Варфарин - лікарські взаємодії та безпека

Варфарин - це органічна хімічна сполука, яка зменшує згортання крові, яка в пероральній формі досить часто призначається лікарями. Він належить до групи так званих антагоністів вітаміну К. Які є показання та протипоказання для прийому варфарину? Яких можливих взаємодій вам слід знати? Коли варфарин може бути небезпечним?

Зміст

1. Варфарин: показання
2. Варфарин: протипоказання
3. Варфарин та вагітність та лактація
4. Варфарин: побічні ефекти
5. Варфарин: лікарські взаємодії
6. Варфарин: харчові взаємодії
7. Варфарин: Передозування
8. Варфарин і трави

Варфарин може бути у формі двох ізомерів: R-варфарину та S-варфарину (це в 5 разів потужніше). Варфарин діє, пригнічуючи печінку, синтезуючи активні форми факторів згортання крові. Ці фактори залежать від вітаміну К (II, VII, IX, X).

Варфарин швидко і повністю абсорбується і зв’язується на 98-99% з білками плазми. Близько 90% перорально введеної дози виводиться із сечею, головним чином у вигляді метаболітів.

Після припинення лікування варфарином концентрація протромбіну (фактор згортання крові в плазмі крові) не повертається до попереднього рівня приблизно через 4-5 днів.

Варфарин не був відразу використаний у медицині, він спочатку використовувався як ... отрута для щурів.

Лише в 1954 році варфарин був затверджений для лікування людей після проведення тестів.

Одним із перших пацієнтів, яких врятував цей препарат, був президент США - Дуайт Д. Ейзенхауер, який завдяки лікуванню цією речовиною пережив досить важкий і тривалий серцевий напад. Але з іншого боку, у 2003 році було оголошено, що ймовірною причиною смерті Сталіна було введення Варфарином Берії та Хрущова. Отже, з одного боку, це рятувальний препарат, але з іншого боку, він також може бути дуже небезпечним.

Варфарин: показання

Варфарин у сучасній медицині застосовується як для профілактики, так і для лікування тромбозів глибоких вен та легеневої емболії. Вторинна також запобігає серцевому нападу.

Варфарин також призначають при інфаркті, при фібриляції передсердь, а також при патології клапанів серця. Він призначений для запобігання тромбоемболічним ускладненням.

Варфарин: протипоказання

Однак використання варфарину не завжди можливо. Протипоказаннями є, наприклад, гіперчутливість до варфарину або будь-якої з допоміжних речовин, а також схильність до кровотеч, спричинених станами, такими як гемофілія, тромбоцитопенія або дисфункція тромбоцитів.

Його не можна застосовувати при важкій печінковій недостатності та цирозі, а також при нелікованій або неконтрольованій гіпертонії.

Протипоказанням до прийому варфарину також є: часті падіння внаслідок неврологічного стану чи інших змін у стані здоров’я, стани, схильні до внутрішньочерепної кровотечі, а також нещодавні внутрішньочерепні кровотечі.

Інші протипоказання:

• хірургічне втручання в центральній нервовій системі або оці
• будь-яка схильність до кровотеч із шлунково-кишкового тракту або сечовивідних шляхів
• деменція, психоз, алкоголізм та інші стани, коли немає жодних гарантій того, що ви будете слідувати вказівкам лікаря

Варфарин та вагітність та лактація

На жаль, варфарин проникає через плаценту і тому протипоказаний протягом першого триместру вагітності. Існує ризик тератогенності та спостерігаються вади розвитку центральної нервової системи плода.

Він також протипоказаний протягом останніх 4 тижнів вагітності (це збільшує ризик кровотеч у матері та плода, що може призвести до важких ускладнень і навіть смерті).

Краще не давати варфарин протягом всієї вагітності; коли це неможливо, лікування вагітної пацієнтки повинно проходити під постійним наглядом лікаря.

Однак можна застосовувати варфарин під час годування груддю.

Варфарин: побічні ефекти

При терапії варфарином, як і при застосуванні будь-якого іншого препарату, можуть бути деякі побічні ефекти. Вони залежать від кількості прийнятої дози, а також від індивідуальних схильностей пацієнта та інших супутніх захворювань.

Найпоширенішими побічними ефектами є:

• блювота
• нудота
• діарея
• кровотеча

Рідше зустрічаються:

• синдром фіолетового великого пальця ноги
• кумариновий некроз епідермісу

Дуже рідко бувають:

• емболія холестерину
• тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів
• васкуліт
• кальцифікації трахеї
• минуща алопеція
• холестатичний гепатит
• висип
• алергічні реакції

Під час прийому цього препарату пацієнта слід проінформувати про можливі побічні ефекти та проінструктувати про тривожні симптоми.

Варфарин: лікарські взаємодії

На жаль, варфарин взаємодіє з багатьма лікарськими засобами, тому перед початком лікування повідомте лікареві про всі препарати, які ви приймаєте, включаючи ті, що є у продажу.

• Препарати, що посилюють дію варфарину

Ципрофлоксацин, амоксицилін, вальпроєва кислота, азитроміцин, цефуроксим, кодеїн, пропранолол, ацетилсаліцилова кислота, доксициклін, еритроміцин, флуконазол, протигрипозна вакцина, метотрексат, метронідазол, нестероїдні протизапальні препарати, парацентрапічні засоби, наприклад (але лише через 1-2 тижні вживання), хінін (навіть у загальнозміцнюючих напоях), тетрациклін, міконазол (також у формі перорального гелю), трамадол, вітамін А, симвастатин та вітамін Е.

• Ліки, що зменшують дію варфарину

Барбітурати, месалазин, циклоспорин, фенобарбітал, спіронолактон, рифампіцин, вітамін С, деякі препарати природного походження (з екстрактами женьшеню, звіробою), вітамін К у високих дозах.

Препарати, які перешкоджають функції тромбоцитів (клопідогрель, ацетилсаліцилова кислота, тиклопідин, дипіридамол, більшість нестероїдних протизапальних препаратів, а також довготривалі та високі дози пеніцилінів можуть збільшити ризик серйозних, навіть небезпечних для життя ускладнень кровотечі.

Якщо вам потрібні знеболюючі препарати під час використання варфарину, лікарі рекомендують парацетамол або опіоїди.

Надмірно активна щитовидна залоза, підвищена температура тіла та декомпенсована серцева недостатність можуть посилити вплив варфарину. При гіпотиреозі ефект варфарину може бути меншим.

У всіх вищезазначених випадках за станом пацієнта слід ретельно та систематично контролювати та реагувати на будь-які тривожні зміни.

Варфарин: харчові взаємодії

Уникайте прийому занадто великої кількості вітаміну К під час прийому варфарину - уникайте продуктів, добавок та продуктів, що містять його.

Варфарин: Передозування

Потенційно токсична доза у дітей становить 0,5 мг / кг. Найнижча відома та зареєстрована летальна доза для дорослих становить 6-15 мг / кг.

Всі симптоми передозування викликані розладом кровотечі.

Можливі кровотечі різної інтенсивності з будь-якого органу, а також гематурія та незначні слизові кровотечі.

Отруєння, спричинені прийомом великих доз варфарину, можуть призвести до кровохаркання, кров’янистої блювоти, затримки стільця, екхімозу, синців, внутрішньочерепних кровотеч і навіть геморагічного шоку.

• Перша допомога при передозуванні варфарином

У деяких випадках досить використовувати промивання шлунка та введення активованого вугілля. У більш складних випадках вітамін К може вводитися внутрішньовенно на основі тестів на згортання крові та клінічних симптомів.

У разі важкого отруєння вводять набагато вищі дози вітаміну К, і якщо виникає сильна кровотеча і життя пацієнта знаходиться під загрозою, застосовується добавка фактора згортання плазми.

Варфарин і трави

Звіробій, гінкго білоба або журавлина - це трави, які підсилюють дію варфарину, тоді як зелений чай та женьшень послаблюють ефекти.

Пацієнти, які цього не підозрюють і хочуть піклуватися про своє здоров’я, п’ють велику кількість трав’яних настоїв, приймають численні добавки без консультації з лікарем або фармацевтом і не повідомляють про це лікареві, вважаючи це мало важливим, і слід пам’ятати, що оптимізація лікування, відсутність впливу впливу небажаний, підвищує ефективність та безпеку терапії.

Варфарин - як лікарський засіб, відомий дуже давно і досі успішно застосовується в медицині, має свої переваги та недоліки.

Варфарин "Переваги"

• кілька десятиліть досвіду лікарів у проведенні терапії цією речовиною
• ефективність як у профілактиці, так і в лікуванні тромбоемболічних ускладнень
• легка доступність та відносно низька ціна, що також важливо для пацієнтів

«Недоліки» варфарину

• непередбачуваний фармакологічний ефект
• затримка початку дії
• повільно зменшується антикоагулянтний ефект після закінчення терапії
• ризик великої кровотечі
• можливість численних взаємодій, що мають важливе значення, як з їжею, так і з великою групою інших препаратів, що, на жаль, ускладнює прогнозування можливих побічних ефектів

Тому пацієнти, які використовують варфарин, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря та повідомляти про будь-які тривожні симптоми. Вони ні за яких обставин не можуть самостійно змінювати дозу або приймати інші ліки самостійно, навіть ті, що доступні без рецепта.