Опіоїдні знеболюючі препарати (опіоїди)

Опіоїдні анальгетики (опіоїди) в основному використовуються для лікування тривалого, надзвичайно сильного болю. Хоча ці препарати здатні переносити навіть найсильніший біль, деякі пацієнти бояться приймати їх - у цьому випадку тривога найчастіше спричинена можливістю пристрасті до опіоїдів. Перевірте, чи справді опіоїди мають такий високий потенціал звикання, і з’ясуйте, який механізм дії цих препаратів і чим відрізняються опіоїдні анальгетики.

Зміст

1. Опіоїдні анальгетики та знеболююча драбина
2. Опіоїдні анальгетики: механізм дії
3. Опіоїдні анальгетики: застосування
4. Опіоїдні анальгетики: типи
5. Опіоїдні анальгетики: форми прийому
6. Опіоїдні анальгетики: принципи управління болем
7. Опіоїди: чи можна їх приймати під час вагітності?
8. Опіоїдні анальгетики: побічні ефекти
9. Опіоїдні анальгетики: ризик звикання
10. Опіоїдні анальгетики: передозування

Опіоїди, або опіоїдні анальгетики, відомі людству давно - навіть передбачається, що вони є одними з тих препаратів, які існують найдовше.

Перші записи про функціонування та вживання опіуму датуються ще за 300 років до нашої ери.

Протягом століть вони використовувались - з різними цілями, як для викликання ейфорії, так і для полегшення болю - природного походження опіатів (наприклад, одержуваних з маку Papaverum somniferum, тобто медичний мак).

Через багато років, лише на початку 19 століття, вченим вдалося виділити морфій. Тоді цю речовину вже застосовували, але повне знання про дію опіоїдів стало доступним набагато пізніше, у другій половині 20 століття.

Опіоїдні анальгетики та знеболююча драбина

Лікування болю є дійсно дуже важливим аспектом - особливий акцент на тому, як полегшити біль, який мучить пацієнтів, робиться на дуже ранніх етапах навчання майбутніх лікарів.

З метою стандартизації принципів лікування болю Всесвітня організація охорони здоров’я (ВООЗ) розробила т.зв. знеболююча драбина.

Існує 3 стадії: перша включає препарати першої лінії, які спочатку вводять пацієнтам, які борються з болем, - переважно нестероїдні протизапальні препарати.

Другу і третю сходинки знеболюючої драбини займають опіоїди. Так звані слабкі опіоїдні анальгетики, тоді як на третій сходинці є, безумовно, більш потужні опіоїди.

Опіоїдні анальгетики: механізм дії

Той факт, що опіоїди можуть переносити навіть найсильніший біль, можливий завдяки впливу цих препаратів на специфічні рецептори: μ (mi), δ (дельта) та κ (каппа).

Ці рецептори були відкриті в 1970-х роках і знаходяться в структурах центральної та периферичної нервової системи.

Ефекти стимуляції цих рецепторів опіоїдними анальгетиками різняться: той факт, що після приєднання молекули препарату до опіоїдного рецептора в нервовій клітині відбудеться гіперполяризація, тобто стан, при якому його збудливість знижується (у такій ситуації різні подразники - в тому числі больові - просто не проводяться).

Деякі опіоїди також надають інші ефекти, такі як зменшення зворотного захоплення певних нейромедіаторів (таких як серотонін або норадреналін) у різних структурах нервової системи.

Однак не всі опіоїдні анальгетики мають однаковий вплив на опіоїдні рецептори.

Деякі з них впливають лише на один конкретний рецептор (наприклад, морфін, який зв’язується з μ-рецептором), тоді як інші можуть впливати на всі три типи опіоїдних рецепторів (як це, наприклад, трамадол).

Деякі з цих препаратів є чистими агоністами опіоїдних рецепторів (тобто вони стимулюють ці структури), інші, в свою чергу, мають змішану агоністично-антагоністичну активність (деякі рецептори стимулюють, інші інгібують - таким препаратом є, наприклад, бупренорфін).

Ще інші опіоїди є чистими антагоністами опіоїдів (таким агентом є налоксон).

Опіоїдні анальгетики: застосування

Основним показанням до застосування опіоїдних анальгетиків є біль, який неможливо контролювати за допомогою препаратів, що належать до інших класів.

Серед інших застосовуються опіоїди у пацієнтів з болями, спричиненими раком, або які перенесли велику операцію.

Опіоїдні анальгетики також можна вводити пацієнтам із серцевим нападом, набряком легенів або пацієнтам, які пережили велику травму.

Опіоїди, як правило, пов’язані з лікуванням болю, але на практиці це не єдине можливе їх використання.

Препарати, що належать до цієї групи, також використовуються для премедикації перед різними хірургічними операціями, для лікування героїнової залежності (там, де використовується метадон) та ... для контролю діареї.

В останньому випадку може застосовуватися лоперамід - це опіоїдний препарат, який не має центральної дії (він не впливає на рецептори, присутні в центральній нервовій системі), але впливає на опіоїдні рецептори, що знаходяться в стінках шлунково-кишкового тракту, і тому він може призвести до для гальмування діареї.

Опіоїдні анальгетики: типи

Опіоїди можна класифікувати кількома різними способами - основним є природні та синтетичні опіоїди.

До природних опіоїдів належать: морфін і кодеїн, але також речовини, які в природі присутні в організмі людини, які є ендорфінами (їх іноді називають ендогенними опіоїдами).

Синтетичні опіоїдні анальгетики включають фентаніл, петидин та метадон.

Однак розподіл опіоїдів відповідно до їх потенції набагато більш відомий. Слабкі опіоїди, серед іншого, трамадол, кодеїн та гідроксикодеїн.

Морфін, фентаніл, бупренорфін та оксикодон, у свою чергу, є опіоїдними анальгетиками з набагато сильнішим ефектом.

Опіоїдні анальгетики: форми прийому

Препарати з групи опіоїдів доступні у різних формах, таких як:

• таблетки
• розчини для внутрішньовенного введення
• пластирі для нанесення на шкіру
• сиропи
• назальні спреї

За медичними стандартами, пероральні таблетки спочатку є найкращою формою прийому опіоїдних анальгетиків.

Однак іноді - наприклад, через порушення ковтання - пацієнт не може їх приймати. У такій ситуації можна розглянути можливість використання опіоїдів в іншій формі, наприклад, у формі плям, що застрягли на кілька десятків годин (зазвичай 72 години), що вивільняють знеболюючий засіб.

Опіоїдні анальгетики: принципи управління болем

Щоб лікування болю опіоїдами було ефективним, лікування повинно дотримуватися певних рекомендацій.

Ну, спочатку пацієнту рекомендуються невеликі дози препарату, і лише коли вони не приносять очікуваного зменшення болю, пацієнту рекомендується приймати більшу кількість опіоїду.

Як правило, рекомендується приймати препарат у строгі терміни (наприклад, кожні 4 години), і в той же час пацієнту призначаються додаткові, менші дози препарату, які він може приймати у разі т.зв. проривний біль.

Опіоїди: чи можна їх приймати під час вагітності?

Під час вагітності деякі препарати безпечно приймати, а інші протипоказані: опіоїди належать до останньої групи.

Їх рекомендують застосовувати під час вагітності лише тоді, коли користь від їх використання перевищує всі ризики.

На жаль, існує багато небезпек, пов’язаних із вживанням опіоїдів вагітними жінками - у дитини, мати якої використовувала опіоїдні анальгетики під час вагітності, після народження може виникнути пригнічення дихання або синдром відміни.

Є також повідомлення, що вживання опіоїдів під час вагітності може сприяти розвитку різних вад розвитку у дітей, в тому числі вади серця.

Опіоїдні анальгетики: побічні ефекти

Опіоїди дійсно ефективні при лікуванні болю, але при їх застосуванні виникають певні труднощі: ми говоримо про побічні ефекти цих препаратів.

У пацієнтів, які приймають опіоїдні знеболюючі засоби, можуть виникати різні типи проблем, такі як:

• сонливість
• апатія
• запор (як правило, найважча проблема при вживанні опіоїдів, дисфункція шлунково-кишкового тракту, як правило, найважча проблема для пацієнтів, які приймають ці препарати)
• порушення концентрації уваги
• нудота і блювота
• ейфорія
• безсоння
• свербіж шкіри
• зниження апетиту
• сухість у роті

Найбільша тяжкість цих розладів зазвичай виникає на початку лікування опіоїдними анальгетиками.

На жаль, ці проблеми є відносно поширеними, і тому дуже важливо, щоб лікар, який призначає опіоїди, попередив його про можливі побічні ефекти лікування.

Нерідкі випадки, коли лікування опіоїдними анальгетиками починають різні заходи, спрямовані щонайменше на зменшення можливості та бажано запобігання побічним ефектам вживання опіоїдів.

З цією метою серед інших пацієнтів можуть бути рекомендовані протиблювотні засоби, а для запобігання запору пацієнтам повідомляють, як вони повинні харчуватися (правильна дієта та гідратація зменшують ризик запорів), а іноді також призначають стимулятори або пом’якшують стілець.

• Опіоїдний запор: лікування запору після опіоїдів

Опіоїдні анальгетики: ризик звикання

Пацієнти можуть уникати опіоїдів з різних причин, однією з основних причин страху перед вживанням цих препаратів є потенційний ризик звикання - врешті-решт, досить часто можна почути про те, наскільки небезпечні ці опіоїдні знеболюючі препарати і як легко їм стати залежними від них.

Іноді навіть лікарі довго замислюються, чи справді зараз час запропонувати пацієнтові опіоїд для лікування болю.

Дійсно, ліки з цієї групи можуть призвести до звикання - наприклад, під час їх вживання з часом може розвинутися толерантність, однак фахівці з лікування болю підкреслюють, що користь від використання цих препаратів зазвичай значно перевищує потенційні ризики.

Біль - це симптом, який дійсно може зіпсувати життя пацієнта: ефективно полегшити його - обов’язок кожного практикуючого лікаря.

Так, використання опіоїдів для досягнення їх ейфоричного ефекту в кінцевому підсумку може призвести до звикання до цих препаратів.

Однак у випадку з пацієнтами, які мають справді сильний біль, наприклад, люди з онкологічними захворюваннями, страх перед використанням опіоїдних анальгетиків зазвичай просто необгрунтований.

Опіоїдні анальгетики: передозування

Опіоїди також можуть боятися, оскільки їх можна передозувати, що навіть може призвести до смерті.

Це можливо, оскільки ліки з цієї групи можуть впливати на дихальний центр, навіть приводячи до повної зупинки дихання (пригнічення дихання).

Симптомами, які можуть передбачати передозування опіоїдів (на додаток до проблем з диханням), є:

• сонливість (навіть перехід у кому)
• точно визначити зіниці
• повільне серцебиття
• гіпотонія
• сильне запаморочення
• нудота і блювота
• затримка перистальтики в травному тракті

Пацієнт, який передозував опіоїди, повинен бути терміново госпіталізований - там йому можуть дати протиотруту налоксон.

Ця речовина також є опіоїдом, проте вона чинить антагоністичну дію на опіоїдні рецептори. Налоксон вводять внутрішньовенно, і він протидіє ефектам опіоїдних анальгетиків, які використовує пацієнт.

 

Джерела:

1. Interna Szczeklik 2016/2017, вид. П. Гаєвський, опубл. Практична медицина
2. Ворон Дж., Опіоїдні анальгетики, Хірургія після диплому, 06 2017
3. Woroń J., Dobrogowski J., Wordliczek J., Вибір опіоїдів та їх дозування при лікуванні болю, Medycyna після диплому 2011 (20); 4 (181): 77-82

Про автора

Лук. Томаш Нецькі Випускник медицини в Медичному університеті в Познані. Любитель польського моря (найбільш охоче прогулюється вздовж його берегів із навушниками у вухах), котів та книг. Працюючи з пацієнтами, він зосереджується на тому, щоб завжди слухати їх і витрачати стільки часу, скільки їм потрібно.