Барбітурати: будова, застосування, дія, побічні ефекти, звикання

Барбітурати використовуються як протисудомні засоби, а також для того, щоб сп'яніти або виконувати ... смертну кару. Раніше барбітурати досить часто використовувались у медицині, тепер їх роль у медичному світі значно зменшилася. Це було пов’язано з ризиками, пов’язаними із вживанням ними барбітуратів - вони включають ризик стати залежними від цих препаратів, і той факт, що передозування може статися досить легко.

Зміст

1. Барбітурати: застосування в медицині
2. Барбітурати: немедичне використання
3. Барбітурати: Механізм дії
4. Барбітурати: приклади
5. Барбітурати: взаємодія та запобіжні заходи
6. Барбітурати: побічні ефекти
7. Барбітурати: залежність та передозування
8. Барбітурати та вагітність та годування груддю

Барбітурати, а точніше барбітурова кислота, вперше були синтезовані в 1864 році в Німеччині хіміком Адольфом фон Байєром.

Є кілька цікавих фактів, пов’язаних з відкриттям першого препарату барбітурату - існує принаймні кілька теорій, чому сполуку, відкриту Бейєром, називали барбітуровою кислотою. Одним з них є той факт, що вчений пішов святкувати своє відкриття в таверну, яке також святкували у зв'язку зі святкуванням в частині святої Варвари. Зрештою, назва барбітурової кислоти буде похідною від цього жіночого імені.

Інша теорія про походження назви барбітурової кислоти базується на тому, що використовувалося для її синтезу. Ну, тоді одним із субстратів була сечовина, яку серед іншого можна знайти в сечі. У випадку з останньою теорією її прихильники стверджують, що назва барбітурова кислота походить від того факту, що сечовина, що використовується в лабораторії Бейєра, походить із сечі офіціантки на ім'я Барбара.

Барбітурову кислоту можна розглядати як прототип сполуки з групи барбітуратів - за час її виробництва було синтезовано понад дві тисячі її похідних. Протягом багатьох років з моменту появи сполук з цієї групи їх використовують досить широко, і, що цікаво, їх застосовують у медицині, звичайно, але не тільки.

Барбітурати: застосування в медицині

Барбітурати - це засоби, що чинять депресивний вплив на діяльність нервової системи. З цієї причини незабаром після того, як вони з’явились на медичному ринку, препарати з цієї групи почали застосовуватись як снодійні препарати - однак зараз для цієї мети їх застосовують дуже рідко (їх дещо замінили бензодіазепіни, які є більш безпечними з точки зору використання).

Барбітурати використовувались в інтервенційній медицині - в даному випадку вони використовувались як знеболюючий засіб.

Ще одне застосування цих препаратів походить від того, що вони мають протисудомну дію - з цієї причини їх іноді рекомендують людям, які страждають на епілепсію (сьогодні барбітурати в основному використовуються як протисудомні засоби).

Іноді барбітурати також застосовуються при абсолютно інших захворюваннях, ніж згадані. Іноді їх застосовують у людей із підвищеним внутрішньочерепним тиском, іноді також існують спроби використовувати їх для лікування жовтяниці, головного болю при мігрені або для лікування абстинентного синдрому у людей, залежних від алкоголю або бензодіазепінів.

Читайте також: Бензодіазепіни: класифікація, показання та протипоказання, наркоманія Опіоїдні анальгетики (опіоїди) Антидепресанти: застосування, дія, побічні ефекти, звикання

Барбітурати: немедичне використання

Однак не тільки медики використовують барбітурати. Препарати, що належали до цієї групи, використовувались також різними слідчими службами як т. Зв "сироватка правди" (тобто агент, після якого допитуваний охочіше відповідав би на поставлені запитання).

У випадку з барбітуратами межа між терапевтичною дозою та дозою, яка є токсичною та може призвести до смерті, порівняно мала - існування такої взаємозв'язку призвело до того, що наркотики, що належать до цієї групи, використовуються в деяких країнах світу для евтаназії або смертної кари.

Барбітурати: Механізм дії

Барбітурати надають депресивну дію на нервову систему через те, що вони призводять до гіперполяризації нервових клітин (тому ці агенти роблять нейрони менш збудливими).

Препарати з цієї групи надають такий ефект за допомогою декількох механізмів. Барбітурати зв'язуються з ГАМК-ергічними рецепторами, що призводить до того, що ГАМК, нейромедіатор, який пригнічує активність нервових клітин, легше зв'язується з цими рецепторами.

Це призводить до припливу хлорид-іонів всередину нейронів, і це призводить до їх гіперполяризації. Барбітурати також ведуть до розкриття хлоридних каналів у мембранах нервових клітин, а також вони регулюють приплив іонів натрію та кальцію до їх внутрішньої частини.

Крім того, препарати з цієї групи також мають здатність пригнічувати активність нервових клітин, що належать до ретикулярної формації та кори головного мозку.

Барбітурати: приклади

Вже згадувалося, що було синтезовано надзвичайно велика кількість барбітуратів. Неможливо перерахувати понад дві тисячі похідних барбітурової кислоти, тому слід обмежитися наведенням декількох прикладів препаратів, що належать до групи барбітуратів - це:

• тіопентал
• фенобарбітал
• циклобарбітал
• пентобарбітал
• метилфенобарбітал
• барбітальний
• метогекситал

Барбітурати: взаємодія та запобіжні заходи

У ситуації, коли лікар наказує пацієнту приймати барбітурати, пацієнт повинен інформувати його про будь-які інші ліки, які він приймає. Ця необхідність виникає через те, що барбітурати взаємодіють із різноманітними фармацевтичними препаратами.

Ліки з цієї групи можуть, наприклад, послабити дію інших фармацевтичних препаратів - це, серед іншого, у Росії деякі ліки від ВІЛ, ранолазин (препарат, який іноді застосовують при ішемічній хворобі серця) або вориконазол (протигрибковий препарат).

Однак барбітурати можуть призвести до зворотних взаємодій, тобто там, де вони можуть посилити дію інших препаратів. Мова йде в першу чергу про інші препарати, які можуть чинити депресивний вплив на нервову систему, - такі як бензодіазепіни та снодійні засоби, такі як залеплон або золпідем.

З цих причин завжди потрібно вживати цей тип ліків надзвичайно обережно разом з барбітуратами.

Барбітурати: побічні ефекти

Сьогодні барбітурати використовуються в медицині набагато рідше, ніж у минулі часи - з поважних причин. Однією з цих причин є вищезгадана незначна різниця між терапевтичною та токсичною дозами цих препаратів, а інша причина, через яку барбітурати застосовуються рідше, - через їх побічні ефекти.

Проблеми, які можуть виникнути під час вживання барбітуратів, включають:

• запаморочення
• нудота
• блювота
• Головний біль
• порушення психомоторної координації та порушення рівноваги
• погіршення пам’яті
• уповільнення темпу мислення
• порушення концентрації уваги
• сонливість

Барбітурати: залежність та передозування

Обмежене використання барбітуратів пов’язане не тільки з ризиком побічних ефектів, але й з тим, що вони можуть призвести до звикання.

Прийом барбітуратів може призвести до розвитку як психічної, так і фізичної залежності, на жаль, навіть через відносно короткий час прийому цих препаратів.

Ризик пристрасті до цих препаратів обумовлений кількома різними факторами. Перш за все, це відбувається через те, що толерантність досить швидко розвивається при прийомі барбітуратів - це призводить до того, що для досягнення ефекту від прийому препарату необхідно приймати все більш високі дози.

Ризик звикання також спричинений тим, що барбітурати не лише мають седативний ефект, але їх прийом може також спричинити ейфорію або відчуття задоволення та розслаблення.

Залежність від барбітуратів сама по собі небезпечна, але ризик зростає, оскільки передозування цими препаратами не складно. Передозування таких препаратів може бути дуже небезпечним - якщо це трапиться, пацієнт може страждати від:

• повна відсутність рухової координації
• нечітка, незрозуміла мова
• труднощі в оцінці ситуації
• проблеми з диханням (наприклад, дуже поверхневе дихання)
• сильне уповільнення частоти серцевих скорочень (брадикардія)
• проблеми з нирками (що може призвести до ниркової недостатності)
• кома

У найважчих випадках отруєння барбітуратами пацієнт може померти. Однак небезпечна не лише одна передозування барбітуратів - тривале вживання цих препаратів також може призвести до різних труднощів, в т.ч. стійкі розлади пам’яті, труднощі зі збереженням концентрації та зосередженості або сексуальні розлади.

Залежність від барбітуратів є справді серйозною проблемою - різні порушення можуть з’являтися як під час їх хронічного вживання, так і коли людина раптово припиняє їх приймати. Тоді може розвинутися абстинентний синдром, симптомами якого можуть бути такі нездужання, як неспокій, безсоння, біль у м’язах або нудота, блювота та підвищення температури тіла.

Ризик судом, галюцинацій та марення також пов'язаний із синдромом відміни, пов'язаним із припиненням прийому барбітуратів.

Барбітурати та вагітність та годування груддю

Барбітурати вагітним і годуючим жінкам рекомендуються лише за необхідності. Це пов’язано з тим, що у вагітних жінок ці препарати можуть проникати через плаценту до плоду, а у годуючих матерів препарати цієї групи можуть потрапляти в їжу.

Коли барбітурати потрапляють в організм дитини, можуть виникати побічні ефекти цих препаратів. Крім того, існує ризик того, що якщо мати приймала барбітурати під час вагітності, у дитини розвинеться абстинентний синдром після вагітності - особливо, якщо жінка згодом не годує грудьми.

У зв’язку з цими та кількома іншими ризиками, барбітуратів, як правило, уникають у вагітних та жінок, які годують груддю.