метаболіту осельтамівіру карбоксилату. Активний метаболіт є селективним інгібітором ферментів нейрамінідази вірусу грипу. Активність вірусної нейрамінідази має значний вплив як на проникнення вірусної частинки в неінфіковані клітини, так і на вивільнення свіжовироблених частинок вірусу із заражених клітин та подальше поширення інфекційних вірусів в організмі. Препарат пригнічує реплікацію та патогенність вірусів грипу А та В. Осельтамівір фосфат (проліки) легко всмоктується із шлунково-кишкового тракту та ефективно перетворюється, переважно печінковими естеразами, у свій активний метаболіт (осельтамівір карбоксилат). Ця сполука не зазнає подальшого метаболізму і виводиться із сечею. З фекаліями виводиться менше 20% пероральної дози. Зв’язування осельтамівіру карбоксилату з білками плазми крові людини є незначним (3%). T0,5 осельтамівіру карбоксилату становить 6-10 годин.

Дозування

Усно. Дорослі та підлітки у віці 13-17 років. Лікування грипу: 75 мг двічі на день протягом 5 днів. Лікування слід розпочинати якомога швидше протягом перших 2 днів після появи симптомів грипу. Пост-експозиційна профілактика: 75 мг один раз на день протягом 10 днів. Лікування слід розпочинати якомога швидше протягом перших 2 днів контакту із зараженою людиною. Профілактика під час епідемії грипу в певній громаді: 75 мг один раз на день протягом 6 тижнів. Діти від 1 до 12 років. Лікування грипу: mw. 10-15 кг: 30 мг двічі на день протягом 5 днів; мк > Від 15 до 23 кг: 45 мг двічі на день протягом 5 днів; мк > 23-40 кг: 60 мг двічі на день протягом 5 днів; мк > 40 кг: 75 мг двічі на день протягом 5 днів. Лікування слід розпочинати якомога швидше протягом перших двох днів після появи симптомів грипу. Пост-експозиційна профілактика: mc. 10-15 кг: 30 мг один раз на день протягом 10 днів; мк > Від 15 до 23 кг: 45 мг один раз на день протягом 10 днів; мк > 23-40 кг: 60 мг один раз на день протягом 10 днів; мк > 40 кг: 75 мг один раз на день протягом 10 днів. Профілактика під час епідемії грипу в певній громаді: дослідження щодо профілактики під час епідемії грипу не проводились у дітей у віці 0-12 місяців. Лікування: 3 мг / кг маси тіла 2 рази на день протягом 5 днів. Лікування слід розпочинати якомога швидше протягом перших двох днів після появи симптомів грипу. Вищезазначені рекомендації щодо дозування не призначені для недоношених дітей, тобто дітей. Профілактика після вірусного впливу: половина добової терапевтичної дози, тобто 3 мг / кг. один раз на день протягом 10 днів. Вищезазначені рекомендації щодо дозування не призначені для недоношених дітей, тобто дітей. Профілактика під час епідемії грипу в певній громаді: жодних досліджень щодо профілактики під час епідемії грипу у дітей віком 0-12 місяців не проводилось. Особливі групи пацієнтів. Зниження дози не потрібно ні пацієнтам літнього віку, ні дорослим пацієнтам з печінковою недостатністю. Досліджень у дітей з порушеннями функції печінки не проводилось. Немає достатніх клінічних даних щодо застосування немовлятам та дітям (віком до 12 років) з нирковою недостатністю, щоб можна було визначити рекомендовану дозу для цієї групи пацієнтів. Ниркова недостатність у дорослих та підлітків у віці 13-17 років. Лікування грипу - кліренс креатиніну (CCr)> 60 мл / хв: 75 мг двічі на день; CCr> 30-60 мл / хв: 30 мг двічі на день; CCr> 10-30 мл / хв: 30 мг один раз на день; CCr ≤ 10 мл / хв: введення не рекомендується через відсутність доступних даних; пацієнти на гемодіалізі: 30 мг після кожного сеансу гемодіалізу; пацієнти з перитонеальним діалізом: разова доза 30 мг (дані, отримані в ході досліджень у пацієнтів, які перенесли ХАЗЛ; очікується, що осельтамівір карбоксилат буде більш очищений за допомогою АПД; якщо нефролог визнає це необхідним, лікування може бути переведено з АПД на ХАПЛ). Профілактика грипу - CCr> 60 мл / хв: 75 мг один раз на день; CCr> 30-60 мл / хв: 30 мг один раз на день; CCr> 10-30 мл / хв: 30 мг через день; CCr ≤ 10 мл / хв: введення не рекомендується через відсутність доступних даних; пацієнти на гемодіалізі: 30 мг після кожного другого сеансу гемодіалізу; пацієнти з перитонеальним діалізом: 30 мг один раз на тиждень (дані досліджень пацієнтів, які перенесли ХАЗЛ; очікується, що осельтамівір карбоксилат буде більш очищений за допомогою АПД; якщо нефролог визнає це необхідним, лікування можна переключити з АПД на ХАПЛ). Спосіб дарування. Пацієнти, які не можуть ковтати капсули, можуть отримувати відповідні дози суспензії. Якщо порошковий препарат для пероральної суспензії відсутній на ринку, суспензію можна приготувати з капсул.

Показання

Лікування грипу. Для використання у дорослих та дітей, включаючи доношених новонароджених із симптомами грипу, коли вірус грипу циркулює у громаді. Лікування було ефективним, коли його розпочали протягом двох днів з моменту появи перших симптомів. Профілактика грипу. Профілактика після експозиції у осіб віком від 1 року після контакту з клінічно визнаним випадком грипу, коли вірус грипу присутній у громаді. Правильне використання ліків для профілактики грипу повинно базуватися на аналізі кожного випадку з урахуванням обставин та специфіки населення, яке потребує захисту. У виняткових обставинах (наприклад, коли циркулюючі штами не відповідають вакцинним штамам або у разі пандемії), може розглядатися сезонна профілактика для осіб віком від 1 року. Профілактика грипу після експозиції у немовлят віком до 1 року під час пандемії грипу. Осельтамовір не може замінити вакцинацію проти грипу. Застосування противірусних препаратів для лікування та профілактики грипу повинно ґрунтуватися на офіційних рекомендаціях. Рішення про використання осельтамівіру для лікування та профілактики повинно враховувати характеристики циркулюючих вірусів грипу, наявну інформацію про чутливість лікарських препаратів штамів вірусу в певний сезон та вплив захворювання на різні географічні райони та популяції пацієнтів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Запобіжні заходи

Осельтамівір ефективний лише проти хвороб, викликаних вірусами грипу. Захист від грипу триває лише стільки часу, скільки вводять препарат. Безпека та ефективність осельтамівіру не встановлені у людей із настільки важкими або нестабільними захворюваннями, що вони вважаються показанням до негайної госпіталізації. Ефективність осельтамівіру як у терапевтичних, так і в профілактичних цілях у пацієнтів з ослабленим імунітетом або у пацієнтів із хронічними захворюваннями серця та / або дихальної системи не встановлена. Немає клінічних даних для визначення дози озельтамівіру для недоношених дітей (<36 тижнів після концептуального віку). Зниження дози необхідно у дорослих та підлітків (13-17 років) з тяжкою нирковою недостатністю. Недостатньо клінічних даних для визначення дозування у немовлят та дітей (віком від 1 року) з нирковою недостатністю. Через ризик нервово-психічних подій за пацієнтами, що страждають на грип, слід ретельно стежити за зміною поведінки, а ризики та переваги продовження лікування слід розглядати в кожному конкретному випадку.

Небажана активність

Дорослі та підлітки. Дуже часто: головний біль, нудота. Поширені: бронхіт, простий герпес, назофарингіт, інфекція верхніх дихальних шляхів, синусит, безсоння, кашель, біль у горлі, нежить, блювота, біль у животі (включаючи біль у верхній частині живота), диспепсія, головний біль та запаморочення (в т.ч. запаморочення), втома, лихоманка, біль у кінцівках. Нечасто: реакції гіперчутливості, змінений рівень свідомості, судоми, аритмії, підвищення рівня печінкових ферментів, екзема, дерматит, висип, кропив'янка. Рідко: тромбоцитопенія, анафілактичні реакції, анафілактоїдні реакції, збудження, аномальна поведінка, занепокоєння, сплутаність свідомості, марення, марення, галюцинації, кошмари, самокалічення, порушення зору, шлунково-кишкові кровотечі, геморагічний коліт, фульмінантний гепатит, печінкова недостатність, запалення гепатит, набряк Квінке, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Профіль безпеки осельтамівіру у пацієнтів з ослабленим імунітетом та у пацієнтів із ризиком (пацієнти з підвищеним ризиком ускладнень грипу, наприклад, пацієнти літнього віку та пацієнти з хронічними захворюваннями серця або дихальних шляхів) були подібними до тих, що спостерігаються у дорослих та / або ) підлітки без супутніх захворювань. Діти. Дуже часто: кашель, закладеність носа, блювота. Поширені: середній отит, головний біль, кон’юнктивіт (включаючи почервоніння очей, виділення з очей та біль у очах), біль у вусі, нежить, біль у животі (включаючи біль у верхній частині живота), диспепсія, нудота. Нечасто: розлади барабанної перетинки, дерматит (включаючи алергічний та атопічний дерматит). Профіль безпеки у дітей з бронхіальною астмою був подібним до такого, що спостерігався у дітей без супутніх захворювань. Профіль безпеки у немовлят віком до 1 року був подібним до профілю у дітей віком від 1 року і старше. У пацієнтів із ослабленим імунітетом (включаючи дітей віком від 1 до 12 років і старше) профіль безпеки був таким самим, як і раніше, що спостерігався в клінічних випробуваннях профілактики осельтамівіру.

Вагітність і лактація

Грип асоціюється з негативними наслідками для вагітності та майбутньої дитини, а також ризиком серйозних вроджених вад, включаючи вроджені вади серця. Дані про вплив озельтамівіру у вагітних із постмаркетингових звітів та спостережних досліджень (понад 1000 результатів експозиції у першому триместрі) не вказують на відсутність мальформативних ефектів осельтамівіру на плоді та новонароджених. Однак в одному обсерваційному дослідженні, хоча загальний ризик вроджених вад розвитку не збільшувався, результати серйозних вроджених вад серця, діагностованих протягом 12 місяців після народження, були безумовними.У цьому дослідженні частота серйозних вроджених вад серця після впливу озельтамівіру протягом першого триместру вагітності становила 1,76% (7 немовлят із 397 вагітностей) порівняно з 1,01% у вагітних серед загальної популяції без впливу (коефіцієнт шансів 1, 75, 95% довірчий інтервал від 0,51 до 5,98). Клінічна значимість цих висновків неясна, оскільки дослідження було обмеженим. Більше того, дослідження було замалим, щоб надійно оцінити будь-який конкретний тип серйозних вроджених вад; крім того, не можна було повністю порівняти популяції, що зазнали осельтамівіру та не піддавались впливу, зокрема щодо того, заразились вони грипом чи ні. Застосування препарату може розглядатися під час вагітності, якщо це необхідно, а також після врахування наявної інформації про безпеку, переваги та патогенність штаму вірусу грипу, що циркулює. Обмежені дані показують, що озельтамівір та активний метаболіт виводяться з грудним молоком, але концентрації настільки низькі, що доза у грудного немовляти є субтерапевтичною. Враховуючи вищезазначену інформацію, патогенність циркулюючого вірусу грипу та основне захворювання годуючої жінки, може бути розглянуто питання застосування озельтамівіру, якщо для матері, яка годує, є значні потенційні переваги. Дослідження на тваринах не вказували на репродуктивну токсичність.

Взаємодія

Фармакокінетика осельтамівіру, така як низьке зв’язування з білками та метаболізм, незалежний від CYP450 та глюкуронідази, свідчить про те, що клінічно значущі лікарські взаємодії за допомогою цих механізмів є малоймовірними. Не потрібно коригування дози у пацієнтів з нормальною функцією нирок, які одночасно отримують пробенецид. Одночасне застосування пробенециду, який є потужним інгібітором аніонного шляху ниркової канальцевої секреції, призводить до приблизно в 2 рази збільшення експозиції активного метаболіту осельтамівіру. Осельтамівір не має кінетичної взаємодії з амоксициліном, який виводиться тим же шляхом, що свідчить про те, що взаємодія осельтамівіру цим шляхом невелика. Клінічно значущі взаємодії, зумовлені конкуренцією за ниркову канальну секрецію, малоймовірні через відомі межі безпеки для більшості таких речовин, спосіб елімінації активного метаболіту (клубочкова та аніонна фільтрація, канальцева секреція) та потужність цих шляхів виведення. Однак слід дотримуватися обережності при призначенні озельтамівіру пацієнтам, які приймають речовини, що виводяться разом із вузьким терапевтичним запасом, такі як хлорпропамід, метотрексат та фенілбутазон. Не було виявлено фармакокінетичних взаємодій між озельтамівіром або його основними метаболітами при одночасному застосуванні з парацетамолом, ацетилсаліциловою кислотою, циметидином або антацидами (гідроксиди магнію та алюмінію, карбонат кальцію), римантадином або варфарином (у стабільних пацієнтів, які отримували грип та без варфарину).

Ціна

Ебілфумін, ціна 100% 57,35 злотих

Препарат містить речовину: осельтамівір